ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЛЕВОМІЦЕТИН-КМП
(LAEVOMYCETIN-КМР)
Загальнахарактеристика:
міжнародната хімічна назви: Chloramphenicol;
натрію(2R,3R)-2-(2,2-дихлорацетамідо)-3-гідрокси-3-(4-нітрофеніл)пропіл сукцинат
(3ізомер) і натрію(1,2R)-2-(2,2-дихлорацетамідо)-3-гідрокси-1-(4-нітрофеніл)пропіл сукцинат (1ізомер);
основніфізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору,гігроскопічний;
склад:1 флаконмістить левоміцетину сукцинату натрієвої солі стерильної у перерахуванніна левоміцетин - 0,5 г або 1,0 г.
Формавипуску.Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа.Антибактеріальні засоби для системного застосування. Хлорамфенікол. J01В А01.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.Антибіотик широкого спектра дії. Ефективний відносно багатьох грампозитивних(стафілококів, стрептококів, пневмококів, ентерококів) і грамнегативнихбактерій: кишкової та гемофільної паличок, сальмонел, шигел, клебсієл, серацій,ієрсиній, протея, гонококів, менінгококів, анаеробів, рикетсій, спірохет,хламідій, деяких крупних вірусів (збудники трахоми, пситакозу, пахвинноголімфогрануломатозу та ін.); діє на штами бактерій, стійкі до пеніциліну,стрептоміцину, сульфаніламідів; слабоактивний відносно кислотостійких бактерій,синьогнійної палички, клостридій та найпростіших.
Узвичайних дозах діє бактеріостатично. Інгібує пептидилтрансферазу та порушуєсинтез білка в бактеріальній клітині.
Лікарськастійкість до препарату розвивається відносно повільно, при цьому, як правило,перехресної стійкості до інших хіміотерапевтичних засобів не виникає.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому тавнутрішньовенному введенні швидко досягається висока концентрація препарату вплазмі крові (через 5 - 10 хв - після внутрішньовенного, через 30 - 45 хв -після внутрішньом’язового введення). Максимальна концентрація в кровідосягається через 1 год та зберігається в ефективних концентраціях у плазмікрові протягом 8 - 12 год. Значна частина (60 - 80 %) зв’язується з альбумінамиплазми. Легко проникає в органи та рідини організму, через гематоенцефалічнийбар’єр, через плаценту, виявляється в материнському молоці.
Виводиться,в основному, нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково - з жовчю.
Показання для застосування. Левоміцетин-КМП застосовуютьпри черевному тифі, паратифі, генералізованих формах сальмонельозів,дизентерії, бруцельозі, туляремії, менінгіті, висипному тифі та іншихрикетсіозах, трахомі. При інфекційних процесах, що спричиняються збудниками,чутливими до дії левоміцетину у випадку неефективності інших хіміотерапевтичнихпрепаратів або коли їх застосування неможливе.
Спосібзастосування та дози. Дітям Левоміцетин-КМП рекомендується вводитивнутрішньом’язово:
дітямдо 1 року - 25 - 30 мг/кг маси тіла, старше 1 року - 50 мг/кг у 2 прийоми зінтервалом 12 год. Дорослим Левоміцетин-КМП вводять внутрішньом’язово абовнутрішньовенно. Розчини препарату готують ex tempore.
Длявнутрішньом’язового введення вміст флакону (0,5 г або 1,0 г) розчиняють у 2 - 3мл стерильної води для ін’єкцій та вводять глибоко в м’яз. В якості розчинникапри внутрішньом’язовому введенні можна використовувати 0,25 % або 0,5 % розчинновокаїну.
Длявнутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розчиняють у 10 млстерильної води для ін’єкцій або в 5 %, або в 40 % розчині глюкози та вводятьповільно протягом 3 - 5 хв. Хворим на цукровий діабет препарат вводять наізотонічному розчині натрію хлориду.
Добовадоза препарату для дорослих при загальних інфекціях становить від 1 до 3 г; вводятьпо 0,5 - 1,0 г 2 - 3 рази на добу з проміжком 8 - 12 год; за необхідностідобову дозу збільшують до 4 г.
В офтальмології препарат застосовують дляпарабульбарних ін’єкцій та інстиляцій. Для ін’єкцій вводять 0,2 - 0,3 мл 20 %розчину 1 - 2 рази на добу; для інстиляцій закапують в кон’юнктивальний мішок 5% розчин (1 - 2 краплі) 3 - 5 разів на добу, приготовлений на воді для ін’єкційабо на ізотонічному розчині натрію хлориду.
Водний 5 % розчин для інстиляцій зберігають небільше 2 діб.
Тривалістьзастосування 5 - 15 днів.
Побічнадія. Призастосуванні Левоміцетину-КМП можуть спостерігатися дерматити, алергічніреакції (шкірні висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк); диспепсичніявища; токсичний вплив на кровотворну систему: лейкопенія, тромбоцитопенія,ретикулоцитопенія, зменшення кількості гемоглобіну; заглушення мікрофлорикишечнику, розвиток дисбактеріозу, вторинної грибкової інфекції.
Призастосуванні Левоміцетину-КМП у вигляді крапель для очей можливі місцевіалергічні реакції.
Найчутливішідо препарату діти раннього віку. У дітей до 1 року зрідка можливий розвитоккардіоваскулярного колапсу (грей-синдром).
Протипоказання. Левоміцетин-КМПпротипоказаний при пригніченні кровотворення, індивідуальній непереносимостіпрепарату, захворюваннях шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження), дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, при вагітності, під час лактації тановонародженим.
Неслід призначати Левоміцетин-КМП при гострих респіраторних захворюваннях, ангініта для профілактики.
Передозування. Великі дозиЛевоміцетину-КМП можуть спричинити психомоторні порушення, сплутаністьсвідомості, зорові та слухові галюцинації, зниження гостроти слуху та зору. Іззастосуванням великих доз Левоміцетину-КМП також пов’язані тяжкі ускладнення збоку кровотворної системи: агранулоцитоз, апластична анемія. У випадкувиникнення передозування препарат необхідно відмінити.
Лікування- симптоматичне.
Особливостізастосування. Лікування Левоміцетином-КМП слід проводити під контролем картини кровіта функціонального стану печінки та нирок хворого. Не можна
допускатибезконтрольного призначення Левоміцетину-КМП та застосування його при легкихформах інфекційних процесів, особливо в дитячій практиці.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Левоміцетин-КМП не призначають разом з препаратами, щопригнічують кровотворення (сульфаніламіди, похідними піразолону,цитостатиками).
Вякості інгібітору цитохрому P450 печінки Левоміцетин-КМП можеуповільнювати метаболізм та елімінацію, підвищувати рівень у крові дифеніну, неодикумарину,бутаміду, барбітуратів.
Циклосеринпосилює нейротоксичність, ристоміцин - гематотоксичність Левоміцетину-КМП.Фенобарбітал прискорює біотрансформацію препарату, знижує його концентрацію та тривалістьефекту. Левоміцетин-КМП пригнічує метаболізм толбутаміду, хлорпропаміду,похідних оксикумарину (збільшує гіпоглікемічні та антикоагулянтні властивості).Еритроміцин, олеандоміцин, ністатин, леворин підвищують антибактеріальнуактивність, солі бензилпеніциліну - знижують. Несумісний з алкоголем.
Умовита термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15оС до 25оС. Термін придатності - 4роки.
Зберігати у недоступному для дітей місці.