ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ДІАНОРМЕТ® 500
DIANORMET®500
Загальна характеристика:
міжнародна назва: metformin;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору, зоднорідною поверхнею, без плям і пошкоджень;
склад: 1 таблетка містить 500 мг метформіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: крохмаль,тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А10В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діанормет® 500знижує підвищений рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Препаратвиявляє свою дію незалежно від секреторної діяльності підшлункової залози.Основним механізмом його дії є гальмування транспорту електронів дихального ланцюгав оболонці мітохондрій, що приводить до зниження концентраціївнутрішньоклітинної АТФ і посилення безкисневого гліколізу. Внаслідок цьогопосилюється надходження глюкози з позаклітинного простору в клітини,зменшуються запаси глікогену в печінці та збільшується виділення пірувату ілактату в таких органах, як кишечник, печінка, у м’язовій та жировій тканинах.
Дія Діанормету® 500 розповсюджується на
шлунково-кишковий тракт – препарат гальмує всмоктування глюкози вкишечнику, зменшує перистальтику шлунка і кишечнику;
печінку – препарат гальмує глюконеогенез і виділення глюкози в кров,посилює безкисневий гліколіз;
периферичні тканини – препарат підвищує тканинне споживання глюкози, щопов’язано з посиленням периферичної дії ендогенного інсуліну (дія на рівніінсулінового рецептора – зростання кількості і спорідненості рецепторів, атакож рецепторні взаємодії – активація систем, що транспортують глюкозу вклітини). Внаслідок того що Діанормет® 500 не стимулює виділення інсулінупідшлунковою залозою, він сприяє ліквідації гіперінсулінемії, яка є однією зосновних причин прогресування судинних ускладнень і збільшення маси тіла прицукровому діабеті ІІ типу.
Діанормет® 500 здійснює також позитивну метаболічну дію на
ліпіди крові – знижує рівень загального холестерину на 10–20%, фракційхолестерину: ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та ліпопротеїдів дуженизької щільності (ЛПДНЩ), що пов’язано з гальмуванням його біосинтезу в стінцікишечнику і зростанням його виведення через шлунково-кишковий тракт. Препаратпідвищує рівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) на 10–20% та
знижує рівень тригліцеридів на 10–20% (навіть якщо їх рівень підвищенийна 50%) шляхом гальмування окислення жирних кислот, зниження концентрації інсуліну,гальмування кишкового всмоктування глюкози;
систему згортання та фібринолізу – знижує чутливість тромбоцитів доагрегуючих факторів, стимулює ендогенний фібриноліз шляхом підвищенняактивності t-PA (тканинного активатора плазміногену), зниження рівня РАІ-1(інгібітору тканинного активатора плазміногену) та зниження рівня фібриногену;
стінку кровоносних судин – гальмує проліферацію гладких м’язів судин.
Додатковий метаболічний ефект препарату визначає його позитивну дію насистему кровообігу, гальмування розвитку діабетичної ангіопатії та попередженнявиникнення таких ускладнень, як артеріальна гіпертензія та ішемічна хворобасерця. У пацієнтів з ожирінням препарат дає можливість чітко зменшувати масутіла, особливо на початку лікування.
Фармакокінетика. Всмоктування Діанормету® 500 відбувається удванадцятипалій та тонкій кишках. Біодоступність становить 50–60%. Препарат незв’язується з білками крові, швидко розподіляється між різними органами; накопичуєтьсяголовним чином у стінці травного тракту (шлунок, дванадцятипала та тонкакишки), печінці, слинних залозах.
Діанормет® 500 досягає максимальної концентрації в сироватці кровічерез 2 години після прийому, період напіввиведення становить 1,5 години. Навідміну від фенформіну препарат в організмі не метаболізується. Тривалістьповної елімінації – 4,0–8,7 годин, препарат у незміненому вигляді виводитьсячерез нирки (близько 90% протягом 12 годин). У пацієнтів похилого віку та уразі порушення функції нирок кінетика Діанормету® 500 змінюється. Загальнийкліренс, а також нирковий у пацієнтів похилого віку знижується на 35–40%, припомірній та тяжкій нирковій недостатності – на 74–78%.
Показання для застосування.
Цукровий діабет ІІ типу (особливо у пацієнтів з порушенням жировогообміну, ожирінням у випадках, коли нормальний рівень цукру в крові недосягається за допомогою дієти та фізичних навантажень); цукровий діабет ІІтипу – комбінована терапія з інсуліном, похідними сульфонілсечовини.
