ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КОРОНАЛ 5
(CORONAL® 5)
КОРОНАЛ 10
(CORONAL® 10)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: bisoprolol;(±)-1-[[α-(Ізопропоксіетокси)-n-толіл]окси]-3-(ізопропіламіно)-2-пропанол фумарат(2:1) сіль;
основні фізико-хімічні властивості: Коронал 5: світло-жовті двоопуклі таблетки,вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з однієї сторони;
Коронал 10: світло-рожеві двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, зрозподільчою рискою з однієї сторони;
склад: 1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 або 10 мг;
допоміжні речовини: Коронал 5: целюлоза мікрокристалічна, крохмалькукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магніюстеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий Е172;
Коронал 10: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натріюлаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксид червоний Е 172.
Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група.Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС C07AB07.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бісопрололу фумарат – селективнийb1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності тамембраностабілізуючої активності. Має гіпотензивну та антиангінальну дію.Тривалість дії (24 години) досягається за рахунок фармакокінетики препарату(біологічний період напіввиведення становить 10 – 12 годин).
Препарат має високу кардіоселективність. Клінічні випробуванняпоказали, що ефективність 100 мг Короналу на день така сама, як і ефективністьдобової дози в 100 мг атенололу, 100 мг метопрололу або 160 мг пропранололу.
Фармакокінетика. Після перорального прийому абсорбується 90% препарату.30% препарату зв’язується з білками плазми. Біологічний період напіввиведеннястановить 10 – 12 годин, завдяки чому досягається дія протягом 24 годин. 98%препарату виводиться через нирки та 2% з калом. 50% загальної дозиметаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які виводяться нирками.50%, що залишились, виводяться нирками в незмінному стані. Внаслідок цього упацієнтів з легким та середнім ступенем ниркової недостатності немаєнеобхідності корегувати дозу.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця(стенокардія).
Спосіб застосування та дози. При всіх показаннях добова доза становить 5мг Короналу. У деяких випадках може бути достатнім прийом Короналу в дозі 2,5мг бісопрололу фумарату. При необхідності дозу може бути збільшено до 10 мг надень. Подальше збільшення дози можливе лише у виключних випадках. Максимальнадобова доза становить 20 мг.
Коректування дози непотрібне у пацієнтів з легкими та середньоїважкості розладами функції печінки та нирок. У пацієнтів з вираженимипорушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 0,33 мл/с) та у пацієнтів зтяжкими розладами функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мгбісопрололу фумарату. В усіх випадках дозу препарату слід коректуватиіндивідуально, виходячи з частоти серцевих скорочень та терапевтичноїефективності.
Не можна раптово припиняти терапію Короналом, дозу слід зменшуватипоступово. Це потрібно мати на увазі особливо при лікуванні пацієнтів зішемічною хворобою серця.
Таблетку слід ковтати цілою вранці натщесерце або разом з їжею,запиваючи нейтральною рідиною.
Побічна дія.
Серцево-судинна система: зрідка спостерігається зниження артеріальноготиску, в тому числі ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушенняпровідності, парестезії, погіршення симптоматики у пацієнтів, що страждають напереміжну кульгавість або синдром Рейно.
Нервова система: на початку лікування можлива підвищена втомлюваність,головний біль, запаморочення, розлади сну, яскраві сновидіння та психічні зміни(пригнічений настрій і т.п.).
Очі: поодинокі випадки розладів зору, зменшення сльозовиділення (слідмати на увазі при користуванні контактними лінзами), виникнення кон’юнктивітів.
Дихальна система: рідко скарги з боку дихальної системи у хворих набронхіальну астму, закладеність носа, риніт, задишка, бронхоспазм.
Шлунково-кишковий тракт: запор, діарея, нудота, біль в животі, описаніпоодинокі випадки гепатотоксичної дії бісопрололу.
М’язи та суглоби: біль у м’язах, судоми, артропатія.
Шкіра: шкірні реакції, наприклад, почервоніння шкіри, свербіж тапідвищена пітливість.
Сечостатева система: дуже рідко порушення ерекції, дизурія.
Метаболізм: підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові,гепатит. У пацієнтів, хворих на латентну форму цукрового діабету, або зманіфестними проявами цукрового діабету може знижуватись толерантність доглюкози. Ознаки гіпоглікемії можуть маскуватись. Є повідомлення проіндивідуальні випадки підвищення рівнів тригліцеридів, появу псоріазу абопогіршення його симптомів, або виникнення псоріаформних висипів.
В спорадичних випадках при лікуванні b-блокаторами спостерігалисьалопеція, порушення слуху та дзвін у вухах, підвищення маси тіла, емоційна лабільність,короткочасна втрата пам’яті, алергічний риніт, пластична індурація пеніса.
Алергічні реакції, неспецифічні реакції (біль у м’язах, суглобах,м’язова слабкість, судоми).
Протипоказання. Коронал не можна застосовувати у пацієнтів зсерцевою недостатністю в стадії декомпенсації, у стані шоку, у пацієнтів затріовентрикулярною блокадою другого та третього ступенів, синдромом слабкостісинусового вузла, тяжким ступенем синоатріальної блокади, брадикардією зчастотою серцевих скорочень менш ніж 50 за хвилину до початку терапії, пригіпотензії (систолічний тиск нижче за 90 мм рт.ст.), тенденції до розвиткубронхоспазму (бронхіальна астма, обструктивні захворювання легень), при тяжкомуступені недостатності периферичного кровообігу та одночасному введенніінгібіторів МАО (виняток: МАО-Б інгібітори), при тяжких реакціяхгіперчутливості в анамнезі.
Вагітність і період лактації, дитячий вік до 12 років.
Коронал не можна призначати у випадку відомої гіперчутливості добісопрололу або до споріднених речовин.
Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія,серцева недостатність, бронхоспазм. При інтоксикації кардіодепресивний ефектпревалює над зниженням частоти серцевих скорочень та зменшенням скоротливоїздатності. Розлади дихання можуть бути викликані бронхоспазмом.
Лікування: промивання шлунка, ентеросорбенти (активоване вугілля),послаблюючі засоби (натрію сульфат). Симптоми інтоксикації можуть бути усуненіза допомогою внутрішньовенного повільного введення атропіну 0,5 – 2,0 мг.Можливо застосовування глюкагону 1 – 5 мг. При бронхоспазмі можна застосовуватибронходилатуючі препарати, наприклад, фенотерол або сальбутамол в аерозолі.
Особливості застосування. Коронал слід застосовувати з обережністю при такихстанах:
- застійна серцева недостатність;
- порушення функції нирок або печінки (кліренс креатиніну менше 20мл/хв);
- тиреотоксикоз, псоріаз, міастенія, наявність депресії, в тому числі ванамнезі (після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик);
- цукровий діабет з незбалансованим рівнем глікемії;
- повне голодування;
- метаболічний ацидоз;
- десенсибілізаційна терапія, що триває;
- A-V блокада першого ступеня;
- стенокардія Принцметала.
Як правило, пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннямидихальних шляхів не повинні застосовувати b-блокатори або, за необхідності,вживати їх у мінімальних дозах (початкова доза – 2,5 мг на добу), у комбінаціїз бронходилятаторами.
Потрібна обережність при застосуванні у пацієнтів з метаболічнимацидозом.
Пацієнтам, щохворіють на псоріаз або мають обтяжений сімейний анамнез щодо псоріазу,b-блокатори (в тому числі Коронал) слід призначати лише після ретельногозважування ризику та користі.
Пацієнтам з феохромоцитомою не можна приймати Коронал без блокадиα-адренорецепторів. При призначенні дози необхідно брати до увагипорушення функції нирок та печінки.
Лікування артеріальної гіпертензії препаратом вимагає регулярногомедичного контролю. Перебіг реакцій гіперчутливості у пацієнтів, що приймаютьb-блокатори, може бути більш тяжким внаслідок надмірної анафілактичної реакціїта зниженої адренергічної контррегуляції.
Для хворих похилого віку корекція дозування бісопрололу не потрібна,проте ця категорія пацієнтів може виявляти підвищену чутливість навіть до звичайнихдоз препарату.
У разі необхідності проведення планового хірургічного втручання,відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії, якщо цеможливо. При відміні слід додержуватися загального для b-блокаторів правила –знижувати дозу препарату на ¼ у 3 – 4 дні через ризик розвитку синдромувідміни.
Під час лікування слід дотримуватися обережності при діяльності, якапотребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керуваннятранспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з інгібіторами МАОповинно призначатися з обережністю, оскільки після припинення прийомуінгібіторів МАО підвищується артеріальний тиск.
Алергени, які використовуються для імунотерапії/екстракти алергенів дляшкірних проб у комбінації з b-адреноблокаторами, можуть провокувати тяжкісистемні алергічні реакції.
З обережністю слід застосовувати антиаритмічні препарати класу I(наприклад, дизопірамід, хіні дин, лідокаїн, дифеніл, пропафенон) і класу III(аміодарон, соталол).
З обережністю слід застосовувати баклофен (підвищенняантигіпертензивної активності).
Коронал може потенціювати ефекти інших антигіпертензивних препаратівпри одночасному прийомі.
Одночасне застосування резерпіну, α-метилдопа, клонідину,препаратів дигіталісу або гуанфацину може викликати сповільнення проведенняелектричних імпульсів по провідній системі серця.
Одночасне введення симпатоміметичних препаратів (наприклад, очні крапліабо назальні краплі, протикашльові засоби) може знижувати терапевтичнуефективність Короналу.
Одночаснезастосування препаратів групи рифампіцину, які є активаторами печінковихферментів, може скорочувати біологічний період напіввиведення Короналу.Корекція дози непотрібна. Комбінація з блокаторами кальцієвих каналів групиверапамілу, блокаторами кальцієвих каналів групи ніфедипіну або з деякимиантиаритмічними препаратами може призводити до брадикардії, порушеньпровідності або до розвитку серцевої недостатності, в той час як комбінація зіншими вазодилатуючими препаратами може викликати гіпотензію. У результатіможливості розвитку гіпертонічного кризу лікування Короналом слід припиняти задекілька днів до закінчення одночасного введення клонідину.
Одночасне застосування Короналу та похідних ерготаміну може викликатипорушення периферичного кровообігу.
b-блокатори можуть потенціювати дію інсуліну або пероральнихпротидіабетичних препаратів та маскувати ознаки гіпоглікемії (тахікардія). У зв’язкуз цим необхідно проводити регулярний моніторинг рівнів глюкози в крові у хворихна цукровий діабет.
Кортикостероїди: можливо зниження антигіпертензивного ефекту внаслідокзатримки води і натрію.
У випадку, коли пацієнтмає бути прооперований під загальною анестезією, анестезіологу необхідноповідомити про те, що пацієнт приймає Коронал. Засоби для інгаляційногонаркозу, похідні вуглеводнів (хлороформ, циклопропанон, галоман, метоксифлуранта ін.) при одночасному застосуванні b-блокаторами збільшують ризик пригніченняфункції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій.
Циметидин можезменшити кліренс b-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці та,відповідно, збільшити їх біодоступність.
Ксантини(амінофілін, теофілін) можуть взаємно ослаблювати терапевтичні ефекти прикомбінації з b-адреноблокаторами.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в сухому, захищеномувід світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С. Термінпридатності – 2 роки.