Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 10,54 мг |
| (соответствует 10 мг метоклопрамида гидрохлорида) | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; желатин; магния стеарат; кремния диоксид осажденный | |
во флаконах темного стекла по 50 шт.; в коробке 1 флакон.
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 5 мг |
| вспомогательные вещества: натрия сульфит; динатриевая соль ЭДТА; натрия хлорид; вода для инъекций | |
в ампулах по 2 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 ампул; в коробке 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые, круглые, плоские таблетки, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными, скошенными краями.
Раствор: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное. Блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые рецепторы, воздействует на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 60–80%, Cmax достигается через 1–2 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится в основном через почки в неизмененном виде и в виде конъюгатов. T1/2 — 3–5 ч.
Фармакодинамика
Оказывает противорвотное действие, регулирует и нормализует деятельность ЖКТ (понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и продвижение пищи по тонкой кишке). Стимулирует секрецию пролактина.
Показания
Рвота и тошнота различного генеза, атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ, а также в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, кровотечение или перфорация ЖКТ, стеноз привратника, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения, детский возраст (до 2 лет — парентерально, до 6 лет — таблетки), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности; во II и III триместрах — только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: ощущение усталости, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, депрессия, возбуждение, раздражительность; при длительном применении у пожилых пациентов — паркинсонизм, дискинезия.
Со стороны органов ЖКТ: запор, диарея; в отдельных случаях (главным образом у детей) — дискинетический синдром.
Прочие: в редких случаях при длительном приеме высоких доз — метгемоглобинемия, отеки, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла; аллергические реакции.
Взаимодействие
Антихолинэстеразные средства ослабляют действие.
Увеличивает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы; уменьшает — дигоксина, циметидина.
Усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих ЦНС; повышает риск возникновения экстрапирамидных реакций при одновременном приеме с нейролептиками.
Передозировка
Симптомы: гиперсомния, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: как правило, проходят самостоятельно в течение 24 ч после отмены препарата; при необходимости — назначение холинолитических и противопаркинсонических средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, примерно за 30 мин до еды. Взрослым и подросткам старше 14 лет 1 табл. (10 мг метоклопрамида) 3–4 раза в сутки. Детям от 2 до 14 лет — терапевтическая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг.
Длительность лечения составляет около 4–6 нед. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 мес.
В/м или медленно
в/в. Взрослым и подросткам старше 14 лет по 10 мг (1 ампула) 3–4 раза в сутки. Детям от 3 до 14 лет: разовая доза — 0,1 мг/кг, максимальная суточная — 0,5 мг/кг.
При нарушении функции почек дозу подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек (см. таблицу).
Таблица
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза метоклопрамида |
| до 10 | 10 мг 1 раз в день |
| от 11 до 60 | суточная доза 15 мг, разделенная на 2 приема (10+5 мг) |
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков
Схема 1. Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 мин) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатиков.
Схема 2. Длительная капельная инфузия в дозе 1,0 или 0,5 мг/кг/ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг/ч в течение последующих 24 ч после применения цитостатического средства.
Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 мин после предварительного разведения дозы Церукала в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор Церукала можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, болезнью Паркинсона, с нарушенной функцией печени и почек, престарелым и детям (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В процессе лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Особые указания
Раствор для инъекций нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.