ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
БІСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА
(BISOPROLOL-MAXPHARMA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: бісопролол,(±)-1-[4-(1-метилетокси)етокси]метил]-фенокси]-3-[(1-метилетил)-аміно]-2-пропанол(Е)-2-бутен-діолат(2:1)(сіль);
основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого (таблетки 5 мг) або світло-коричневого(таблетки 10 мг) кольору, округлої форми двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,з розподільчою рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: крохмаль маїсовий, целюлоза мікрокристалічна,кальцію гідроген фосфат, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магніюстеарат;
оболонка таблетки: гіпромелоза Е5, титану діоксид, макроголь 6000,диметикон 350, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою. Код АТС С07А В07.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Бісопролол-Максфарма - високоселективнийблокатор бета1-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Блокує переважно бета1-адренорецептори та зменшує дію наних катехоламінів. Має гіпотензивну та антиангінальну дію.
Механізм гіпотензивної дії здійснюється шляхом зниження хвилинногооб’єму серця, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин і пригніченнявивільнення реніну нирками.
Антиангінальна дія здійснюється шляхом блокади бета1-адренорецепторів,що приводить до зниження роботи серця (ЧСС, серцевого викиду) і завдяки цьомупотреби серцевого м’яза у кисні. Таким чином бісопролол усуває або зменшуєсимптоми ішемії.
Фармакокінетика. Бісопролол майже повністю всмоктується ізшлунково-кишкового тракту. Ефект першого проходження через печінку вираженийнезначною мірою, що сприяє високій біодоступності – близько 90 %. Періоднапіввиведення із плазми становить 10-12 годин, це забезпечує терапевтичнийефект протягом 24 годин після одноразового прийому денної дози. Понад 95 %діючої речовини виводиться нирками, половина з неї – у незміненому вигляді. Ворганізмі людини активні метаболіти не утворюються.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Стабільнастенокардія напруження.
Спосіб застосування та дози. Таблетки Бісопролол-Максфарма застосовуютьвнутрішньо. Терапевтична доза становить 5 або 10 мг 1 раз на добу, максимальнадобова доза – 20 мг на добу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки(кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) доза Бісопрололу-Максфарма не повиннаперевищувати 10 мг 1 раз на день.
Побічна дія.
З боку нервовоїсистеми та органів чуття: запаморочення, безсоння, астенія, депресія,сонливість, занепокоєння, парестезії, галюцинації, порушення мислення,концентрації уваги, орієнтації в часі і просторі, рівноваги, шум у вухах,кон’юнктивіт, розлади зору, судоми.
З бокусерцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія,аритмія, прискорене серцебиття, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, серцеванедостатність, порушення мікроциркуляції в міокарді і кінцівках, переміжнакульгавість, васкуліт, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання,сухість у роті, диспептичні явища, запор, ішемічний коліт.
З боку системи дихання: кашель, задишка, бронхо- і ларингоспазм,фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів.
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки,зниження лібідо, імпотенція, цистит, ниркова коліка.
З боку шкірних покривів: висип, акне, почервонінняшкіри, гіпергідроз, дерматит, алопеція.
З боку обміну речовин: підвищення концентраціїпечінкових ферментів, гіперглікемія, гіперурикемія, зміна концентрації калію вкрові.
Інші: больовий синдром (головний біль, артралгія,біль у животі, грудній клітці), збільшення маси тіла.
Протипоказання.
Серцева недостатність у фазі декомпенсації;
кардіогенний шок;
атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
синоатріальна блокада II або III ступеня;
брадикардія (частота серцебиття менше 60 уд./хв);
синдром слабкості синусового вузла;
бронхіальна астма;
артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.);
порушення периферичного кровообігу (у т. ч. синдром Рейно);
метаболічний ацидоз;
періоди вагітності і лактації;
дитячий вік.
Препарат протипоказаний також при підвищеній чутливості до бісопрололуабо до будь-якої із допоміжних речовин, що входять до його складу.
Передозування.
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність,бронхоспазм.
Лікування: промити шлунок або ввести сорбенти, такі як активованевугілля. Можна використати проносні засоби, такі як натрію сульфат.
Необхідно здійснювати моніторинг дихання і, за необхідності, перевестихворого на штучне дихання.
Серцево-судинні ускладнення лікуються симптоматично. Брадикардіюлікують атропіном або М-метилатропіном. Дії бета-блокаторів протидіє введенняізопреналіну, який можна комбінувати із допаміном.
Особливості застосування.
Застосовується з обережністю у хворих з атріовентрикулярною блокадою Іступеня, серцевою недостатністю, порушеннями периферичного кровообігу, в томучислі при хворобі Рейно та метаболічному ацидозі.
У хворих на ішемічну хворобу серця при раптовій відміні препаратуможливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дозиповинні відбуватися повільно та поступово.
Як правило, пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннямидихальних шляхів не повинні використовувати бета-блокатори або, занеобхідності, можна вживати в якомога менших дозах у комбінації збронходилятаторами.
