ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ГАЛОПЕРИДОЛ
(HALOPERIDOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: галоперидол;
4-(пара-хлорфеніл)-1-[3- (пара-фторбензоіл)-пропіл]-піперидинол- 4;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,практично без запаху, у формі плоского диска, на одній стороні зі знаком:I½I.
склад: 1 таблетка містить 1,5 мг галоперидола;
допоміжні речовини: кремнію оксид колоїдний безводний, желатин, магніюстеарат, тальк, лактоза, крохмаль.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби.
Код АТС: N05A D01
Фармакологічні властивості. Галоперидол - антипсихотичний препарат(нейролептик), похідне бутирофенона. Чинить виражений антипсихотичний тапротиблювотний ефект.
Дія галоперидола пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D2)і a-адренергічних рецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурахголовного мозку. Блокада (D2)-рецепторів гіпоталамуса веде дозниження температури тіла, галактореї, внаслідок підвищеної продукціїпролактина. Пригнічення дофамінових рецепторів в триггерній зоні блювотногоцентру лежить в основі протиблювотної дії. Взаємодія з дофамінергічнимиструктурами екстрапірамідної системи призводить до екстрапірамідних порушень.Виражена антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (уневеликих дозах збуджує).
Фармакокінетика. Галоперидол усмоктується, в основному, зтонкого кишечнику, у неіонізованій формі, шляхом пасивної дифузії. Максимальнаконцентрація в крові досягається через 3-6 годин.
Біодоступність галоперидолу становить 60-70 %. Галоперидол на 90%зв’язується з білками плазми, 10 % представляють собою вільну фракцію.Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12.Концентрація галоперидолу в тканинах вище, ніж у крові, препарат має тенденціюдо кумуляції в тканинах. Галоперидол метаболізується в печінці, метаболітнеактивний. Галоперидол віділяється нирками (40 %) та з калом (60%). Періоднапіввиведення з плазми після застосування через рот складає в середньому 24години (12-37 год).
Галоперидол проникає через плаценту і виділяється з материнськиммолоком.
Показання для застосування.
Гострі та хронічні психози різної етіології, що супроводжуютьсязбудженням, галюцинаторними розладами та маренням, маніакальні стани,психосоматичні розлади.
Розлади поведінки, зміни особистості (параноїдальні, шизоїдні, таінші), синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і в дорослих.
Тіки, хорея Геттінгтона.
Блювання та гикавка, що зберігається тривало і стійкі до терапії, утому числі пов’язані з протипухлинною терапією.
Застосування перед оперативним втручанням з метою профілактикиблювання.
Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря.
Спосіб застосування та дози. Доза Галоперидолу встановлюєтьсяіндивідуально.
Призначають усередину, за півгодини до їжі (можна з молоком длязменшення подразнюючої дії на слизову оболонку шлунка).
Початкова добова для дорослих складає 0,5-5 мг, розділена на 2-3прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадкахна 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза для дорослих - 100 мг. У середньомутерапевтична доза для дорослих складає 10-15 мг/добу, при хронічних формахшизофренії 20-40 мг/добу, у резистентних випадках до 50-60 мг/добу, розділенана 2-3 прийоми. При застосуванні добової дози 15 мг і вище, вартовикористовувати препарат Галоперидол форте у відповідних дозах.
Тривалість курсу лікування, у середньому, 2-3 міс. Підтримуюча доза (вперіод ремісії) від 5 до 0,5 мг/добу (дозу знижують поступово).
Для купіровання психомоторного збудження Галоперидол у перші дніпризначають внутрішньом’язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу.
Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) препарат призначають по0,025-0,05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази в день, підвищуючи дозу нечастіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.
Хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайнідози для дорослих, з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні.
Як протиблювотний засіб призначають дорослим усередину по 1,5-2 мг.
Побічна дія. ЦНС: пароксизмальні та гострі екстрапіраміднірозлади різного ступеня вираженості. У більшості хворих відзначаються минущийакінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища. Длякупіровання цих явищ призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол та ін.).
Вираженість екстрапірамідних розладів пов’язана з дозою, часто призниженні дози вони можуть зменшуватися або зникати.
У ряді випадків ознаки неврологічних розладів спостерігаються привідміні препарату після тривалого курсу лікування, тому варто проводити відмінуГалоперидолу плавно знижуючи дозу.
Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).
При тривалому прийомі Галоперидолу можливий розвиток пізніх дискінезій,особливо у літніх пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препаратудля цієї категорії хворих мають бути знижені.
На початку терапії може спостерігатися млявість,сонливість, головний біль.
Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, інодігіпертензія, зміни з боку ЕКГ (подовження інтервалу QT та/або появавентрикулярних аритмій, головним чином після введення галоперидолупарентерально).
Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, анемія, лімфомоноцитоз,рідко агранулоцитоз.
Печінка: можливі порушення функції печінки, жовтяниця.
Шкіра: токсикодермії, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.
Шлунково-кишковий тракт: анорексія, диспепсія, сухість у роті, інодігіперсалівація, нудота, блювання, запор, діарея.
Ендокринна система: аменорея, фригідність, гінекомастія, імпотенція,гіперпролактинемія, галакторея.
Протипоказання.
Тяжке токсичне пригнічення функції ЦНС і коматозний стани будь-якоїетіології.
Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстрапіраміднимирозладами (хвороба Паркінсона і т.п.).
Підвищена чутливість до похідних бутирофенона.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Діти віком до 3-х років.
Передозування.
При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичнихреакцій. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, що може бутиодним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадкахпередозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж докоми.
Лікування при передозуванні. Припинення терапії нейролептиками,внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групиВ и С, симптоматична терапія.
Особливості застосування.
Слід дотримуватися обережності при серцево-судинних захворюваннях, зявищами декомпенсації, порушенням провідності, при тяжких захворюваннях нирок,печінки і легень.
Оскільки в процесі лікування Гоперидролом можливе подовження інтервалуQT, застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю при синдромі QT,гипокаліємії, прийомі інших препаратів, що подовжують інтервал QT.
Під час прийому Галоперидола забороняється керування транспортнимизасобами, обслуговування механізмів і виконання інших видів робіт, що вимагаютьпідвищеної концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Галоперидол потенціює пригнічуювальну діюна ЦНС гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних анальгетиків,снотворних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.
При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами(леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів черезантагоністичний вплив на дофамінергічні структури.
Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну й іншихсимпатоміметиків і викликати парадоксальне зниження артеріального тиску приїхньому застосуванні.
При одночасному прийомі з протиепілептичними засобами, дози останніхварто підвищувати, тому що Галоперидол зменшує поріг судомної активності.
Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їхспільному прийомі дозу останніх варто корегувати. Галоперидол сповільнюєметаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується їхнійрівень у плазмі і підвищується токсичність.
При одночасному прийомі Галоперидолу з флуоксетином та літієм зростаєризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.
При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливепосилення антихолінергічних ефектів.
При одночасному вживанні кави або чаю дія Глоперидолу може знижуватися.
Потенціює дію снодійних, наркотиків, анальгетиків таінших засобів, що пригнічують функцію ЦНС.
Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 15-300С.
Термін придатності – 5 років.