ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату:

Сіофор^(R) 500

 (Siofor^® 500)

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назви: метформін; 1,1-диметилбігуанідгідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі, двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить метформіну гідрохлориду 500 мг;

допоміжні речовини: повідон (значення К = 25), гіпромелоза, магніюстеарат, титану діоксид (Е 171), макрогол 6 000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Пероральні гіпоглікемізуючіпрепарати. Код АТС: А10 ВА02

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метформін – це бігуанід ізцукрознижуючою дією, який забезпечує зниження як базальної, так іпостпрандіальної концентрації цукру в крові. Метформін не стимулює секреціюінсуліну і тому не призводить до гіпоглікемії. Цукрознижуюча дія зумовленадекількома механізмами: підвищенням чутливості м’язів до інсуліну і,відповідно, покращfнням поглинання глюкози на периферії і її утилізації;пониженням вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу іглікогенолізу; пригніченням всмоктування глюкози в кишечнику. Метформін задопомогою своєї прямої дії на глікогенсинтетазу стимулює внутрішньоклітиннийсинтез глікогену. Метформін підвищує транспортну ємність для глюкози всіхвідомих дотепер мембранних транспортних протеїнів (GLUT). Метформін приводитьдо зниження загального холестерину, холестерину низької щільності ітригліцеридів.

Фармакокінетика. Після перорально прийнятої дози метформіну йогомаксимальна концентрація (Т_max) досягається через 2,5 години.Абсолютна біодоступність становить 50 – 60%. При перорально прийнятій дозіфракція, що не всмокталася і виведена з фекаліями, становить 20 – 30 %. Припероральному прийомі всмоктування метформіну неповне і має характер насичення.Вважають, що метформін має нелінійну фармакокінетику. При рекомендованих дозахі звичайних інтервалах прийому стан рівноваги відносно концентрацій в плазмідосягається через 24 – 48 годин. Останні звичайно становлять менше 1 мг/мл.Максимальні концентрації метформіну в плазмі (С_max) примаксимальному дозуванні не перевищують 4 мг/мл. Прийом їжі зменшує і злегкагальмує всмоктування метформіну. Зв’язуванням з білками плазми можна зневажити.Метформін виводиться в незміненому стані із сечею. Після перорального прийомучас напіввиведення становить приблизно 6,5 години. При зниженні нирковоїфункції ренальний кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, через щочас напіввиведення подовжується і концентрація метформіну в плазміпідвищується.

Показання для застосування. Цукровий діабет ІІ типу у дорослих, особливоу пацієнтів з надлишковою масою тіла, в яких достатнє коригування цукру в кровіне досягається за умови дієти і фізичного навантаження.

Спосібзастосування та дози. Монотерапіяі комбінація з іншими пероральними протидіабетичними засобами. Звичайна,початкова доза Сіофору^(R) 500 – 1 таблетка, вкрита оболонкою, якуприймають 2 або 3 рази на добу під час або після їди. Через 10 – 15 діб дозуслід відкоригувати залежно від показників рівня цукру в крові. Поступовістьпідвищення дози позитивно впливає на переносимість медикаменту. Максимальнадобова доза становить 3 г метформіну на добу. При переведенні хворого з іншогоперорального протидіабетичного засобу на метформін слід спочатку відмінитипопередній медикамент і потім розпочати терапію метформіном. Комбінація зінсуліном. Для досягнення кращої корекції рівня цукру в крові метформін іінсулін можна комбінувати. Метформін призначають у звичайній початковій дозі,тоді як доза інсуліну залежить від обміряних показників цукру в крові. Хворіпохилого віку. У зв’язку з часто обмеженою функцією нирок у хворих похилоговіку дозу метформіну слід добирати, орієнтуючись на ниркову функцію.

