ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМІТРИПТИЛІНЗЕНТІВА
(AMITRIPTYLINZENTIVA)
Склад:
діюча речовина: amitriptyline;
1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлориду 28,3 мг (еквівалент 25 мгамітриптиліну);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, желатин,кальцію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 6 000,барвник Сепіфілм жовтий 3048, диметикону емульсія SE-2.
Лікарська форма. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група.Антидепресанти. Код АТС N06AA09.
Клінічні характеристики.
Показання. Лікування
- депресій (дистимії, комплексного тривожно-депресивного розладу,депресивних синдромів, що є реакцією на сильний стрес, або проявами розладуакомодації);
- депресій слабкого, помірного або тяжкого ступеня з/або безпсихотичних симптомів при всіх типах афективних розладів, тобто при біполярнихафективних розладах, рекурентній депресії та органічних афективних розладах;
- депресій, що розвиваються протягом терапії резерпіном, енурез(первинний), що не супроводжується гіпотонусом сечового міхура, неорганічнийенкопрез, ментальна анорексія та синдром подразнення товстого кишечнику;
- шизоафективних розладів депресивного типу, депресії, асоційованої зшизофренією (також на фоні прийому нейролептичних препаратів);
- психотичних розладів, асоційованих з депресивним синдромом і/аботривожністю, що відносяться до класу емоційних розладів, які зазвичайрозвиваються у дитинстві та входять до класу комплексних поведінкових таемоційних порушень.
Протипоказання.
- Гіперчутливістьдо будь-якого компонента препарату;
-гострі отруєння препаратами, що пригнічують активність центральної нервовоїсистеми (ЦНС);
-отруєння алкоголем;
-гострий делірій;
-глаукома та паралітичний ілеус;
-епілепсія;
-пілоричний стеноз;
-супутня терапія інгібіторами моноаміноксидази (МАО);
-вагітність і лактація;
-дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози. Дозування, якого слідсуворо дотримуватись, визначає лікар індивідуально для кожного хворого.Лікування починають, як правило, з дози 25 – 50 мг перед сном, а потім дозипоступово підвищують (залежно від сприйнятливостi препарату) протягом 5 – 6днів до 150 – 200 мг на добу. Якщо через два тижні лікування не спостерігаєтьсяніякого покращання, дозу поступово збільшують до 300 мг на добу, а потім, післязникнення симптомів депресії, дозу поступово зменшують до 50 – 100 мг на добу.Така доза залишається без змін, як правило, на протязі не менше 3 місяців.
Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з легкими формамидепресивних синдромів, які лікуються амбулаторно, призначають 50 – 100 мг надобу, в основному в один прийом на ніч.
Діти віком старше 12 років отримують, як правило, 25мг 1 раз на добу. Подальше дозування коригується залежно від клінічної реакції.
Як правило, амітриптилін не приймають більше 6 – 8 місяців. Початокантидепресантної дії може бути посиленим комбінацією амітриптиліну танортриптиліну. З тим, щоб попередити очікувану фазу періодичної депресії,звичайно доцільніше застосовувати літій. З цією метою амітриптилін слідзастосовувати тільки пацієнтам, яким протипоказаний літій.
Таблетку слід приймати регулярно в один і той же час, ковтати цілою, нерозжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Побічніреакції.
З бокукровоносної та лімфатичної систем: пригнічення активності кісткового мозку.
З боку нервової системи: сонливість, дезорієнтація, збудження,антихолінергічні ефекти (сухість у роті, гіркий і кислий присмак у роті,надмірне потовиділення, паралітичний ілеус, нечіткість зору, порушенняакомодації, відчуття серцебиття, тахікардія), тремор (в основному на початкулікування).
З боку шкіри: алергічні шкірні реакції.
З боку нирок і сечової системи: затримка сечовипускання.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, розлади серцевої провідності,екстрасистолія, погіршення вже існуючої серцевої недостатності, фібриляціяпередсердь та шлуночків, зупинка серця, ортостатична гіпотонія.
З боку репродукційної системи: еректильна дисфункція, зниження лібідо,гінекомастія, галакторея.
Психіатричні розлади: психози, галюцинації, екстрапірамідніпорушення (пізня дискінезія, невиразна мова, підвищений конвульсивний поріг).
Розлади слуху та вушного лабіринту: вертиго.
