ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛІНКОМІЦИН-ДАРНИЦЯ
(LINCOMYCIN-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lincomycin;
(2S-транс)-метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропіл-2-піролідиніл)карбоніл]аміно]-1-тіо-D-еритро-α-D-галакто-октапіранозидугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтуватарідина з легким специфічним запахом;
склад: 1 мл містить 300 мг лінкоміцину гідрохлориду в перерахуванні налінкоміцин;
допоміжні речовини: динатрію едетат, 0,1 М розчин натрію гідроксиду,вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лінкоміцин – антибіотик групи лінкозамідів, продуктжиттєдіяльності Streptomyces lincolniensis. Чинить бактеріостатичну дію.Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв’язування з50S-субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв’язків. Виявляєактивність відносно грампозитивних коків: Staphylococcus spp., Streptococcusspp., у т. ч. Streptococcus pneumoniae. Впливає на Haemophilus influenzae;Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacteriumdiphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Ефективний відносноStaphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетрациклінів, хлорамфеніколу,стрептоміцину, цефалоспоринів. До 30 % Staphylococcus spp., стійких доеритроміцину, мають перехресну стійкість до лінкоміцину. Не діє на Enterococcusspp. (у т.ч. Enterococcus faecalis), грамнегативні мікроорганізми, гриби,віруси, найпростіші. За активністю поступається еритроміцину відносноспороутворюючих анаеробів, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум діїзнаходиться в лужному середовищі (pН 8–8,5). Стійкість до лінкоміцинурозвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення лінкоміцину в дозі600 мг максимальна концентрація препарату в крові досягається в протягом 30–60хв. Вона в 2 рази перевищує максимальну концентрацію лінкоміцину в крові післяприйому препарату перорально в аналогічній дозі. Помітна антибактеріальнаактивність у плазмі виявляється протягом 24 год. Після внутрішньовенноговведення ефективна концентрація в крові відмічається протягом 12 год.Накопичується препарат у печінці, селезінці, нирках і легенях, кістковій ім’яких тканинах. Більша частина препарату метаболізується в печінці. Від 17 до47 % введеного в м’яз препарату виводиться із сечею протягом 24 год.
Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, спричинені чуттєвими долінкоміцину мікроорганізмами – насамперед стафілококами і стрептококами,особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, чи інфекційні процеси, щоперебігають з алергією на пеніциліни. Сепсис, підгострий септичний ендокардит,хронічна пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, плеврит, отит, остеомієліт(гострий і хронічний), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення,ранова інфекція, інфекції шкіри і м’яких тканин (піодермія, фурункульоз,флегмона, бешихове запалення).
Спосіб застосування та дози. Призначають Лінкоміцин-Дарниця внутрішньом’язовоі внутрішньовенно. Внутрішньовенно Лінкоміцин-Дарниця вводять тільки краплиннозі швидкістю 60-80 крапель за хвилину. Перед введенням 2 мл 30 % розчину (0,6г) препарату розчиняють у 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Разова доза для дорослих становить 0,6 г, добова – 1,8 г. При тяжкомуперебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 2,4 г. Препарат вводять 3рази на добу, з перервами 8 год. Дітям призначають у добовій дозі 10–20 мг/кгнезалежно від віку. Тривалість лікування становить 7-14 днів; при остеомієлітікурс лікування становить 3 тижні і більше.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної діїпрепарату. З боку травної системи можливі нудота, блювання, діарея, болі вепігастрії, біль у животі, глосит, стоматит, транзиторна гіпербілірубінемія,підвищення активності “печінкових” трансаміназ; при тривалому застосуванні -кандидоз ШКТ, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: оборотні лейкопенія, тромбоцитопенія,нейтропенія.
Алергійні реакції: кропив’янка, ексфоліативний дерматит,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіт. При швидкомувнутрішньовенному введенні - зниження АТ, запаморочення, астенія, розслабленняскелетної мускулатури.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями).Тяжка печінкова і/чи ниркова недостатність. Період лактації. Ранній грудний вік(до 1 міс.). Тяжкі грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки порожнинирота, піхви. Міастенія. Коліт, пронос нез’ясованого походження.
Передозування. Гостре отруєння лінкоміцином не описано. Можливопосилення побічної дії у вигляді нудоти, блювання проносу, болю в епігастрії.
Лікування. За наявності таких ознак припиняють введення препарату. Занеобхідності можливо проведення водяного навантаження з подальшим введеннямосмотичного сечогінного. Подальше лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Щоб запобігти розвитку асептичного некрозу,внутрішньом’язові введення проводять глибоко в м’яз. Внутрішньовенно вводитипрепарат без попереднього розведення не можна. На фоні тривалого лікуваннянеобхідний періодичний контроль активності “печінкових” трансаміназ і функціїнирок. Призначення пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю припустимо лишеза життєвими показаннями.
З появою ознак псевдомембранозного коліту (діарея, лейкоцитоз,пропасниця, біль у животі, виділення з каловими масами крові і слизу) у легкихвипадках досить відміни препарату і призначення іонообмінних смол(колестираміну), у тяжких випадках показано відновлення втрати рідини,електролітів і білка, ванкоміцин – внутрішньо у добовій дозі 0,5 – 2 г (за 3-4прийоми) протягом 10 днів або бацитрацин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Між Лінкоміцином-Дарниця і кліндаміциноміснує перехресна резистентність. Парентеральное введення препарату не слідпоєднувати із застосуванням міорелаксантів, оскільки таке сполучення підсилюєнервово-м’язову блокаду, спричинену міорелаксантами.
Фармацевтично несумісний з канаміцином, ампіциліном, барбітуратами,теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином і магнію сульфатом. Виявляєантагонізм з еритроміцином, синергізм – з аміноглікозидами. Протидіарейнілікарські засоби знижують ефективність препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.