ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Цepукал ®

Загальна характеристика:

міжнародна назва: metoclopramide;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин;

склад: 2 мл розчину мiстять 10,54 мг метоклопрамiдугiдрохлориду, що вiдповiдає 10 мг безводного метоклопрамiду гiдрохлориду;

допомiжнi речовини: натрiю сульфiтбезводний, натрiю хлорид, кислоти етилендiамiнтетраоцтової динатрієва сіль 2 Н₂О,вода для iн’єкцiй.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики.

Код АТС A03F A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Блокатор допамінових ісеротонінових рецепторів пригнічує хеморецептори мозку, послаблює чутливістьвісцеральних нервів, які передають імпульси від пілоруса і дванадцятипалоїкишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову системурегулює і координує рухову активність верхнього відділу ШКТ. Підвищують тонусшлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз,перешкоджає пілоричному і езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтикукишечнику. Має протиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блюванняпсихогенного і вестибулярного характеру). Нормалізує виділення жовчі, зменшуєспазм сфінктера Одді, не змінює його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура.

Фармакокінетика. Початок дії нашлунково-кишковий тракт відзначається через 1–3 хвилини після внутрішньовенноговведення, і через 10–15 хвилин після внутрішньом’язового введення. Антиеметичнадія зберігається протягом 12 годин. З білками плазми крові зв’язується 13–30%метопрокламіду. Об’єм розподілення 3,5 л/кг. Метаболізується в печінці. Періоднапіввиведення – 4–6 годин. ппротягом 24–72 годин з сечею виводиться до 80%введеної дози, близько 30% – у незмінному вигляді. Проникає крізьгематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування.

 – Порушення моторики верхнiх вiддiлiвшлунково-кишкового тракту, наприклад, при синдромi подразнення шлункa, печiї,рефлюкс-езофагiтi та функціональному стенозi пiлорусу;

 – нудота, потяг до блювання та блювання(при захворюваннях печiнки i нирок,черепно-мозкових травмах, мiгренi тачутливостi до лiкарських засобiв);

 – парез шлункa дiабетичного генезу(слабкiсть м’язiв шлункa при цукровому дiабетi);

 – при проведеннi рентгенодiагностикизахворювань шлункa та тонкого кишечнику.

Спосiб застосування та дози.

Дорослим та пiдлiткам старше 14 рокiввнутрiшньом’язово та внутрiшньовенно вводять по 2 мл Церукалу^(R) 3–4рази на день (разова доза становить10 мг метоклопрамiду, добова доза – 30–40 мгметоклопрамiду).

Для дiтей вiд 3 до 14 рокiв рекомендованаразова доза становить 0,1 мг метоклопрамiду/кг маси тiла, найвища добова дозастановить 0,5 мг метоклопрамiду/кг маси тiла.

Ін’єкцiйний розчин Церукалу^(R)вводять внутрiшньом’язово або внутрiшньовенно зa oдин раз (повiльно).

Тривалiсть курсу лiкування визначає лiкар.Загалом один курс лiкування достатньо проводити протягом 4 – 6 тижнiв. Вокремих випадках лiкування можна продовжувати до 6 мiсяцiв.

При наявнiй недостатностi нирок дозупрепарату пiдбирають вiдповiдно до ступеня тяжкостi порушення функцiї нирок.

Клiренс креатинiну Доза метоклопрамiду

До 10 мл/хв. 10 мг 1 раз на день;

Вiд 11 до 60 мл/хв. 10 мг 1 раз на день та 5мг 1 раз на день.

Призначення метоклопрамiду у високих дозахпри нудотi та блюваннi, що спричиненi цитостатичними засобами:

Схема дозування 1:

Шляхом короткочасної крапельної iнфузiї(протягом 15 хвилин) Церукал^(R) вливають у дозi 2 мг/кг за пiвгодинидо початку лiкування цитостатичним засобом, а також через 1,5; 3,5; 5,5 та 8,5годин пiсля застосування цитостатичного засобу.

Схема дозування 2:

Шляхом тривалоїкрапельної iнфузiї Церукал^(R) вливають у дозi 1 (0,5) мг/кг загодину, починаючи за 2 години до застосування цитостатичного засобу, потiм удозi 0,5 (0,25) мг/кг за годину протягом 24 годин пiсля застосуванняцитостатичного засобу.

Церукал застосовують протягом всього перiодулiкування цитостатичним засобом. Кожне короткочасне крапельне вливанняпроводять протягом 15 хвилин пiсля попереднього розведення дози церукалу в 50мл iнфузiйного розчину. Ін’єкцiйний розчин церукалу можна розчиняти iзотонiчнимрозчином натрiю хлориду або 5% розчином глюкози.

Зауваження:

Ін’єкцiйний розчин Церукалу^(R) неможна змiшувати з лужними iнфузiйними розчинами.

Побiчнi дiї

Зрiдка, в основному при застосуваннiметоклопрамiду у бiльш високих дозах, у хворих можуть виникати відчуття втоми,головний бiль, запаморочення, відчуття страху, неспокiй та пронос.

