ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
Бісостад
Bisostad
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: bisoprololum, (1,2,3,4,10,14b-гексагідро-2-метилпіразино[2,1-а]піридо[2,3-с] [2] бензазепін);
основні фізико-хімічні властивості:
- світло-рожеві, двоопуклі, круглі таблетки, вкритіплівковою оболонкою, з рискою з обох боків та надписом “BSL 5” з одного (длятаблеток по 5 мг);
- від жовтого до оранжевого, двоопуклі, круглітаблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків та надписом “BSL10” з одного (для таблеток по 10 мг).
склад: 1 таблетка, 5 мг, вкрита плівковою оболонкою,містить 5 мг бісопрололу геміфумарату;
1 таблетка, 10 мг, вкрита плівковою оболонкою,містить 10 мг бісопрололу геміфумарату;
допоміжні речовини: кальцію гідрогенфосфат, целюлозамікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний переджелатинізований, кросповідон,кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400, залізаоксид жовтий, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокаториβ-адренорецепторів.
Код АТС С07 АВ07.
Фармакологічні властивості. Бісостад є селективнимблокатором β-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичноїактивності.
Фармакодинаміка. Бісостад блокуєβ-адренорецептори та зменшує дію на них катехоламінів. Має гіпотензивну таантиангінальну дії. Механізм гіпотензивної дії здійснюється шляхом зниженнячастоти та сили серцевих скорочень, сповільнення AV-провідності, пригніченнявивільнення реніну нирками.
Антиангінальна дія відбуваєтьсяшляхом блокування β1-адренорецепторів, що приводить до зниженняпотреби міокарда у кисні. Таким чином, бісопролол усуває та зменшує симптомиішемії.
Бісостад гальмує активністьβ2-рецепторів та незначно зменшує тонус гладких м’язів.
Фармакокінетика. Бісостад абсорбується майже повністю ізшлунково-кишкового тракту. Ефект первинного проходження крізь печінку вираженийнезначною мірою, завдяки чому препарат маєвисоку біодоступність – приблизно 90%. Прийом їжі не впливає на всмоктуванняпрепарату. Зв’язування з білком плазми крові становить приблизно 30%. Об’ємрозподілу становить 3,5 л/кг.
Період напіввиведення (10 - 12годин) забезпечує терапевтичну дію препарату протягом 24 годин після прийомуоднієї добової дози.
Основний шлях виведення активноїречовини з організму нирки, 50% у незміненому вигляді. Кінетика бісопрололу єлінійною та незалежною від віку.
У пацієнтів хворих на хронічнусерцеву недостатність рівень бісопрололу в плазмі крові вище та періоднапіввиведення пролонгований порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальнаконцентрація в плазмі крові при стабільному стані становить 64 + 21 нг/мл приденній дозі в 10 мг та періоді напіввиведення 17 + 5 годин.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця (стабільна стенокардія).
Спосіб застосування та дози.
Дози повинні буди індивідуально підібрані.
Препарат приймають внутрішньо. Терапевтична дозапрепарату 5 - 10 мг, один раз на добу. Максимальна доза 20 мг.
Таблетки потрібно приймати вранці, запиваючидостатньою кількістю рідини, не розжовуючи.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтівзі слабкою та помірною печінковою та нирковою недостатністю чи захворюванняминирок, як правило, немає необхідності у підборі доз. Для пацієнтів із серйознимпорушенням функціонування нирок (кліренс креатиніну менше ніж 20 мл/хв) доза неповинна перевищувати 10 мг один раз на добу. Ця доза може бути розподілена надва прийоми.
Бісостад не виводиться за допомогою діалізу,пацієнти, які проходять діаліз, не потребують корекції дози.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Коригуваннядози не потрібне, але рекомендується нагляд лікаря.
У випадках тяжких порушень функції печінки та нирокдоза не повинна перевищувати 10 мг на добу.
Хворі похилого віку. Загалом не потребується індивідуальнийпідбір дози. Рекомендовано почати прийом препарату з якомога меншої дози.
Тривалість лікування визначається індивідуально,залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: відчуття холоду чионіміння кінцівок, хвороба Рейно, зростання “переміжної” кульгавості; рідкопоява брадикардії, зменшення частоти серцевих скорочень (погіршення АVпровідності або збільшення існуючої АV- блокади), погіршення серцевоїнедостатності, ортостатична гіпотензія.
З боку нервової системи:підвищена стомлюваність, виснаження, запаморочення, голов-ний біль; рідкопорушення сну, депресія; в окремих випадках з’являються нічні кошмари,галюцинації.
З боку системи травлення:нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор; рідко підвищення рівнівпечінкових ферментів (АЛТ, АСТ), гепатит.
З боку шкірних покривів: чутливіреакції (свербіж, почервоніння, висип); дуже рідко блокаториβ-адренорецепторів можуть спровокувати чи погіршити перебіг псоріазу чиспровокувати подібне до псоріазу висипання, облисіння.
