ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЛІНКОМІЦИН

(LINCOMYCIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Lincomycin;

моногідрат метил6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин-2-карбоксамідо]-1-тіо-D-еритро-a-D-галакто-октопіранозидугідрохлориду;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з білим корпусомта кришкою; вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору;

склад: кожна капсула містить лінкоміцину гідрохлориду в перерахунку на 100 %лінкоміцин 0,25 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальціюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F F02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антибіотик групи лінкозамідів. Утерапевтичних дозах діє бактеріостатично, при більш високих дозах маєбактерицидну дію. Антибактеріальний механізм ґрунтується на принципізворотнього зв’язування лінкоміцину з 50S субодиницею рибосоми бактерій, що призводитьдо порушення процесу синтезу білка і руйнування мікроорганізму.

Препарат активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus spp.,включаючи штами, що продукують пеніциліназу; Streptococcus spp. (у т.ч. наStaphylococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae;грампозитивних анаеробів: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутрішньоклітинних збудниківMycoplasma spp.

Не діє на Enterococcus faecalis, грамнегативні мікроорганізми, гриби,віруси та найпростіші. Стійкість розвивається повільно.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі лінкоміцину гідрохлоридшвидко всмоктується з травного тракту, якщо приймається натще. Біодоступністьстановить 20 - 40 % від прийнятої дози. Препарат розподіляється по всьомуорганізму, проникає у більшість рідин і тканин (печінка, нирки, міокард,легені, у тому числі у кісткову тканину, де накопичується у відносно високихконцентраціях). Крізь гематоенцефалічний бар’єр проникає в незначній кількості,але проникність підвищується при менінгіті. Проникає також крізь плаценту тавиділяється з молоком матері. Частково метаболізується в печінці до неактивнихметаболітів. Зв''язування з білками зменшується зі збільшенням концентраціїпрепарату в плазмі крові і, в середньому, становить 70 - 76 %.

Період напіввиведення у хворих з нормальною функцією печінки та нирок 4- 6 годин, у хворих на термінальну ниркову недостатність 10 - 20 годин. Післяодноразового прийому препарату внутрішньо максимальна концентрація в плазмікрові досягається через 2 - 4 години.

Виводиться в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів з сечею, жовчюта калом (приблизно 30 - 40 % від прийнятої внутрішньо дози виводиться з каломза 72 години).

Показання для застосування. Призначають Лінкоміцин при інфекційно-запальнихзахворюваннях, що викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції кісток, суглобів (остеомієліти, септичні артрити);

- інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, отит, синусит;

- гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин (фурункульози, абсцеси,інфіковані рани, панариції, мастити), бешихове запалення;

- як антибіотик резерву при інфекціях, що викликані мікроорганізмами,резистентними до пеніциліну та інших антибіотиків.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину натще за 30 -60 хв. до їди або через 2 години після їди, запиваючи великою кількістю рідини.Капсулу не можна ділити, розкривати.

Дітям віком від 3 до 14 років з масою тіла понад 25 кг призначають удобовій дозі в перерахунку 30 мг/кг маси тіла, розділені на 2 - 3 прийоми, утяжких випадках - 60 мг/кг маси тіла на добу за 3 - 4 прийоми.

Дорослим призначають по 0,5 г кожні 8 годин при інфекціях середньогоступеня тяжкості, по 0,5 г кожні 6 годин при тяжкому перебігу інфекції (на добу- 2,0 г).

Тривалість курсу лікування становить 7 - 14 днів, при остеомієліті - 3тижні та більше.

При порушеннях функції печінки та/або нирок необхідно зменшити добовудозу Лінкоміцин на 1/3 - 1/2 та збільшити інтервал між прийомами.

Побічна дія. При застосуванні препарату Лінкоміцин можливі:

- з боку травного тракту і печінки: нудота, блювання, біль у животі,діарея, жовтуха, зміна функціональних проб печінки (транзиторне підвищеннярівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові), езофагіт;

- з боку системи кровотворення: оборотна лейкопенія, нейтропенія,тромбоцитопенія;

- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка,ексфоліативний дерматит, рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

- запаморочення, м’язова слабкість.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до препарату;

- вагітність (за винятком необхідності застосування препарату зажиттєвими показаннями);

- період лактації (під час лікування годування необхідно припинити);

- тяжкі захворювання печінки та нирок;

- наявність в анамнезі виразкового коліту, регіонального ентериту,спровокованого антибіотиками коліту;

- діти віком до 3 років;

- міастенія.

Передозування. При тривалому лікуванні можливі псевдомембранознийколіт, кандидоз.

Лікування. У випадку розвитку псевдомембранозного коліту лікуванняЛінкоміцином слід припинити.

Особливості застосування. З обережністю призначають Лінкоміцин хворим, які маютьв анамнезі захворювання травного тракту; грибкові захворювання шкіри, слизовихоболонок порожнини рота та піхви.

Під час тривалої терапії препаратом необхідно регулярно контролюватифункцію печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується застосовувати Лінкоміцинодночасно з:

- наркотичними аналгетиками, тому що можлива дихальна недостатністьвключаючи апное;

- засобами, що уповільнюють перистальтику шлунково-кишкового тракту;

- інгаляційними анестетиками, міорелаксантами;

- холестираміном, каоліном, вікаїром, вікаліном та іншими препаратами,які мають адсорбуючі властивості (вони зменшують кількість всмоктуванняЛінкоміцин);

- пірідостигміном, неостигміном, амбеноніумом, тому що ослаблюється їхдія;

- левоміцетином, еритроміцином (ослаблюють антибактеріальну діюЛінкоміцин);

- з кліндаміцином, доксорубіцином, тому що мають місце випадкиперехресної гіперчутливості.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці,при температурі не вище +25 ^оС. Термін придатності - 3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.