ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
| ЛЕВОМІЦЕТИН
(LEVOMYCETIN)
|
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічна назви: chloramphenicol; (2,2-дихлор-N-[(1R,2R)-2-гідрокси-1-гідроксиметил-2-(4-нітрофеніл)етил]ацетамід);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнеюзі скошеними краями і рискою, білого або слабкого жовтувато-білого кольору;
склад: 1 таблетка містить левоміцетину(хлорамфеніколу) 0,5 г (500 мг);
допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмалькартопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Хлорамфенікол. Код АТС J01B A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичний препарат,подібний до природного антибіотика хлорамфеніколу. Має широкий спектрпротимікробної дії, механізм якої обумовлений порушенням синтезу білка вклітинах мікроорганізмів. Діє бактеріостатично. Активний відносногрампозитивних і грамнегативних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcusspp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Esherichia coli,Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.,Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp., Spirochaetaceae,Chlamydia spp. Малоактивний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійноїпалички, клостридій та найпростіших.
Левоміцетин активний щодо штамів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину,сульфаніламідів. Стійкість мікроорганізмів до левоміцетину розвиваєтьсявідносно повільно та в більшості випадків не супроводжується перехресноюстійкістю до інших хіміотерапевтичних засобів.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньошвидко всмоктується з ШКТ: максимальна концентрація його в кровіспостерігається через 2–3 години, а терапевтично активна концентраціязберігається протягом 4–5 годин після одноразового прийому. Біодоступністьстановить 80 %. Швидко розподіляється в організмі. Добре проникає в органи,тканини та рідини організму, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр,плаценту; виявляється в материнському молоці. Терапевтична концентраціяпрепарату при пероральному застосуванні виявляється в склоподібному тілі,рогівці, райдужній оболонці, водянистій волозі ока (у кришталик не проникає).Зв’язування з білками плазми становить 50–60%.
Метаболізується в печінці. Період напіввиведеннястановить 1,5 – 3,5 год. Виводиться головним чином із сечею переважно у видінеактивних метаболітів, частково – з жовчю та калом. У кишечнику під дієюкишкових бактерій левоміцетин гідролізується з утворенням неактивнихметаболітів.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання,спричинені мікроорганізмами, чутливими до левоміцетину: черевний тиф, паратифи,шигельоз, бруцельоз, сальмонельоз, ієрсиніоз, туляремія, пневмонія, сепсис,гнійний перитоніт, менінгіт, рикетсіози, хламідіози, хронічні захворюванняжовчовивідних шляхів. Препарат показаний у випадках неефективності іншихпротимікробних засобів.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо за 30 хвилиндо їди, у разі нудоти, блювання – через 1 годину після їди. Режим дозуваннявстановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання, стану хворого.
Дорослим призначають по 250 – 500 мг 3 – 4 рази надобу. Добова доза становить 2 г. При тяжких формах інфекцій в умовах стаціонаруможливе підвищення дози до 3 г на добу. Дітям від 8 років призначають у разовійдозі – 250 мг. Кратність прийому 3 – 4 рази на добу.
Курс лікування звичайно становить 7 – 10 діб. Принеобхідності та за умови задовільного перенесення, у разі відсутності змін ускладі периферичної крові, можливе подовження курсу лікування до 2 тижнів.
Побічна дія. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія,ретикулоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, зниження рівня гемоглобіну крові,у поодиноких випадках – апластична анемія.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:периферичний неврит, неврит зорового нерва, головний біль, депресія,психомоторні розлади, сплутаність свідомості, делірій, зорові та слуховігалюцинації.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея,метеоризм.
Алергічні реакції: шкірні висипи, кропив’янка,ангіоневротичний набряк.
Крім того, можливе пригнічення нормальної мікрофлори кишечнику,дисбактеріоз, грибкові інфекції.
Протипоказання. Підвищенаіндивідуальна чутливість до левоміцетину, тіамфеніколу, азидамфеніколу та іншихкомпонентів препарату.
Захворювання крові, вираженіпорушення функції печінки, нирок, дефіцит ферментуглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибковізахворювання), вагітність, лактація, діти віком до 8 років, гостра порфірія.
Передозування Симптоми: тяжкі ускладненняз боку системи кровотворення, що, як правило, пов’язані із застосуваннямтривалий час великих доз (більше 3 г на добу) – бліда шкіра, біль у горлі тапідвищена температура, незвичні кровотечі та крововиливи, незвична втома абослабкість.
У дітей старшого віку або вособливо чутливих людей здуття живота, блювання, дихальний ди стрес з тяжкимметаболічним ацидозом, сірий колір шкіри, серцево-судинний колапс.
Лікування: відміна препарату,промивання шлунка, застосування сорбентів. Симптоматична терапія.
Особливості застосування. У процесі лікування слідконтролювати склад периферичної крові, слідкувати за станом печінки та нирок.
При появі лейкопенії,тромбоцитопенії, анемії або інших патологічних змін крові левоміцетин слідвідмінити.
Для прогнозування апластичноїанемії клінічний аналіз крові не має сенсу, оскільки вона зазвичай проявляєтьсяпісля закінчення лікування. Тому такі симптоми, як бліда шкіра, біль у горлі тапідвищена температура, незвичні кровотечі, слабкість (якщо вони з’являються черездекілька тижнів або місяців після відміни препарату), потребують невідкладноїдопомоги.
У хворих, що раніше лікувалисяцитостатичними препаратами або застосовували променеву терапію, слід зіставитиризик та користь лікування, бо левоміцетин потенціює ризик розвитку побічноїдії.
Одночасний прийом етанолупризводить до розвитку дисульфірамової реакції (гіперемія шкіри, тахікардія,нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).
Лікування не повинно бути довше затермін, який потрібен для отримання ефекту, однак він повинен бути достатньотривалим, щоб виключити або звести до мінімуму можливість рецидиву.
Неприпустиме безконтрольнепризначення левоміцетину і застосування його при легких формах інфекційнихпроцесів, особливо в педіатричній практиці.
З обережністю слід застосовувати препарат особам,які займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і високоїшвидкості психомоторних реакцій, при керуванні автотранспортом і роботи змеханізмами.
З обережністю застосовують присерцево-судинних захворюваннях та схильності до алергічних реакцій.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Левоміцетин не можна застосовувати одночасно зсульфаніламідами, похідними піразолону, цитостатиками через вираженепригнічення цими препаратами кровотворення.
При одночасному застосуваннілевоміцетину і гіпоглікемічних препаратів відзначається посилення їхцукрознижувального ефекту.
При застосуванні у комбінації зпеніциліном, еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємнепослаблення протимікробної дії.
Не рекомендується застосовувати левоміцетинодночасно з дифеніном, неодикумарином, бутамідом, фенітоїном, варфарином тафенобарбіталом через можливу зміну метаболізму цих препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.