ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ГАЛОПЕРИДОЛ
(HALOPERIDOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: галоперидол -4-[4-(пара-хлорфеніл)-4-оксипіперидино]-4-фторбутиро-фенон;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або трохи жовтуватий розчин,прозорий, практично без механічних домішок;
склад: 1 мл розчину містить 5 мг галоперидолу;
допоміжні речовини: кислота молочна, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Похідні бутирофенону.
Код ATC N05А D01
Фармакологічні властивості. Дія галоперидолу пов’язаназ блокадою центральних дофамінових (D2) та адренергічних рецепторів умезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку. Блокада(D2)-рецепторів гіпоталамуса призводить до зниження температури тіла,галактореї внаслідок підвищеної продукції пролактину. Пригнічення дофаміновихрецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі протиблювотноїдії. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системипризводить до екстрапірамідних порушень. Виражена антипсихотична активністьпоєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах - збуджує).Потенціює дію снотворних, наркотиків, аналгетиків та інших засобів, щопригнічують функцію ЦНС. Чинить виражений антипсихотичний та протиблювотнийефект.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в крові досягаєтьсячерез 20 хвилин після внутрішньом’язового введення. Галоперидол на 90 %зв’язується з білками плазми, 10 % становить вільну фракцію. Співвідношенняконцентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12. Концентраціягалоперидолу в тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляціїв тканинах.
Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивним.
Галоперидол виділяється нирками (40 %) і з калом (60 %). Періоднапіввиведення з плазми при внутрішньом’язовому введенні - 21 година (17-25год), при внутрішньовенному - 14 годин (10-19 год).
Галоперидол проходить через плаценту і виділяється з материнськиммолоком.
Показання для застосування. Препарат застосовується суворо запризначенням лікаря.
Гострі і хронічні психози різної етіології, що супроводжуютьсязбудженням, галюцинаторними розладами та маренням, маніакальні стани,психосоматичні розлади.
Розлади поведінки, зміни особистості (параноїдні, шизоїдні та інші),синдром Жиля де ля Туретта як у дитячому віці, так і в дорослих.
Тики, хорея Геттингтона.
Блювання, у тому числі пов’язане з протипухлинною терапією, гикавка, щодовгостроково зберігаються і стійкі до терапії.
Премедикація перед оперативним втручанням.
Спосіб застосування та дози. Доза галоперидолу встановлюєтьсяіндивідуально.
Призначають парентерально (внутрішньом’язово або внутрішньовенно).
Початкова добова доза для дорослих становить 0,5-5 мг, розділена на 2-3прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадкахна 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза для дорослих - 100 мг. У середньомутерапевтична доза для дорослих становить 10-15 мг/добу, при хронічних формахшизофренії 20-40 мг/добу, у резистентних випадках до 50-60 мг/добу.
Тривалість курсу лікування у середньому - 2-3 міс. Підтримуючі дози(поза загостренням) від 0,5 до 5 мг/добу (дозу знижують поступово).
Для купірування психомоторного збудження галоперидол у перші днідорослим призначають внутрішньом’язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу абовнутрішньовенно в тій же дозі (ампулу слід розчинити в 10-15 мл води дляін’єкцій).
По досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийомвнутрішньо, збільшуючи при цьому добову дозу на 1-2 мг.
Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) 0,025-0,05 мг на кілограм маситіла на добу 2-3 рази на добу, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5-7 днів,до добової дози 0,15 мг/кг.
Хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайноїдози для дорослих з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні.
Побічна дія. ЦНС: пароксизмальні та гострі екстрапіраміднірозлади різного ступеня вираженості. У більшості хворих відзначається минущийакінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища. Длякупірування цих явищ призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол і ін.).
Виразність екстрапірамідних розладів пов’язана з дозою, часто призниженні дози вони можуть зменшитися або зникнути.
У ряді випадків ознаки неврологічних розладів спостерігаються привідміні препарату після тривалого курсу лікування, тому варто відмінятигалоперидол, поступово знижуючи дозу.
Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).
При тривалому прийомі галоперидолу можливий розвиток пізніх дискінезій,особливо у літніх пацієнтів та пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, томудози препарату для цієї категорії хворих повинні бути знижені.
На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість, головнийбіль, що минуть після призначення коректорів.
Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, інодігіпертензія, зміни з боку ЕКГ (подовження інтервалу QT та/або появавентрикулярних аритмій, головним чином після введення галоперидолупарентерально).
Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, анемія, лімфомоноцитоз,рідко агранулоцитоз.
Печінка: можливі порушення функції печінки, жовтяниця.
Шкіра: токсикодермії, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.
ШКТ: анорексія, диспепсія, сухість у роті, іноді гіперсалівація,нудота, блювання, запор, діарея.
Ендокринна система: аменорея, фригідність, гінекомастія, імпотенція,гіперпролактинемія, галакторея.
Протипоказання.
Тяжке токсичесне пригнічення функції ЦНС та коматозний стан будь-якоїетіології.
Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапіраміднимирозладами (хвороба Паркінсона і т.п.).
Підвищена чутливість до похідних бутирофенону.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Діти віком до 3 років.
Передозування. При передозуванні препарату можлива поява гострихнейролептичних реакцій, що вказані вище. Особливо повинне насторожуватипідвищення температури тіла, що може бути одним із симптомів злоякісногонейролептичного синдрому. У тяжких випадках передозування можуть спостерігатисярізні форми порушення свідомості, аж до коми.
Допомога при передозуванні: припинення терапії нейролептиками,призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози,ноотропів, вітамінів групи В і С, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Слід з обережністю призначати препарат присерцево-судинних захворюваннях, з явищами декомпенсації, порушенням провідностісерцевого м’яза; при тяжких захворюваннях нирок, печінки та легень.
Оскільки в процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалуQT, то застосовувати галоперидол необхідно з особливою обережністю при прийоміінших препаратів, що подовжують інтервал QT.
Під час прийому галоперидолу забороняється керування транспортнимизасобами, обслуговувати механізми та виконувати інші види робіт, що вимагаютьпідвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Галоперидол потенціює пригнічувальну дію на ЦНС гіпотензивнихпрепаратів центральної дії, опіоїдних аналгетиків, снотворних засобів,антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.
При одночасному застосуванні з антипаркінсонічними препаратами(леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів черезантагоністичний вплив на дофамінергічні структури.
Галоперидол може знижувати дію адреналіну та інших симпатоміметиків тавикликати парадоксальне зниження артеріального тиску при їхньому застосуванні.
При комбінованому прийомі з протиепілептичними засобами дози останніхслід підвищувати, оскільки галоперидол знижує поріг судомної активності.
Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому приспільному прийомі дозу останніх треба коректувати.
Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, урезультаті чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.
При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином і літієм зростаєризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.
При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливепосилення антихолінергічних ефектів.
При одночасному вживанні чаю або кави дія галоперидолу можезнижуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30°C, у захищеному відсвітла місці.
Термін придатності – 5 років.