Обережність необхідна при призначенні препарату хворим на діабет зколиванням рівня цукру крові і хворим з метаболічним ацидозом.
Для лікування хворих з тяжкою формою феохромоцитоми препаратзастосовують лише в поєднанні з блокаторами альфа-адренорецепторів.
Бісопролол-Максфарма може приховувати адренергічні симптоми притиреотоксикозі або гіпоглікемії.
У випадках тяжких порушень функції печінки та нирок доза не повиннаперевищувати 10 мг.
При застійній серцевій недостатності треба ретельно виважуватиспіввідношення користь/ризик внаслідок можливого пригнічення скоротностіміокарда.
Бісопролол-Максфарма слід з обережністю призначати хворим на псоріазабо псоріаз в анамнезі.
Препарат може підвищувати чутливість до алергенів і вираженістьалергічних реакцій.
Зазначений препарат містить активну субстанцію, яка дає позитивнірезультати при антидопінговому контролі.
Препарат містить 65 мг лактози моногідрату.
Для хворих похилого віку коригування дози не потрібне, проте у них можевідмічатися підвищення чутливості до терапевтичних доз препарату.
Анестезія. За необхідності хірургічного втручання відміну препаратупроводять за 48 год до початку загальної анестезії. При відміні сліддотримуватися загального для бета-адреноблокаторів правила – знижувати дозупрепарату на 1/4 у 3-4 дні.
Вагітність і лактація. У дослідженнях на тваринах не виявлено будь-якихтератогенних ефектів, однак безпека застосування Бісопрололу-Максфарма під часвагітності не встановлена. Як і щодо інших бета-адреноблокаторів, призначенняБісопрололу-Максфарма вагітним можливе лише за умови ретельного зважуванняризику для матері та плода.
Досліди на тваринах свідчать, що клінічно значущі кількості бісопрололуу грудне молоко не надходять, однак, як і при вагітності, слід ретельнозважувати співвідношення користь/ризик при застосуванні Бісопрололу-Максфарма.
Вплив на здатність керувати автомашинами і механізмами не виявлений,проте необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконаннііншої роботи, що потребує підвищеної уваги, у зв’язку з можливою сонливістю ізапамороченням.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Бісопрололу-Максфармаможе посилювати дію інших антигіпертензивних препаратів.
При одночасному застосуванні з резерпіном, альфа-метилдопою таклонідином може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень.
При одночасному застосуванні з клонідином останній можна відмінити лишев тому разі, якщо за декілька днів до цього був закінчений прийомБісопрололу-Максфарма із-за можливого надмірного підвищення артеріальноготиску.
Бісопролол-Максфарма слід також з обережністю застосовувати разом знедигідропіридиновими антагоністами кальцію, верапамілом, дилтіаземом абоантиаритмічними препаратами 1 класу, такими як дизопірамід, внаслідок можливогопосилення кардіодепресивної дії при одночасному застосуванні.
Внутрішньовенне введення антагоністів кальцію та антиаритмічнихпрепаратів під час проведення лікування Бісопрололом-Максфарма нерекомендується.
Одночасне застосування рифампіцину може призвести до зменшення періодунапіввиведення бісопрололу, однак у таких випадках підвищувати дозу немаєнеобхідності.
Дія інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів може бутипосилена при одночасному застосуванні з Бісопрололом-Максфарма.
Одночасне застосування алергенів, які використовуються дляімунотерапії, або екстрактів алергенів для шкірних проб може підвищуватиможливість тяжких системних реакцій або анафілаксії.
Ксантини і симпатоміметики знижують активність бісопрололу. Несуміснийз інгібіторами МАО.
Гіпотензивний ефект Бісопрололу-Максфарма ослаблюють нестероїдніпротизапальні препарати внаслідок затримки натрію і блокади синтезупротагландинів нирками, естрогени (затримка натрію).
При одночасному застосуванні аміодарону з Бісопрололом-Максфармаможлива додаткова пригнічувальна дія на провідність і негативний інотропнийефект.
Циметидин може знижувати кліренс бісопрололу, приводячи до підвищенняйого концентрації в плазмі крові.
Одночасне застосування Бісопрололу-Максфарма з дифеніном длявнутрішньовенного введення може викликати посилення кардіосупресивної дії.
При одночасному застосуванні Бісопрололу-Максфарма з засобами дляінгаляційного наркозу можливе підвищення ризику пригнічення функції міокарда ігіпотензії.
Одночасне застосування Бісопрололу-Максфарма з йодвміснимирентгеноконтрастними речовинами для внутрішньовенного введення може підвищуватиризик тяжкої анафілаксії.
Бісопролол-Максфарма підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі.
Необхідно виключити вживання алкогольних напоїв під час лікуванняБісопрололом-Максфарма із-за ризику виникнення ортостатичної гіпотензії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в місцях, недоступних для дітей,при температурі не вище 30 ºС. Термін придатності - 3 роки.