ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ''Я

(METOCLOPRAMIDE -ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічнаназви: Metoclopramidum;4-аміно-5-хлор-1\ї-(2-діетиламіно-етил) 2-метоксібензамід;

основні фізико-хімічнівластивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить метоклопраміду гідрохлориду (у перерахунку на 100%речовину) - 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт, натрію едетат(Трилон Б){пропіленгліколь, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода дляін''єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін''єкцій.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС A03FА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Специфічнийблокатор дофамінових (D₂ ) і серотонінових (5-НТз) рецепторів,пригнічує хеморецептори тригерної зони стволу мозку, послаблює чутливістьвісцеральних нервів, які передають імпульси від пілорусу та дванадцятипалоїкишки до блювотного центру. Через гіпоталамус та парасимпатичну нервову системучинить регулюючий та координуючий вплив на тонус та рухому активність верхньоговідділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка та кишечнику,прискорює випорожнення шлунка, перешкоджає пілоричному та езофагіальномурефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Чинить виражену протиблювотну діюпри блюванні різного генезу (крім блювання психогенного та вестибулярногогенезу). Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктеру Одці, не змінюючийого тонус, усуває дискінезію жовчного міхура. Не чинить М-холіноблокуючу,антигістамінну, антисеротонінову та гангліоблокуючу дії; не впливає на тонускровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, а також нирок тапечінки, на кровотворення, на секрецію шлунка та підшлункової залози. Стимулюєсекрецію пролактину (подібно іншим блокаторам дофамінових рецепторів). Підвищуєчутливість тканин до ацетилхоліну.

Фармакокінетика. Початок дії на травний тракт відмічаєтьсячерез 1 - 3 хв. після внутрішньовенного уведення та через 10 - 15 хв. післявнутрішньом''язового уведення. Максимальна концентрація через 30 - 120 хв.Біодоступність - приблизно 5%. З білками плазми крові зв''язується 13 - 30%метоклопраміду. Метаболізується в печінці.

Період напіввиведення 4-6 год.,при хронічній нирковій недостатності він збільшується до 14 год. Протягом 24 -72 год. з сечею екскретується до 85% уведеної дози, близько 30% - унезмінному вигляді. Проникає крізь ГЕБ і плацентарний бар''єр, виводиться згрудним молоком.

Показання для застосування. Нудота та блювання різного генезу (зумовленінаркозом, променевою та хіміотерапією, токсемією, цирозом печінки, мігренню,черепно-мозковою травмою, порушенням дієти); порушення моторики верхніхвідділів шлунково-кишкового тракту (рефлюкс-езофагіт, гастропарези різноїетіології, післяопераційна атонія шлунка тощо); підготовка до діагностичнихобстежень (рентгенографія травного тракту, гастродуоденоскопія, бронхоскопія таін.).

Спосіб застосування та дози.У гострий період вводятьвнутрішньовенно або внутрішньом''язово по 10 - 20 мг (1 - 2 амп.) 1 - 2 рази надобу. При еметогенній хіміотерапії цисплатином 2 мг на 1 кг маси тіла за 30 хв.до введення цисплатину, розбавивши його в 50 мл ізотонічного розчину натріюхлориду, 5% розчині глюкози або розчині Рінгера. Максимальна разова доза прибудь-якому шляху введення - 20 мг, добова - 60 мг. Тривалість лікуваннязалежить від тяжкості та перебігу захворювання. Дітям віком старше 6 роківпризначають по 2,5 - 5 мг 1 - 3 рази на добу, для дітей молодших 6 роківмаксимальна разова доза становить. 0,1 мг/кг.

Побічна дія. Можливі сонливість, підвищена втомлюваність,головний біль, шум у вухах, сухість у роті, неспокій, боязнь, запаморочення,алергічні реакції (кропивниця), запор або діарея, гінекомастія і галакторея.Метоклопрамід підсилює затримку натрію і викликає гіпокаліємію у хворих знабряками. При тривалому застосуванні у деяких хворих похилого віку можерозвиватися паркінсонізм (тремор, посмикування м''язів, обмежена рухомість) тапізні дискінезії.

 Протипоказання. Підвищена чутливість до метоклопраміду,шлунково-кишкові кровотечі, кишкова непрохідність, перфорація травного тракту,пігментні та пролактонозалежні пухлини, епілепсія, глаукома, екстрапіраміднірозлади, хвороба Паркінсона, блювання на фоні лікування або передозуваннянейролептиками, блювання у хворих на рак молочної залози, І триместрвагітності, період годування груддю. Діти до 2 років.

Передозування. Не описане.

Особливості застосування. З обережністю застосовують для лікуванняхворих на ниркову та печінкову недостатність, при бронхіальній астмі,артеріальній гіпертензії. Не призначають після операцій на травному тракті. Нафоні застосування метоклопраміду можуть спостерігатися хибні результатифункціональних печінкових тестів і

визначення концентраціїальдостерону та пролактину у плазмі крові. У період лікування необхідноутриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечнимивидами діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторнихреакцій. У період лікування слід уникати приймання алкоголю.

Взаємодія з лікарськими засобами. Приодночасному застосуванні з антихолінер-гічними засобами - взаємне послабленнядії. Препарат зменшує абсорбцію цимети-дину та дигоксину, прискорюєвсмоктування антибіотиків, парацетамолу, солей літію, ацетилсаліциловоїкислоти, діазепаму, етанолу, леводопи та алкоголю. У комбінації знейролептиками фенотіазинового ряду та похідними бутирофенону підвищуєтьсяризик розвитку екстрапірамідних порушень. Підсилює дію етанолу на центральну нервовусистему, седативний ефект снодійних засобів, ефективність терапії блокаторами Н₂рецепторів. Не рекомендується одночасне застосування з трициклічнимиантидепресантами, інгібіторами МАО і симпатоміметиками.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці, притемпературі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термінпридатності 2 роки.