IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЛІНКОМІЦИНУ ГІДРОХЛОРИД
(LINCOMYCINIHYDROCHLORIDUM)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хiмiчна назви: lincomycin; [моногідрат6,8-дидезокси-6-(1-метил-транс-4-пропіл-L-2-піролідинкарбоксамідо)-1-тіо-D-еритро-D-галакто-метилоктопіранозидугідрохлориду];
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: прозора, безбарвна або жовтуватого кольорурідина з легким специфічним запахом;
склад: 1 ампула мiстить лінкоміцину гідрохлориду в перерахуванні на лінкоміцин– 300 мг (0,3 г);
допомiжнi речовини: динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти(трилон Б); розчин натрію гідроксиду 0,1 М, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Макроліди і лінкозаміди. Код АТС J01F F02.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка. Лінкоміцину гідрохлорид у терапевтичних дозахпригнічує розвиток грампозитивних мікроорганізмів: стафілококів, включаючи тих,що продукують пенiцилiназу, стрептококів (у т.ч. пневмококів), коринебактерiйдифтерії і деяких анаеробів (збудникiв газової гангрени, правця). Лінкоміцинактивний відносно мікроорганізмів, особливо стафiлококiв, стійких до iншихантибiотикiв. Активний також вiдносно бактероїдiв i мiкоплазм.
На бiльшiсть грамнегативниіх бактерій, гриби та вiруси не діє.Стiйкість мікроорганізмів до лiнкомiцину розвивається повільно. Протевстановлена перехресна стійкість до нього і кліндоміцину.
Фармакокiнетика. Добре всмоктується, проникає у різні органи ітканини, включаючи кісткову, а також у плаценту. Погано проникає крізь гематоенцефалічнийбар’єр, проте проникність пiдвищується при менiнгітi.
Після внутрішньом’язового введення 600 мг лінкоміцину максимальнаконцентрація (20 мкг/мл) у сироватці відмічається через 30 хв, МПКпідтримується протягом 14 год.
Зв’язується з білками на 25 - 75%.
Лінкоміцин частково метаболізується у печінці, виділяється із жовчю.
Період напіввиведения становить 5 - 6 год, збільшується при порушенніфункції печінки і/або нирок.
Показання для застосування. Лінкоміцину гідрохлорид застосовують при лікуваннігнійно-запальних захворювань, спричинених грампозитивними бактеріями, чутливимидо його дії, і особливо при лікуванні тяжких захворювань, спричиненихзазначеними мікробами, стійкими до дії інших антибіотиків.
Лінкоміцину гідрохлорид призначають при гострих і хронічнихостеомієлітах, стафілококових і стрептококових септицеміях, пневмоніях(особливо стафілококових), при гнійних інфекціях шкіри і м’яких тканин,бешихових запаленнях, гнійних плевритах, септичних ускладненнях після операційна судинах і серці, запаленнях середнього вуха, септичних ендокардитах,артритах, як додатковий лікувальний засіб при лікуванні дифтерії.
Спосіб застосування та дози. Лінкоміцин призначають внутрішньом’язово тавнутрішньовенно. Дорослим - внутрішньом’язово по 600 мг 1 - 2 рази на добу.Внутрішньовенно краплинно вводять по 600 мг у 250 мл ізотонічного розчинунатрію хлориду або глюкози 2 - 3 рази на добу (тривалість інфузії - не меншегодини).
Дітям внутрішньовенно краплинно (зі швидкістю 60-80 крапель/хв) вводятьу дозі 10 - 20 мг/кг кожні 8 - 12 год. Добова доза лінкоміцину для дітей привнутрішньом’язовому введенні становить 15 - 30 мг/кг і розділяється на двавведення з інтервалом 12 год.
Тривалість лікування визначається клінічним перебігом захворювання ізвичайно становить 7 - 14 днів.
При зниженій функції нирок лінкоміцин призначають у дозі, що становить25 – 30% від звичайної (добова доза не повинна перевищувати 1,8 г).
Побiчна дiя. При тривалому застосуванні лінкоміцину можливіпідвищення трансаміназної активності сироватки крові, нудота і блювання; можутьспостерігатися кандидомікози, тому ослабленим хворим рекомендуєтьсяпрофілактично одночасно з лінкоміцином призначати ністатин або леворин. Приприпиненні лікування побічні реакції звичайно зникають.
З боку органів кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз,тромбоцитопенічна пурпура, дуже рідко – апластична анемія і панцитопенія.
З боку шкіри та слизових оболонок: свербіж, шкірний висип, кропив’янка,вагініт, в окремих випадках – ексфоліативний і везикулобульозний дерматит.
З боку печінки: в поодиноких випадках – жовтяниця, підвищенняактивності сироваткових трансаміназ.
Протипоказання. Вагітнiсть (за винятком випадків, коли це необхідноза життєвими показаннями); при тяжких порушеннях функції печінки або нирокпрепарат застосовують з обережністю у зменшених дозах. Лінкоміцин не слідзастосовувати при міастенії. Не слід призначати препарат при лактації(проходить крізь плаценту і виділяється з грудним молоком), дитячий вік до 1місяця.
Передозування. При передозуванні можлива поява побічних ефектів збоку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, блювання, діарея). Слідспровокувати блювання, промити шлунок. Специфічні антидоти не відомі.
Особливості застосування. Лінкоміцин не можна вводити внутрішньовенно унерозведеному вигляді болюсом, слід проводити інфузії зі швидкістю, зазначеноюу розділі “Спосіб застосування та дози”. У разі появи тривалої діареї слідприпинити застосування препарату. При тривалому лікуванні необхідно періодичнодосліджувати функцію печінки і нирок, а також формулу крові. Слід уникатипризначення препаратів, що пригнічують моторику кишечнику. Хоча лінкоміцин іпроникає при менінгіті у спинномозкову рідину, його концентрації можуть бутинедостатніми, тому для лікування менінгіту препарат застосовувати не слід.Лінкоміцин для ін’єкцій не слід призначати недоношеним дітям. У разі змішанихаеробно-анаеробних інфекцій можна комбінувати терапію лінкоміцином іззастосуванням інших антимікробних препаратів.
Лінкоміцину гідрохлорид тільки у поодиноких випадках спричиняєалергічні реакції, тому застосування його можливо і для лікування хворих зпідвищеною чутливістю до інших антибіотиків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід комбінувати з еритроміцином,препаратами левоміцетину, пеніцилінами, цефалоспоринами, антидіарейнимипрепаратами (антагонізм). Лінкоміцин може погіршувати нервово-м’язовупровідність і посилювати дію міорелаксантів. Фармацевтично несумісний зновобіоцином і канаміцином (в одному шприці чи крапельниці).
Раціональним вважається поєднання лінкоміцинугідрохлориду з рифампіцином або стрептоміцином.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі від 5 до 25°С. Термін придатності -3 роки.