ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
САРОТЕН РЕТАРД
(SAROTEN RETARD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amitriptyline; 5-[3-диметиламінопропіліден]-10,11-дигідродибензо-циклогептен;
основні фізико-хімічні властивості: капсули темного жовто-оранжевого кольору,які містять майже білі або жовтуваті сфери;
склад: 1 капсула містить амітриптиліну гідрохлориду у кількості, яка відповідає25 мг амітриптиліну;
допоміжні речовини: цукрові сфери, кислота стеаринова, шелакдепарафінізований, желатин, тальк, повідон, заліза оксид жовтий (Е 172), залізаоксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Саротен ретард (амітриптилін) належить до групитрициклічни антидепресантів. Має виражену тимолітичну та седативну дію;справляє центральну седативну дію; виявляє центральну антихолінергічну таантигістамінну активність. Механізм дії препарату полягає у пригніченнізворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну, що веде донакопичення цих медіаторів і посилення адренергічних і серотонінергічнихефектів. Препарат не інгібує МАО. Саротен ретард підвищує патологічно зниженийнастрій. Найбільш виражений ефект досягається при ендогенній депресії, алереакція на Саротен ретард досягається також і у пацієнтів з іншими депресивнимистанами. Завдяки седативній дії Саротен ретард має особливе значення придепресивних станах, які супроводжуються тривогою, збудженням і порушенням сну.
Фармакокінетика. Амітриптилін швидко адсорбується привнутрішньому прийомі. Основними органами-мішенями для розподілу амітриптиліну ємозок, нирки та серце. Основними метаболітами препарату є нортриптилін,10-гідроксинортриплін та амітриптилін-N-оксид. Біодоступність післяперорального введення амітриптиліну становить у середньому 40%. Амітриптилінсильно деметилюється у печінці до його первинно активного метаболіту,нортриптиліну. Амітриптилін виводиться із сечею, головним чином, у виглядіметаболітів. Біологічний період напіввиведення становить 12 - 24 години.Амітриптилін і нортриптилін проникають через плацентарний бар’єр і виділяютьсяз грудним молоком у концентраціях, близьких до таких як у сироватці.
Показання для застосування. Депресії різної етіології (ендогенні,інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні); невротичні стани зпереважною депресивною симптоматикою; депресивні стани у хворих на шизофренію укомбінації з нейролептиком; больовий синдром; нічний енурез.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі. Спочатку 50 мг увечері. За тиждень, якщо необхідно, поступовезбільшення по 50 мг до 100 - 150 мг ввечері. При підтримуючому лікуванні дозитакі ж, як оптимальна терапевтична доза.
Підлітки і пацієнти старше 65 років. Спочатку 25 мг увечері. Затиждень, якщо необхідно, поступове збільшення по 25 мг до 100 - 150 мг увечері.При підтримуючому лікуванні дози такі ж, як оптимальна терапевтична доза.
Діти. Лікування дітей повинно здійснюватись в дитячій психіатричнійлікарні.
Спочатку - 1,5 мг/кг на добу, збільшуючи кожного тижня на 1,5 мг/кг надобу до максимальної дози 4 - 5 мг/кг на добу.
Антидепресантний ефект звичайно триває від 2 до 4 тижнів. Лікуванняантидепресантами є симптоматичним і тому має тривати необхідний проміжок часу,звичайно до 6 місяців після одужання, щоб запобігти рецидивам. Хворим науніполярну депресію може бути необхідним продовження підтримуючої терапіїпротягом років, щоб запобігти новим епізодам. При припиненні терапії препаратнеобхідно відміняти поступово, протягом двох тижнів.
Побічна дія.
Порушення центральної та периферичної нервової системи: тремор,запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія.
Порушення зору: розлади акомодації, мідріаз.
Психіатричні розлади: сонливість, порушення орієнтації, послабленняконцентрації, зниження лібідо.
Порушення з боку шкіри та придатків: підвищена пітливість.
Порушення шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, розладисмакових відчуттів.
Порушення серцево-судинної системи: тахікардія, постуральна гіпотензія,зміни ЕКГ - збільшення ОТ, розширення ORS (блокада внутрішньошлунковочковоїпровідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярнаблокада.
Порушення метаболізму: збільшення маси тіла, ожиріння.
Порушення репродуктивної функції: імпотенція у чоловіків.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату. Гострий інфаркт міокарда. Будь-який ступінь серцевої блокади аборозлади серцевого ритму та ішемічна хвороба серця. Сумісний прийом інгібіторівмоноамінтоксидази. Періоди вагітності та годування груддю.
Передозування.
Симптоми: сонливість або збудження, ажітація, галюцинації. Антихолінергічніефекти: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість у роті, зниження моторноїфункції кишечнику. Судоми. Пропасниця. Раптове виникнення симптомів пригніченняЦНС, кома, пригнічення дихання. Серцеві симптоми: аритмії (вентикулярнітахіаритмії, вентикулярна фібриляція, мерехтіння шлуночків; серцеванедостатність, гіпотензія, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.
Лікування. Направлення до стаціонару (відділення інтенсивної терапії).Симптоматичне та підтримуюче лікування. Аспірація вмісту шлунка та дренуваннянавіть у пізній термін після прийому активованого вугілля. Моніторинг функційдихальної та серцево-судинної систем. Постійний ЕКГ моніторинг серцевої функціїна протязі 3 - 5 років. Лікування судом діазепамом. Реакція на передозуваннямає широкі індивідуальні коливання. У дорослих помірна або серйознаінтоксикація виникає при прийомі більш 500 мг, а дози до 1 000 мг можуть бутифатальними.
Особливості застосування. Амінотриптилін повинен обережно застосовуватись прилікуванні пацієнтів із судомними розладами, затримкою сечі, гіпертрофієюпростати, гіпертіреоїдизмом, параноїдальною симптоматологією та тяжкоюпатологією печінки та серцево-судинної системи. Можливість суїциду притаманнадепресивним станом загалом і може зберігатися до настання вираженої ремісії.Особам, схильним до суїциду, не слід призначати великі дози препарату.
Під час лікування амітриптиліном пацієнтам необхідно утримуватись відкерування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних робіт, яківимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Сумісне застосування протипоказане.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО), як неселективні, так і селективні А(моклобемід) і В (селегелін) – ризик серотонінового синдрому (поєднаннясимптомів, які можуть включати тривожне збудження, сплутаність свідомості,тремор, міоклонус та гіпертермію). За необхідності амітриптилін можнапризначати не раніше, ніж через 14 днів після припинення лікування інгібіторамиМАО.
Сумісне застосування не рекомендовано.
Симпатоміметичні засоби. Амітриптилін може потенціюватикардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну,фенілефрину та фенілпропаноламіну (містяться в складі місцевих анестетиків тапротинабрякових засобів для слизової оболонки носа).
Трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивнимефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи.Рекомендується перегляд усієї схеми антигіпертензивної терапії під часлікування трициклічними антидепресантами.
Антихолінергічні засоби. Трициклічні антидепресанти можуть потенціюватиефекти таких лікарських засобів відносно ока, центральної нервової системи,кишечнику та сечового міхура. Необхідно уникати одночасного з ними застосуваннячерез підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.
Обережність при сумісному застосуванні.
Амітриптилін може посилювати ефекти засобів, що пригнічують функціїЦНС, у тому числі алкоголю і барбітуратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місціпри температурі до 25°С. Термін придатності - 3 роки.