Побічна дія. Скарги з боку травного тракту. Дуже часто(> 10%) спостерігається нудота, блювання, понос, біль у животі і втратаапетиту. Часто (1% - 10%) спостерігається поява металічного присмаку в роті.Функціональні порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини. Дуже рідко (<0,01%) спостерігається незначна еритема у хворих з підвищеною чутливістю.Порушення обміну речовин. Дуже рідко (< 0,01%) – зниження всмоктуваннявітаміну В₁₂, аж до зниження його концентрації в сироватці крові притривалому застосуванні. Дуже рідко (0,03 випадків/1 000 пацієнтів за рік)спостерігається лактатацидоз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до метформіну або доінших компонентів препарату; діабетичний кетоацидоз і діабетична прекома;ниркова недостатність або порушення ниркової функції (показники креатинінусироватки крові > 135 мкмоль/л у чоловіків і 110 мкмоль/л у жінок); гострістани, які можуть призводити до погіршення ниркової функції, наприкладдегідратація, тяжка інфекція, шок; внутрішньосудинне введення йодовміснихконтрастних сполук; гострі або хронічні захворювання, які можуть призводити догіпоксії тканин, наприклад серцева або дихальна недостатність, свіжий інфарктміокарда, шок; печінкова недостатність; гостра алкогольна інтоксикація;алкоголізм; період лактації.

Передозування. При дозуванні до 85 г гіпоглікемія неспостерігалась, навіть якщо в цих умовах розвивався лактатацидоз. При значномупередозуванні або за наявності супутніх факторів ризику може розвиватисялактатацидоз. У такому випадку потрібна екстрена госпіталізація хворого.Найефективніший метод видалення лактату і метформіну – гемодіаліз.

Особливості застосування. Пацієнткам, які хворіють на цукровий діабет ібажають завагітніти або вже вагітні, лікуватися метформіном не слід. Завідсутності достатнього клінічного досвіду застосування призначати Сіофор^(R)500 дітям не рекомендується. Препарат Сіофор^(R) 500 призначаєтьсяу вигляді монотерапії, в комбінації з іншими пероральними протидіабетичнимизасобами або з інсуліном. Терапія Сіофором^(R) 500 можлива за умовинормальної функції нирок, тому перед початком лікування, а також під часлікування треба регулярно проводити контроль рівня креатиніну в сироватцікрові. Хворим з нормальною функцією нирок – 1 раз на рік, а хворим похилоговіку і тим, у яких рівень креатиніну знаходиться на межі норми, – 2-4 рази нарік. Особлива обережність потрібна при обмеженні ниркової функції наприклад напочатку лікування антигіпертензивними засобами, діуретиками чи нестероїдними протизапальнимизасобами. За 48 годин до запланованого хірургічного втручання, яке будепроводитись під наркозом, Сіофор^(R) 500 треба відмінити. Під часлікування метформіном треба уникати вживання алкоголю і застосування ліків, доскладу яких входить спирт, оскільки останній значно підвищує ризик розвиткулактатацидозу, особливо у поєднанні з голодуванням, недостатнім харчуванням іпечінковою недостатністю. Сіофор^(R) 500 не призводить догіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати транспортом або механічнимизасобами. Однак при його комбінації з іншими протидіабетичними препаратами єризик розвитку гіпоглікемії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбінації, що не рекомендуються. Йодовмісніконтрастні речовини можуть призводити до розвитку ниркової недостатності і,відповідно, до кумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактатацидозу.Тому Сіофор^(R) 500 треба відміняти перед проведенням дослідженням.Продовжити терапію можна лише через 48 годин після дослідження, за умови, щоконтрольними дослідженнями визначається нормальна функція нирок. Комбінації,які потребують особливої обережності. Глюкокортикоїди (системні і для місцевогозастосування), b₂-адреноміметики і діуретики мають ендогеннугіперглікемічну активністю. Тому треба проводити контроль рівня цукру в кровіпацієнта перед їх призначенням і через короткі інтервали часу в періодлікування. За необхідності проводиться коригування дози метформіну під часлікування іншим медикаментом і після його відміни. Інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту можуть призводити до зниження рівня цукру вкрові, що може потребувати коригування дози метформіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С!Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності – 3 роки.