Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. Не оказывает действие на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП.
Стабилизирует или снижает массу тела.
Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax после приема внутрь достигается через 2.5 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени, почках.
Выведение
Выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет 1.5-4.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
3>
Показания— сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением).
4>
Режим дозированияУстанавливают индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови.
Начальная суточная доза составляет, как правило, 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут. В дальнейшем постепенно (1 раз в неделю) дозу увеличивают до 2-3 г/сут. Максимальная суточная доза - 3 г.
Суточную дозу, превышающую 850 мг, рекомендуется принимать в два приема (утром и вечером).
У пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 1 г.
Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, при назначении метформина пациентам с тяжелыми метаболическими нарушениями дозу препарата следует уменьшить.
Таблетки следует принимать во время или после еды целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат предназначен для длительного приема.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический вкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Со стороны обмена веществ: редко - лактацидоз (требует прекращения лечения), при длительном применении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
6>
Противопоказания— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— выраженные нарушения функции почек;
— нарушения функции печени;
— острое алкогольное отравление;
— состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза, в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм;
— лактацидоз и указания на него в анамнезе;
— серьезные хирургические операции и травмы (в этих случаях показано проведение инсулинотерапии);
— применение в течение 2 сут до и 2 сут после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, в связи с повышенным риском развития лактацидоза.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
8>
Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при нарушениях функции печени.
9>
Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. В период применения препарата следует контролировать показатели функции почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
0>
Особые указанияВ период применения препарата следует контролировать показатели функции почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
Возможно применение Форметина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином, при этом необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении в качестве монотерапии препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
При сочетании Форметина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаСимптомы: возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактацидоза являются общая слабость, тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, снижение АД, рефлекторная брадикардия, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: при появлении признаков лактацидоза лечение метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Гемодиализ наиболее эффективен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом и бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином (адреналином), симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина и никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие этого увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
При одновременном приеме с этанолом возможно развитие лактацидоза.
При одновременном применении нифедипин повышает абсорбцию метформина и Cmax, замедляет выведение.
Катионные лекарственные средства (амлодипин, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличивать Cmax препарата на 60%.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.