Спосіб застосування та дози.
Діанормет® 500 приймають внутрішньо, під час або безпосередньо післяїди.
Початкова доза становить 500–1 000 мг (1–2 таблетки) на добу. Дозу слідпоступово підвищувати до отримання оптимального ефекту. Ліки звичайно приймаютьпо 1 таблетці 2–3 рази на добу. Максимальна доза – 2 550 мг на добу.
Увага!
Повний терапевтичний ефект може відмічатись навіть після 14 днівлікування, у зв’язку з чим не слід занадто швидко збільшувати дозу препарату.
Побічна дія.
Зниження апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, біль уживоті, пронос, ацидоз. Зменшення цих явищ досягають, як правило, застосовуючипрепарат під час їди та починаючи лікування з низьких добових доз.
При довготривалому лікуванні в поодиноких випадках може виникнути мегалобластнаанемія як наслідок порушення всмоктування вітаміну В12 та фолієвої кислоти.Дуже рідко, головним чином у хворих на ниркову недостатність, недостатністькровообігу, печінкову та дихальну недостатність, тканинну гіпоксію, призастосуванні Діанормету® 500 можливе виникнення лактатного ацидозу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату, діабетична кома, метаболічнийацидоз, лактатний ацидоз, стани гіпоксії (внаслідок гіпоксемії, шоку та ін.);гостра та хронічна ниркова недостатність, печінкова недостатність,недостатність кровообігу з тканинною гіпоксією, інфаркт міокарда, дихальнанедостатність; тяжкі опіки, оперативні втручання, інфекційні захворювання,застосування йодовмісних контрастних засобів; алкоголізм, вагітність і періодгодування груддю.
Передозування. Навіть значне передозування не призводить, занормальних умов, до
гіпоглікемії, але можливе виникнення лактатного ацидозу. Передозуваннята
лактатний ацидоз повинні лікуватися за допомогою інфузійної терапії та,у важких
випадках, гемодіалізу.
Особливості застосування. У період лікування Діанорметом® 500 необхідноперіодично контролювати вміст глюкози в крові та сечі. За необхідностіпроведення хірургічного втручання, введення діагностичних йодовміснихконтрастних засобів Діанормет® 500 на короткий термін відміняють. Зловживанняспиртними напоями підвищує ризик виникнення лактатного ацидозу при лікуванніДіанорметом® 500.
При комбінованому застосуванні Діанормету® 500 з похіднимисульфонілсечовини, інсуліном, при недостатньому харчуванні, при гостромузловживанні алкоголем, після значного фізичного навантаження можуть виникатигіпоглікемічні стани, що необхідно враховувати при роботі з механічнимустаткуванням і керуванні автотранспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Діанормет® 500 діє синергічно з похідними сульфонілсечовини (наприкладз глібенкламідом, гліпізидом, глібуридом), інсуліном та акарбозою (інгібіторα-глюкозидази). Амілорид, дигоксин, хінідин, морфін, прокаїнамід,триамтерен, триметоприм, циметидин, ранітидин, фамотидин, блокатори кальцієвихканалів (особливо ніфедипін) гальмують канальцеве виділення в нирках і можутьпідвищувати концентрацію Діанормету® 500 в сироватці крові. Фуросемід підвищуєконцентрацію Діанормету® 500 в сироватці крові, а Діанормет® 500 знижує якконцентрацію, так і період напіввиведення фуросеміду.
При застосуванні разом з лікарськими засобами, що можутьспричинювати гіпоглікемію (з клофібратом, пробенецидом, пропраналолом,рифампіцином, сульфоніламідами, саліцилатами), дозу Діанормету® 500 знижують.
Препарати, що спричинюють підвищення рівня цукру в крові (пероральніпротизаплідні естрогенвмісні засоби, кортикостероїди, сечогінні засоби,ізоніазид, нікотинова кислота, фенітоїн, хлорпромазин, гормони щитовидноїзалози, симпатоміметики), можуть знижувати ефективність Діанормету® 500. Увипадку його застосування з цими препаратами слід контролювати вміст глюкози вкрові та за необхідності відповідно збільшувати дозу Діанормету® 500. Етиловийспирт підвищує ризик виникнення лактатного ацидозу. Холестирамін та гуаруповільнюють всмоктування Діанормету® 500, знижуючи його ефект. Ці засоби слідзастосовувати через декілька годин після застосування Діанормету® 500. Препаратпосилює дію пероральних антикоагулянтів групи кумарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15–25°С у сухому,недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.