Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия	1 табл.
индапамид	1,5 мг
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); целлактоза; повидон; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (смесь гипромеллозы, макрогола 400 и титана оксида), вода

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 3 или 6 упаковок.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - диуретическое, антигипертензивное.

Фармакокинетика

Индапамид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ.
Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество адсорбированного препарата. C_max в плазме крови достигается через 12 ч после приема однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются.
Однако имеются индивидуальные различия у отдельных пациентов.
Индапамид связывается с белками плазмы крови на 79%. T_1/2 — от 14 до 24 ч (в среднем 18 ч). Повторный прием не ведет к накоплению препарата в организме.
Метаболизируется в печени. 70% индапамида выводится почками преимущественно в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5%). Около 20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов.
У пациентов с недостаточной функцией почек фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.

Фармакодинамика

Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выделение с мочой ионов натрия и хлора и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат повышает экскрецию ионов калия и магния. Дополнительно к своему диуретическому эффекту индапамид обладает сосудистым действием, связанным со снижением артериолярной и общей периферической резистентности. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.
Индапамид, как и другие тиазидные диуретики, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и другим производным сульфонамида;
тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии),
печеночная энцефалопатия или тяжелая печеночная недостаточность;
гипокалиемия;
одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (см. «Взаимодействие»);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
сахарный диабет;
нарушения функции почек и/или печени;
нарушения водно-электролитного баланса;
гиперпаратиреоз;
больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающие сочетанную терапию;
гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой или уратным нефролитиазом).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием индапамида в период беременности не рекомендован. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания (индапамид проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко — панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия.
Очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: возможно обострение системной красной волчанки.

Взаимодействие

При одновременном применении препаратов лития и индапамида необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме крови и коррекция дозировки (возможно снижение выделения лития с мочой и повышение концентрации лития в плазме крови с симптомами передозировки), также как и при бессолевой диете (уменьшение выделения лития с мочой).
С астемизолом, бепридином, эритромицином (при в/в введении), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином и винкамином, антиаритмическими средствами IA класса (хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилиумом, соталолом) — повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма типа «пируэт». Факторами риска являются гипокалиемия, брадикардия и предшествующее удлинение интервала QT.
С НПВС (при системном назначении), высокими дозами салицилатов — возникает риск острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение скорости гломерулярной фильтрации). Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения контролировать функцию почек.
С амфотерицином В (в/в), глюко- и минералокортикостероидами (при системном назначении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами — повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль уровня калия в плазме крови, ЭКГ, при необходимости — назначение соответствующего лечения.
С баклофеном — усиление антигипертензивного эффекта.
С циклоспорином — повышение концентрации креатинина в плазме крови, при неизменной концентрации циркулирующего циклоспорина.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики — усиливается антигипертензивный эффект индапамида и повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
С ингибиторами АПФ — повышение риска развития артериальной гипотензии.
С йодсодержащими контрастными веществами (в высоких дозах) — обезвоживание организма и увеличение риска развития острой почечной недостаточности. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Соли кальция — увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения из выделения с мочой.
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) — риск развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с нарушением функции почек.

Передозировка

Симптомы острого отравления преимущественно связаны с водно-электролитными нарушениями (гипонатриемия, гипокалиемия) и проявляются в виде тошноты, рвоты, снижения АД, судорог, головокружения, сонливости, заторможенности, полиурии или олигурии, которая может закончиться анурией (вследствие гиповолемии).
Лечение: мероприятия, направленные на удаление препарата из желудка — промывание, и/или назначение активированного угля. Последующие мероприятия, проводимые в медицинском учреждении, должны быть направлены на восстановление водно-электролитного баланса; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1,5 мг (1 табл.) 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости.

Особые указания

У пациентов с нарушенной функцией печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. При ее возникновении прием диуретиков должен быть немедленно прекращен.
Любой диуретический препарат может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным. У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени контроль должен быть еще более частым. Наибольшим риском при лечении тиазидными диуретиками является гипокалиемия. Вероятность возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) должна учитываться у определенных групп населения с высоким риском: ослабленные пациенты и/или принимающие одновременно несколько ЛС, пациенты пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ИБС и сердечной недостаточностью. У этих пациентов гипокалиемия повышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, независимо от причины — врожденная или индуцированная лекарствами. Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особенно потенциально опасных типа «пируэт». У всех этих пациентов требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме должно быть проведено в течение первой недели лечения.
При выявлении низкого уровня калия требуется его коррекция.
Контроль уровня глюкозы крови важен у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с гиперурикемией может увеличиваться частота подагрических приступов. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или слегка сниженной (Cl креатинина у взрослых ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л) почечной функции. У пожилых пациентов уровень креатинина плазмы крови может изменяться в зависимости от возраста, массы тела и пола.
Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия, индуцируемая диуретиками в начале лечения, вызывает уменьшение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Если функция почек у пациента не нарушена, то эта транзиторная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, но может ухудшить уже существующую почечную недостаточность.
Спортсмены должны принимать во внимание, что препарат содержит активную субстанцию, которая может стать причиной положительной реакции при допинг-контроле.
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.