ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Конкор КОР
(CONCOR COR®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: бісопролол;
основні фізико-хімічні властивості: майже білі, серцеподібні, двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою, з рискою на обох боках;
склад: 1 таблетка містить 2,5 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат,кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальціюгідрофосфат безводний, диметикон -100, макрогол- 400, титану диоксид (Е 171),гіпромелоза.
Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор бета1-адренорецепторів.
Код АТС С07АВ07.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селективний бета1 -адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не маєвнутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно вираженихмембраностабілізуючих властивостей. Має антиангінальну дію: зменшує потребуміокарда у кисні завдяки зменшенню ЧСС, зменшенню серцевого викиду і зниженнюартеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшеннякінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.
Справляє гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду,гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аортиі каротидного синуса. При хронічній серцевій недостатності Конкор КОР пригнічуєактивність симпатоадреналової і ренін-ангіотензин-альдостеронової систем.Конкор КОР має низьку спорідненість з бета2-рецепторами гладкоїмускулатури бронхів і судин, а також з бета2-рецепторами ендокринноїсистеми. При одноразовому вживанні дія Конкор КОРу зберігається протягом 24годин.
Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому препаратувнутрішньо бісопролол добре адсорбується із шлункового-кишкового тракту.Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі. Сmax досягаєтьсячерез 1-3 години. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30%.
Метаболізм і виведення.
Ефект “першого проходження” через печінку виражений незначно (менше10%). У печінці біотрансформується близько 50% дози з утворенням неактивних метаболітів.Близько 98% виводиться із організму нирками, 50% - в незміненому вигляді,останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2% дози – через кишечник. Часвиведення становить 10-12 годин.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.
Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.
Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нироклегкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.
Показання для застосування. Хронічна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо.
Таблетки приймають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.Рекомендовано приймати препарат Конкор КОР вранці натще або під час сніданку.
Початково доза Конкор КОРу становить 1,25 мг одноразово на добу протягомпершого тижня. Протягом другого тижня прийому призначається 2,5 мг на добу.Протягом третього тижня лікувальна доза становить 3,75 мг на добу. З четвертогопо восьмий тиждень прийому призначається 5 мг (2 таблетки Конкор КОРу). Потімдозу збільшують до 7,5 мг (з 8-го по 12-й тиждень). Після дванадцятого тижнялікування призначається максимальна добова доза – 10 мг бісопрололу фумарату.Збільшення дози Конкор КОРу регулюється показниками частоти серцевих скорочень,артеріального тиску, загального стану хворого. Після початку лікуванняпрепаратом Конкор КОР у дозі 1,25 мг пацієнт з хронічною серцевою недостатністюповинен бути обстежений протягом 4 годин (артеріальний тиск, ЧСС, порушенняпровідності, погіршання симптомів серцевої недостатності). За необхідностідосягнуте дозування може бути поступово знижено.
Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватисяповільно, з поступовим зниженням дози. Максимальна добова доза 20 мг.
Курс лікування тривалий.
Тривалість курсу лікування визначає лікар.
Побічна дія. Нервова система: можуть спостерігатися (особливо напочатку терапії) втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну,депресії, рідко – галюцинації (звичайно слабовиражені і минають протягом 1-2тижнів), інколи – парестезії.
Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення (треба враховувати привикористанні контактних лінз), кон’юнктивіт.
Серцево-судинна система: в окремих випадках – ортостатична гіпотензія,брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, декомпенсація серцевоїнедостатності з розвитком периферичних набряків, на початку лікування -погіршання стану пацієнтів з переміжною кульгавістю або із синдромом Рейно.
Дихальна система: поодинокі випадки – задишка (у пацієнтів, які схильнідо бронхоспазму), риніт, закладеність носа, бронхоспазм.
Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках – діарея, запори, нудота,біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ,АЛТ), гепатит.
Кістково-м’язова система: в окремих випадках – м’язова слабкість,судоми, артропатія з ураженням одного або декількох суглобів (моно- абополіартрит).
Ендокринна система: зниження толерантності до глюкози (при латентномуцукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії, в окремих випадках –підвищення рівня тригліцеридів у крові, порушення потенції.
Шкіра: дерматологічні реакції: інколи – свербіж, почервоніння шкіри,підвищена пітливість, висипання.