З боку дихальної системи: рідкоможуть виникати бронхоспазми у пацієнтів хворих на бронхіальну астму чиобструктивні захворювання дихальних шляхів, може спостерігатися порушеннядихання, алергічний риніт.
З боку органів чуття: рідкоможуть виникати погіршення слуху, зменшення сльозовиділення (потрібно брати доуваги тим, хто використовує контактні лінзи); дуже рідко може виникнутикон’юнктивіт.
З боку ендокринної системи:збільшення вмісту тригліцеридів, гіпоглікемія.
З боку сечовидільної та статевої систем: рідкоможуть виникати порушення потенції.
З боку опорно-рухової системи: рідко можуть виникатим’язова слабкість та судоми, артралгія.
Інше: можуть з’явитися антинуклеарні антитіла зтакими винятковими клінічними симптомами, як, синдром вовчака, який зникаєпісля припинення застосування.
Протипоказання.
- Гостра серцева недостатність, хронічна серцеванедостатність у стані декомпенсації.
- Кардіогенний шок.
- АV-блокада II - III ступеня (без електрокардіостимулятора).
- Синдром слабкості синусового вузла.
- Синоартеріальна блокада.
- Брадикардія (частота серцебиття менше ніж 60ударів за хвилину).
- Гіпотензія (систолічний кров’яний тиск менш ніж100 мм Гг).
- Бронхіальна астма чи хронічне обструктивне легеневезахворювання.
- Тяжка ступінь хронічної артеріальної недостатностіта синдрому Рейно.
- Метаболічний ацидоз.
- Підвищена чутливість до бісопрололу чи добудь-якого компонента препарату.
- Комбінації з флоктафеніном та султопрідом.
- Стенокардія Принцметала.
- Вагітність та лактація.
- Дитячий вік.
- Підлітковий вік до 18 років.
Препарат не призначають при лікуванні хворих натяжку форму феохромоцитоми без α-адреноблокаторів.
Передозування.
Симптоми та лікування передозування. Найбільш поширенимисимптомами при застосуванні бісопрололу є брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм,гостра серцева недостатність, порушення серцевої провідності та гіпоглікемія.
У випадку передозування, лікування бісопрололом маєбути припинено та застосована підтримуюча чи симптоматична терапія. Потрібнозупинити всмоктування бісопрололу в шлунково-кишковому тракті; можуть бутизастосовані шлункове промивання чи абсорбенти (наприклад, активоване вугілля)та проносні засоби (сульфат натрію). Бронхоспазму потрібно протидіятибронходиляторною терапією, наприклад ізопреналіном чи β2-симпатоміметичнимипрепаратами, може бути застосоване штучне дихання. Серцево-судинні ускладненнямають лікуватись симптоматично: АV- блокада (II - III ступеня) потребуєлікування з використанням інфузій ізопреналіну чи трансвенозноїелектрокардіостимуляції. Брадикардію лікують внутрішньовенним введенняматропіну (М-метилатропін). Зниження кров’яного тиску чи шок лікуютьплазмозамінними препаратами чи препаратами, що мають вазопресорні ефекти.Гіпоглікемію лікують внутрішньовенним введенням глюкози.
Особливості застосування.
Необхідно ретельне спостереження лікаря:
при артріовентрикулярній блокаді І ступеня.
при клінічно вираженому або латентному цукровомудіабеті (можлива тяжка гіпоглікемія, симптоми якої можуть бути замасковані;необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові).
при тривалому голодуванні та тяжких фізичнихнавантаженнях (може виникати тяжка гіпоглікемія).
при тиреотоксикозі (адренергічні симптоми можутьбути приховані).
Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннямилегень препарат призначати не рекомендується або при необхідності препаратпризначають у більш низьких дозах у комбінації з бронходилататорами. Хворим на захворювання печінки та нирок необхідно приділяти увагудозуванню.
Хворим на псоріаз або псоріаз в анамнезіβ-адреноблокатори призначаються тільки після ретельної оцінкиспіввідношення користі та ризику. Хворим, у яких в анамнезі є тяжкі алергійніреакції, та хворим, яким проводять десенсибілізуючу терапію, призначенняпрепарату повинне бути суворо обґрунтовано, тому що β–адреноблокаториможуть підсилювати чутливість до алергенів та збільшувати анафілактичніреакції, спричиняти тяжкі анафілактичні реакції.
Бісостад містить активну субстанцію, що приводить допозитивних результатів під час проведення антидопінгового контролю. Застосування при керуванні транспортом та роботі з технікою. Прикеруванні транспортом та роботі з механізмами необхідний регулярний оглядлікаря. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керуватитранспортом, працювати з механізмами. Особливу увагу потрібно приділяти напочатку лікування, при збільшенні дози, при прийманні інших лікарських засобівабо вживанні алкоголю.
