ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЛІНКОМІЦИНУ ГІДРОХЛОРИД

(Lіncomycіn hydrochlorіdе)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lіncomycіn;метил-6,8-дидезоксі-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин2-карбоксамідо)-1-тіо-D-еритро-α-D-галакто-октопіранозидугідрохлориду моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з корпусом білого кольору такришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить 250 мг лінкоміцину гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинований, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лінкоміцин - антибіотик, що продукується Streptomyceslіncolnіensіs або іншими родинними актиноміцетами та належить до групилінкозамідів. Механізм дії пов’язаний із пригніченням синтезу білкамікроорганізмів внаслідок утворення необоротного зв’язку зі 50S субодиницямирибосом і порушенням пептидилтрансферазної активності та інгібуванням реакційтранслокації та транспептидизації. Лінкоміцину гідрохлорид чинитьбактеріостатичний та/або бактерицидний ефект залежно від концентрації препаратута чутливості мікроорганізму. Ефективний стосовно анаеробних неспороутворюючихгрампозитивних бактерій, у тому числі Actіnomyces spp; Propіonіbacterіum spp. іEubacterіum spp.; анаеробних і мікроаерофільних коків, у тому числі Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp. і мікроаерофільних стрептококів; аеробнихгрампозитивних коків, у тому числі Staphylococcus spp.; Streptococcus spp.(крім S. faecalіs), включаючи Streptococcus pneumonіae.

Помірно чутливі до препарату такі мікроорганізми: анаеробні неспороутворюючіграмнегативні бактерії, у тому числі Bacteroіdes spp., Fusobacterіum spp.;анаеробні спорогенні грампозитивні бактерії, у тому числі Clostrіdіum spp.

Резистентними або мало чутливими до препарату є такі мікроорганізми: Streptococcusfaecalіs, Neіsserіa spp., більшість штамів Haemophіlus іnfluenzae, Pseudomonasspp. і інші грамнегативні мікроорганізми. Завдяки низькій всмоктуваностілінкоміцину з травного тракту та створенню високої пригнічуючої концентраціїпрепарат виявився дуже ефективним при бактеріальній дизентерії, спричиненоїShіgella.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо лінкоміцин швидковсмоктується з травного каналу (близько 20–33 % від прийнятої дози) і надходитьу різні органи та тканини, у тому числі в кісткову тканину. Максимальнаконцентрація в крові досягається через 2–4 години. Якщо антибіотик приймаютьпісля їди, адсорбція знижується на 50 %. У крові плоду, перитонеальній іплевральній рідинах створюються концентрації, що становлять приблизно 25–50 %від такої у крові, у грудному молоці – 50–100 %, у кістковій тканині – близько40 %, у м’яких тканинах – 75 %. Крізь гематоенцефалічний бар’єр препаратпроникає погано, але проникність підвищується при менінгіті (40 % від такої вкрові). Крізь плаценту препарат проникає добре. Метаболізм лінкоміцинугідрохлориду відбувається в печінці. Екскреція препарату залежить від шляхувведення. При пероральному прийомі виділяється із сечею приблизно 4 %, а зкалом - близько 33 %. Концентрація препарату в жовчі в 10 разів перевищує такув крові. Період напіввиведення становить 5,4 години. Захворювання печінки танирок істотно впливають на виведення препарату.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами:

– інфекції верхніх дихальних шляхів, захворювання лор-органів, у томучислі тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатина, а також дифтерія(як допоміжна терапія);

– інфекції нижніх дихальних шляхів, гострий бронхіт, загостренняхронічного бронхіту, пневмонія;

– інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі фурункули, абсцес,акне, ранова інфекція, бешихове запалення, лімфаденіт, панарицій, мастит;

– інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт, гнійний артрит;

– бактеріальна дизентерія.

Спосіб застосування та дози. Дорослим внутрішньо призначають по 500 мг(2 капсули) 3 рази на добу кожні 8 годин, при тяжких інфекціях добову дозузбільшують до 2,0 г, розділену на 4 прийоми. У випадку інфекції, спричиненоїβ-гемолітичними стрептококами, лікування повинно продовжуватися не менш 10днів, при остеомієліті - до 3 тижнів і більше. Для досягнення оптимальноговсмоктування рекомендується не їсти протягом 1–2 годин до та після прийомулінкоміцину внутрішньо. При порушенні функції печінки та/або нирок необхіднозменшити дозу лінкоміцину на ¹/₃-¹/₂і збільшити інтервал між прийомами. Дітям від 6 до 14 років призначають по 30мг/кг/добу за 3 або 4 прийоми; при більш важких інфекціях назначають по 60мг/кг/добу за 3 або 4 прийоми.

Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання,дискомфорт в ділянці живота, персистуюча діарея, жовтуха, зміни показниківфункціональних печінкових тестів, підвищення активності трансаміназ, езофагіт;

з боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз,тромбоцитопенічна пурпура, описані поодинокі випадки апластичної анемії іпанцитопенії;

алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, ексфоліативнийі везикулярний дерматит;

інші: можливий розвиток суперінфекції, у тому числі грибкової.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, вагітність, тяжкізахворювання печінки та нирок, міастенія.

Передозування. Можливі біль у животі, нудота, блювання, діарея,алергічні реакції, псевдомембранозний коліт. При алергічних реакціях необхідновідмінити препарат і провести десенсибілізуючу терапію. При появіпсевдомембранозного коліту необхідно призначити ванкоміцин, бацитрацин,метронідазол, пробіотики. У разі передозування необхідно викликати блювання тапромити шлунок. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Препарат не слід призначати при менінгіті, тому щопрепарат погано проникає крізь ГЕБ і його концентрація в спинномозковій рідинінедостатньо висока. Під час лікування не призначають препарати, що пригнічуютьперистальтику кишечнику. Лікування лінкоміцином може ускладнитися розвиткомпсевдомембранозного коліту як безпосередньо під час прийому препарату, так ічерез 2–3 тижні після закінчення антибактеріальної терапії. За відсутностінеобхідного лікування може розвинутися перитоніт, шок, токсичний мегалон.Лінкоміцин виявляється в грудному молоці в концентрації від 0,5 до 2,4 мкг/мл.При грибкових захворюваннях шкіри, слизової оболонки рота, піхви Лінкоміцинугідрохлорид застосовують з обережністю.

З обережністю призначають пацієнтам, які мають захворювання органівтравлення або алергію на пеніцилін в анамнезі.

Дана лікарська форма не показана для застосування дітям до 6 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лінкоміцину гідрохлорид підсилюєміорелаксацію, що спричинена курареподобніми засобами та засобами для наркозу.Антидіарейні препарати, цефалоспорини, хлорамфенікол, еритроміцин, пеніцілінипослаблюють ефект Лінкоміцину гідрохлориду. У сполученні з наркотичнимианалгетиками підсилюється ймовірність появи респіраторних захворювань. Міжлінкоміцином і кліндаміцином часто розвивається перехресна стійкістьмікроорганізмів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25⁰С. Термін придатності - 3 роки.