Гепатобіліарні розлади: знижений рівень печінкових трансаміназ,жовтяниця.
Загальні розлади: стомлюваність (в основному на початкулікування).
Передозування. Симптоми: збудження, психомоторний неспокій зрізкими симптомами холінолітичної картини (сухість у роті, мідріаз, тахікардія,затримка сечовипускання, гіпотонія кишечнику). При тяжчих отруєннях – втратасвідомості, судоми, міоклонус, гіперрефлексія, пригнічення дихання та серцевоїдіяльності з появою тяжких аритмій, що можуть знову з’явитися приреконвалесценції.
Лікування є симптоматичним і ад’ювантним. Полягає у призначеннісимптоматичної та підтримуючої терапії. Моніторинг серцевої діяльності (ЕКГ) татиску крові. При тяжких отруєннях вводять внутрішньовенно 1 – 3 мг фізостигмінусаліцилату. Для нормалізації життєво важливих
функцій (при аритміях, судомах, комі) фізостигмін вводятьповторно, оскільки в оргінізмі він швидко руйнується. Враховуючи йоготоксичність, введення проводять під контролем клінічного стану. При судинномуколапсі та метаболічному ацидозі проводять стандартне симптоматичне лікування.Моніторинг серцевої діяльності продовжують не менше 5 діб, оскількикардіотоксична дія амітриптиліну може проявитися через 3 – 5 діб латентногоперіоду, після введення токсичної дози. Концентрація амітриптиліну незнижується при гемодіалізі.
Особливості застосування. Під час лікування не рекомендується вживатиалкогольні напої.
Під час лікуванняамітриптиліном доцільно періодично перевіряти кров’яний тиск, ЕКГ, формулукрові, функціональні печінкові тести.
Здатність впливати нашвидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Застосування препарату може негативно впливати надіяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій,прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами,обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші видивзаємодій. Амітриптилінпосилює антихолінергічні властивості деяких протипаркінсонічних засобів,похідних фенотіазину, вазодилататорів та тіазидних діуретиків. Посилюєцентральну дію наркотичних аналгетиків та барбітуратів, алкоголю та іншихліків, що впливають на ЦНС, а також посилює ефекти симпатоміметиків іпсихостимуляторів. Застосування iнгiбiторів МАО необоротного типу у будь-якомувипадку слід припинити як мінімум за 14 діб до початку терапії. Амітриптилінможе підвищувати ефективність деяких антиаритмічних засобів першого та третьоготипів. Знижує гіпотензивну активність резерпіну та гуанетидину та активністьпротисудомних засобів. Дія препарату посилюється речовинами, що злужують сечу,і метилфенідатом. Барбітурати знижують концентрацію амітриптиліну до 1/20.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амітриптилін – трициклічний антидепресант групинеселективних інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Знижує зворотнезахоплення норепінефрину та серотоніну у синапсах, що призводить до їх вищоїбіологічної доступності. Чинить виражену тимоаналептичну та седативну дію.
Перевагами препарату є надійність дії навіть при тяжких формах іседативна активність при збудженні та тривозі.
Фармакокінетика. Амітриптилін майже повністю всмоктується в кишковомутракті, максимальні концентрації досягаються протягом 4 – 8 годин, приблизно95% амітриптиліну зв’язується з протеїнами плазми. В організмі амітриптилінметаболізується в основному як дезметиламітриптилін (основним метаболітом єнортриптилін). Біологічний період напівжиття становить 10 – 28 годин, длянортриптиліну – 16 – 80 годин. Пацієнти літнього віку мають схильність до вищихплазматичних концентрацій та подовженого біологічного періоду напівжиття упорівнянні з молодими дорослими людьми. Амітриптилін в основному виводитьсянирками у вигляді кількох метаболітів – у кон’югованій чи некон’югованій формі,менше 5% препарату виводиться у незміненій формі. Певна кількість препаратувиводиться з калом.
Амітриптилін танортриптилін проникають крізь плацентарний бар’єр та виділяються з грудниммолоком.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості. Жовті лінзоподібні таблетки, вкритіоболонкою, без плям.
Несумісність. Не відома.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2або по 5, або по 10 блістерів в упаковці.
Категоріявідпуску. За рецептом.
Виробник. АТ“Зентіва”.
Місцезнаходження. Нітрянська, 100, 920 27Глоговець, Словацька Республіка.