В окремих випадках, головним чином у дiтей,може розвиватися дискiнетичний синдром (мимовiльнi тикоподiбнi сiпання м’язiвобличчя, шиї або плечей).

Пiсля припинення прийому препарату цi явищапослаблюються через кiлька годин; можливе негайне їх усунення внутрiшньовеннимвведенням бiперидену (слiд враховувати рекомендацiї виробника). Для заспокоєнняхворого можна також застосовувати дiазепам.

Пiсля тривалого лiкування Церукалом^(R)у деяких хворих похилого вiку розвивався паркiнсонiзм (тремор, сiпання м’язiв,обмежена рухомiсть) та пiзнi дискiнезiї.

Пiсля бiльш тривалого застосування препаратузрiдка, у зв’язку зi стимулюванням секрецiї пролактину, можуть виникатигiнекомастiя (збiльшення молочних залоз у чоловiкiв), галакторея (патологiчнемимовiльне витiкання молока з молочних залоз) або порушення менструацiй; прирозвитку цих явищ прийом метоклопрамiду припиняють.

У пiдлiткiв i хворих з тяжкими порушеннямифункцiї нирок (ниркова недостатнiсть) особливо слiдкують за розвитком побiчнихявищ, а при їх виникненнi прийом лiкарського засобу відразу ж припиняють.

Протипоказання

Метоклопрамiд протипоказано застосовуватипри:

 – вiдомiй пiдвищенiй чутливостi до цьоголiкарського засобу;

 – феохромоцитомі;

 – механiчнiй зaкупорцi просвiту кишки;

 – перфорацiї кишечнику та шлунково-кишковихкровотечах;

 – пролактинозалежних пухлинах;

 – у хворих на епiлепсiю або у пацiєнтiв зпiдвищеною судомною готовнiстю (екстрапiрамiдальнi руховi розлади);

 – у першi три мiсяцi вагiтностi та в перiодгодування груддю;

 – у новонароджених та дiтей вiком до 3рокiв.

Дiтям вiд 3 до 14 рокiв, а також жiнкам у ІІта ІІІ триместрi вагiтностi метоклопрамiд призначають лише при наявностiважливих життєвих показaнь.

Хворим зi зниженою функцiєю нирок препаратпризначають у зменшених дозах.

Запобiжнi заходи

У зв’язку iз вмiстом сульфiту натрiю,iн’єкцiйний розчин Церукалу^(R) не можна призначати хворим набронхiальну астму з пiдвищеною чутливiстю до сульфiту.

Передозування.

Симптомипередозування: сонливість, сплутаність свідомості, дратівливість, руховийнеспокій, судоми, ескстрапірамідно-моторні розлади, порушення функціїсерцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням чи зниженнямартеріального тиску.

Антидот: екстрапірамідні розлади усуваютьповільним внутрішньовенним веденням біперидену. За життєво важливими функціямиспостерігають до повного припинення симптомів отруєння.

Особливості застосування.

У зв’язку iз вмiстом в iн’єкцiйному розчинiЦерукалу^(R) сульфiту натрiю, в окремих випадках – в основному ухворих на бронхiальну астму – можуть виникати реакцiї пiдвищеної чутливостi домедикаменту, що виражаються нудотою, проносом, задишкою, гострим нападом астми,порушенням свiдомостi aбo шоком.

Цi реакцiї можуть перебігати iндивiдуально(по-рiзному), у деяких хворих вони навiть можуть спричиняти стани, щозагрожують життю.

Вплив на здатність керуванняавтотранспортом.

Навiть при правильному застосуваннi завказiвкою лiкаря цей лiкарський засiб може настiльки впливати на хворих, щовони втрачають здатнiсть швидко реагувати, наприклад, при керуваннiавтотранспортом або обслуговуваннi машин. Це явище особливо сильно виявляєтьсяпри одночасному вживаннi алкоголю.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами

Дiю метоклопрамiду можуть послаблюватиантихолiнергiчнi засоби.

Метоклопрамiд може змiнювати процесвсмоктування iнших медикаментiв. З одного боку може вiдзначатися уповiльненнявсмоктування дигоксину та циметидину, з iншого –прискорення всмоктуванняантибiотикiв, парацетамолу та алкоголю.

Крiм того, метоклопрамiд може посилювати дiюалкоголю та заспокiйливих медикаментiв. З метою запобiгання можливого посиленняекстрапiрамiдних розладiв, одночасно с метоклопрамiдом не слiд призначатинейролептичнi препарати.

Метоклопрамiд може впливати на дiютрициклiчних антидепресантiв, iнгiбiторiв моноамiнооксидази (МАО) тасимпатомiметичних засобiв.

У зв’язку iз вмiстом в iн’єкцiйному розчинiсульфiту натрiю, тiамiн (вiтамiн В1), який прийнято одночасно з Церукалом^(R),може швидко розщеплюватися в органiзмi.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у захищеному від світламісці при температурі не вище 30°C.

Зберігають у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.

Готовий iнфузiйний розчин можна зберiгатипри кiмнатнiй температурi протягом 24 годин.

Взяті із упаковки ампули не можна залишатина сонці тривалий час.