ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ

(HALOPERIDOL FORTE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: галоперидол;

4-(пара-хлорфеніл)-1-[3- (пара-фторбензоїл)-пропіл]-пиперидинол- 4;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,практично без запаху, форми плоского диска;

склад: 1 таблетка містить 5 мг галоперидолу;

допоміжні речовини: кремнію оксид колоїдний безводний, желатин, магніюстеарат, тальк, лактоза, крохмаль.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби.

 Код АТС N05A D01.

Фармакологічні властивості. Галоперидол - антипсихотичний препарат (нейролептик),похідне бутирофенону. Має виражений антипсихотичний та протиблювотний ефект.

Дія галоперидолу пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D₂)і a-адренергічних рецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурахголовного мозку. Блокада (D₂)-рецепторів гіпоталамуса веде дозниження температури тіла, галактореї, внаслідок підвищеної продукціїпролактину. Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотногоцентра лежить в основі протиблювотної дії. Взаємодія з дофамінергічними структурамиекстрапірамідної системи призводить до екстрапірамідних порушень. Вираженаантипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (уневеликих дозах збуджує).

Фармакокінетика. Галоперидол усмоктується, в основному, зтонкого кишечнику, у неіонізованій формі, шляхом пасивної дифузії. Максимальнаконцентрація в крові досягається через 2-6 год.

Біодоступність галоперидолу становить 60-70 %. Галоперидол на 90%зв’язується з білками плазми, 10 % являють собою вільну фракцію. Співвідношенняконцентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12. Концентраціягалоперидолу в тканинах вище, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляціїв тканинах. Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивний.Препарат виділяється з організму, головним чином, у вигляді метаболітів, на 60% з калом і на 40 % із сечею. Період напіввиведення з плазми після застосуваннячерез рот становить в середньому 24 год (12-37 год). Для досягненнятерапевтичного ефекту достатня концентрація галоперидолу в плазмі у межах від 4до 20-25 мг/л. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Концентрація в плазмі та фармакокінетичні параметри мають індивідуальнізначення, що можуть сильно відрізнятися у різних людей.

Галоперидол проникає через плаценту і виділяється з материнськиммолоком.

Показання для застосування.

Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря.

Гострі та хронічні психози різної етіології, що супроводжуютьсязбудженням, галюцинаторними розладами та маренням, маніакальні стани,психосоматичні розлади.

Розлади поведінки, зміни особистості (параноїдальні, шизоїдні та інші),синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і в дорослих.

Тіки, хорея Геттінгтона.

Блювання та гикавка, що зберігається тривало і стійкі до терапії , утому числі пов’язані з протипухлинною терапією.

Застосування перед оперативним втручанням з метою профілактикиблювання.

Спосіб застосування та дози. Доза Галоперидолу Форте встановлюєтьсяіндивідуально.

Препарат призначають внутрішньо, за півгодини до їжі (можна з молокомдля зменшення подразнення на слизову оболонку шлунка).

Запропоновані нижче дози є середніми, точна доза препарату залежить відтерапевтичної реакції хворого. Це звичайно означає поступове збільшення дози вгострій фазі захворювання і поступове зменшення підтримуючої дози до мінімальноефективної.

Початкова добова доза для дорослих складає 0,5-5 мг, розділена на 2-3прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадкахна 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна добовадоза для дорослих - 100 мг. У середньому терапевтична доза для дорослихстановить 10-15 мг/добу, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг/добу, урезистентних випадках до 50-60 мг/добу. Тривалість курсу лікування, усередньому, 2-3 міс. Підтримуючі дози (в період ремісії) від 5 до 0,5 мг/добу(дозу знижують поступово). При застосуванні добової дози 15 мг та меншерекомендовано використовувати препарат Галоперидол (таблетки 1,5 мг) увідповідних дозах.

Для дітей з 3-х років доцільно використовувати дитячу лікарську форму(таблетки по 1,5 мг).

Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) препарат призначають по0,025-0,05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази на день, підвищуючи дозуне частіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.

Хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайноїдози для дорослих, з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні.

Як протиблювотний засіб дорослим призначають внутрішньо по 1,5-2 мг.

Побічна дія. ЦНС: пароксизмальні та гострі екстрапіраміднірозлади різного ступеня вираженості. У більшості хворих відзначаються минущийакінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища. Длякупірування цих явищ призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол та ін.).

Вираженість екстрапірамідних розладів пов’язана з дозою, часто призниженні дози вони можуть зменшуватися або зникати.

У деяких випадках ознаки неврологічних розладів спостерігаються привідміні препарату після тривалого курсу лікування, тому варто проводити відмінуГалоперидолу Форте, плавно знижуючи дозу.

Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).

При тривалому прийомі Галоперидолу Форте можливий розвиток пізніхдискінезій, особливо у літніх пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, томудози препарату для цієї категорії хворих мають бути знижені.

На початку терапії може спостерігатисямлявість, сонливість, головний біль.

Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, інодігіпертензія, зміни з боку ЕКГ (подовження інтервалу QT та/або появавентрикулярних аритмій, головним чином після введення галоперидолупарентерально).

Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, анемія, лімфомоноцитоз,рідко агранулоцитоз.

Печінка: можливі порушення функції печінки, жовтяниця.

Шкіра: токсикодермії, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.

Шлунково-кишковий тракт: анорексія, диспепсія, сухість у роті, інодігіперсалівація, нудота, блювання, запор, діарея.

Ендокринна система: аменорея, фригідність, гінекомастія, імпотенція,гіперпролактинемія, галакторея.

Протипоказання.

Тяжке токсичне пригнічення функції ЦНС і коматозний стани будь-якоїетиології.

Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапіраміднимирозладами (хвороба Паркінсона і т.п.).

Підвищена чутливість до похідних бутирофенону.

Вагітність, період грудного вигодовування.

Діти віком до 3-х років.

Передозування.

При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичнихреакцій. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, що може бутиодним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадкахпередозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж докоми.

Лікування при передозуванні. Припинення терапії нейролептиками,внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групиВ і С, симптоматична терапія.

У непритомного хворого необхідно підтримувати прохідність дихальнихшляхів, функцію дихання і параметри кровообігу. Рекомендується постійнийконтроль стану серцево-судинної системи та інших життєво важливих функцій. Присудомних нападах необхідно застосовувати діазепам.

Особливості застосування.

Слід дотримуватися обережності при серцево-судинних захворюваннях, зявищами декомпенсації, порушенням провідності, при тяжких захворюваннях нирок,печінки і легенів.

Оскільки в процесі лікування Галоперидролом Форте можливе подовженняінтервалу QT, застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю, присиндромі QT, гипокаліємії, прийомі інших препаратів, що подовжують інтервал QT.

Під час прийому Галоперидола Форте забороняється керувати транспортнимизасобами, обслуговувати механізми і виконувати інші види робіт, які вимагаютьпідвищеної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Галоперидол потенціює пригнічуючу дію наЦНС гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних аналгетиків, снотворнихзасобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.

При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами(леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів черезантагоністичний вплив на дофамінергічні структури.

Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну та іншихсимпатоміметиків і викликати парадоксальне зниження артеріального тиску приїхньому застосуванні.

При комбінованому прийомі з протиепілептичними засобами дози останніхварто підвищувати, тому що Галоперидол Форте зменшує поріг судомної активності.

Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їхсумісному прийомі дозу останніх варто коригувати. Галоперидол уповільняєметаболізм трициклічних антидепресантів, внаслідок чого збільшується їхнійрівень у плазмі і підвищується токсичність.

При одночасному прийомі Галоперидолу Форте з флуоксетином та літіємзростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливепосилення антихолінергічних ефектів.

Потенціює дію снодійних, наркотиків, аналгетиків та інших засобів, щопригнічують функцію ЦНС.

При одночасному вживанні кави або чаю дія Галоперидолу Форте можезменшуватися.

Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 15-30⁰С.

Термін придатності – 5 років.