Вагітність та лактація. Дані про застосування бісопрололугеміфумарату вагітними жінками відсутні. При вагітності та лактації варторетельно оцінити необхідність прийому Бісостаду. Оскільки існує ризик розвиткубрадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії та розладів дихання (неонатальнаасфіксія) у новонароджених, лікування бісопрололом повинне бути припинене за 48- 72 годин до пологів. Якщо це неможливо зробити, немовля повинне бути підретельним медичним спостереженням протягом 48 - 72 годин після народження.Симптоми гіпоглікемії та брадикардії найчастіше можуть виникнути в перші тридні.
Не відомо, чи виділяється бісопрололу геміфумарат зматеринським молоком, тому годування груддю не рекомендоване під часзастосування бісопрололу.
Хворі похилого віку. Корекція дозування бісопрололуне потрібна, проте ця категорія пацієнтів може мати підвищену чутливість навітьдо звичайних доз препарату.
Припинення лікування. Лікування не слід припинятираптово як пацієнтам з ішемічною хворобою серця, так і пацієнтам з артеріальноюгіпертензією, тому що раптове припинення лікування може призвести дозагострення хвороби. Припинення прийому препарату та зниження дози потрібнопроводити поступово, шляхом щоденного зменшення дози наполовину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Протипоказані комбінації:
флоктафенін: β-блокатори можуть заважатикомпенсаційним серцево-судинним реакціям, що асоціюються з гіпотензією чишоком, спричиненим флоктафеніном;
сультоприд: бісопролол не повинен супутньозастосовуватись з сультопридом, тому що існує ризик виникнення шлуночковоїаритмії.
Комбінації не рекомендовані:
антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем,бепридил): негативний вплив на скоротливість, AV провідність та артеріальнийтиск, сповільнення частоти серцевих скорочень, показано ретельне спостереженнялікаря;
клонідин: може спричинити значне уповільненнячастоти серцевих скорочень та пригнічення AV провідності;
- інгібітори моноаміноксидази (крім МАО-Вінгібіторів): збільшений гіпотензивний ефект β-блокатора чи ризиквиникнення гіпертонічного криза.
Комбінації, що мають бути застосовані з обережністю:
антиаритмічні препарати класу I (наприклад,дизопірамід, хінідин): пригнічення AV провідності та посилення негативноїінотропної дії (потрібний ретельний клінічний та ЭКГ нагляди);
Антиаритмічні препарати класу IІІ (наприклад, аміодарон):збільшення AV про-відності;
антагоністи кальцію (похідні дигідропіридіну, такіяк ніфедипін): збільшують ризик розвитку гіпотензії, у пацієнтів з латентнимсерцевим захворюванням супутнє застосування блокаторів β-адренорецепторів можепризвести до серцевої недостатності;
парасимпатоміметики (включаючи такрин чигалантамін): негативна дія на час AV провідності;
інсулін та пероральні антидіабетичні препарати:сумісний прийом може підсилювати, пролонгувати або знижувати ефективність інсуліну,пероральних антидіабетичних засобів, перші симптоми гіпоглікемії (тахікардія,тремор) можуть бути замасковані або мало виражені, необхідний регулярнийконтроль глюкози в крові;
засоби для анестезії: посилюють антигіпертензивнийефект, анестезіологи повинні бути поінформовані, що пацієнт застосовуєбісопролол;
глікозиди дигіталісу: зниження частоти серцевихскорочень, подовження AV провідності;
похідні ерготаміну: загострює порушенняпериферичного кровообігу;
симпатоміметики: у комбінації з бісопрололом можепризвести до ослаблення ефектів обох препаратів, може розвинутись гіпертонічнийкриз чи надмірна брадикардія, великі дози епінефрину можуть бути необхідні длялікування алергічних реакцій;
трициклічні антидепресанти, барбітурати,фенотіазини, діуретики, вазодилататори: посилення ефекту зниження кров’яноготиску;
баклофен: посилення гіпотензивної дії;
контрастні продукти, що містять йод:β-блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій,рефрактерних до лікування;
нестероїдні протизапальні препарати: послаблюютьгіпотензивний ефект, внаслідок затримки натрію та блокади синтезупростагландинів нирками.
Комбінації, які слід враховувати:
мефлоквін: збільшує ризик виникнення брадикардії;
кортикостероїди: зменшують антигіпертензивний ефектвнаслідок затримки води та натрію;
рифампіцин: невелике зменшення періодунапіввиведення бісопрололу можливе у зв’язку з індукцією печінкових ферментівзасвоєння препарату, загалом не потребується індивідуальний підбір дози;
циметидин, гидралазин та алкоголь підсилюютьантигіпертензивний ефект;
ксантини (амінофілін, теофілін) можуть взаємноослаблювати терапевтичні ефекти при комбінації з β-блокаторами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище+25˚С.
Зберігатив оригінальній упаковці. Збepiгaти в нeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi!
Термін придатності - 2 роки.