Алергічні реакції: алергічний риніт.
При лікуванні блокаторами бета-рецепторів в окремих випадкахспостерігається підвищення ферментів печінки в крові (АСТ, АЛТ), випаданняволосся, порушення слуху або шум у вухах, збільшення маси тіла, зміна настрою,короткочасна втрата пам’яті, алергічний риніт, Induratio penis plastica.
Протипоказання.
- Гіперчутливість до компонентів препарату;
шок;
атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;
синдром слабкості синусового вузла;
виражена синоатріальна блокада;
брадикардія (ЧСС менше 50 ударів за хвилину);
артеріальна гіпотензія(систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
серцева недостатність в стані декомпенсації;
бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальнихшляхів;
тяжкі форми порушення периферичного кровообігу;
одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);
псоріаз (в т.ч. в сімейному анамнезі);
феохромоцитома;
вагітність;
лактація (годування груддю);
- дитячий вік.
Вагітність і годування груддю. Не треба застосовувати Конкор КОР у періодивагітності та лактації (годування груддю) через відсутність достовірнихклінічних даних, які підтверджують безпеку використання препарату. У винятковихвипадках використання Конкор КОРу під час вагітності лікування ним повинно бутиприпинено за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливістьбрадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання новонародженого. Якщо відмінапрепарату неможлива, то після пологів новонароджений повинен знаходитися підретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії можна очікувати протягом перших 3діб.
Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія,серцева недостатність, бронхоспазм.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Прибрадикардії або артеріальній гіпотензії введення добутаміну, допаміну,норадреналіну, плзмозамінників внутрішньовенне. При бронхоспазмі застосовуютьбета2-адреноміметики (наприклад сальбутамол або фенотерол).
Особливості застосування. В окремих випадках блокатори бета-рецепторів можутьспричинити плескатий лишай (Psoriasis vulgaris), погіршити перебіг цьогозахворювання або призвести до схожих на плескатий лишай (псоріатичних) висипаньна шкірі. У хворих, які приймають блокатори бета-рецепторів, унаслідокпосилення анафілактичної реакції і послабленої адренергічної зворотноїрегуляції можуть виникнути ускладнені форми перебігу реакцій підвищеноїчутливості.
Лікування високого артеріального тиску за допомогою даного препаратупотребує регулярного лікарського контролю. За рахунок індивідуального характерурізноманітних реакцій може бути знижена здатність брати активну участь увуличному русі або обслуговувати механізми. Більшою мірою це стосуєтьсяпочаткової стадії лікування і зміни препарату, а також взаємодії з алкоголем.
Клінічні дані про ефективність і безпеку застосування Конкор КОРу длялікування дітей відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Конкор КОР можепосилювати дію антигіпертензивних препаратів.
При одночасному застосуванні Конкор КОРу і резерпіну, альфа-метилдопи,клонідину або гуанфацину можливо різке зниження ЧСС.
При одночасному застосуванні Конкор КОРу і клонідину, препаратівнаперстянки, а також гуанфацину можливо порушення провідності.
При одночасному застосуванні Конкор КОРу і симпатоміметиків (у тих, якімістяться в засобах від кашлю, в краплях у ніс і очних краплях) дія бісопрололуможе знижуватися.
При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвихканалів похідні дигідропіридину можуть посилювати гіпотензивну дію Конкор КОРу.
При одночасному застосуванні Конкор КОРу і верапамілу або дилтіазему таінших анти- аритмічних препаратів можливо зниження артеріального тиску,зменшення ЧСС, а також розвиток аритмій і/або серцевої недостатності(запобігайте внутрішньовенному введенню блокаторів кальцієвих каналів іантиаритмічних препаратів на фоні терапії Конкор КОРом).
При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч.ерготамінвмісних препаратів від мігрені) і Конкор КОРу можливо посиленнясимптомів порушення периферичного кровообігу.
При одночасному застосуванні Конкор КОРу і рифампіцину може незначнозменшитися період напіввиведення бісопрололу (підвищення дози Конкор КОРузвичайно не потрібно).
При одночасному застосуванні Конкор КОРу та інсуліну або пероральнихгіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або пом’якшуються(необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.