Антигипертензивный препарат, диуретик.
Индапамид относится к группе нетиазидных сульфонамидов, по фармакологическим свойствам близок к тиазидоподобным диуретикам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС. Оказывает умеренное салуретическое и диуретическое действие, связанное с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистальных канальцев почек. Уменьшение ОПСС также обусловлено снижением чувствительности адренорецепторов сосудистой стенки к норэпинефрину (норадреналину) и ангиотензину II повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью.
Индапамид в терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены.
Антигипертензивный эффект проявляется к концу первой недели и достигает максимума через 2-12 недель после начала приема препарата.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь индапамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь препарата в дозе 2.5 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Метаболизм и выведение
Выводится из организма, преимущественно почками (около 60%), в большинстве случаев в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде. T1/2 составляет от 14 до 24 ч (в среднем 18 ч).
3>
Показания— артериальная гипертензия.
4>
Режим дозированияПрепарат назначают в дозе 2.5 мг 1 раз/сут утром. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
5>
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, неспецифические изменения сегмента ST и зубца U на ЭКГ.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, сухость во рту, чувство дискомфорта, боль в эпигастрии, запор; редко - панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, вялость, быстрая утомляемость, общая слабость, нарушения сна, нарушения зрения, парестезии.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипохлоремия, гипомагниемия, повышение уровня мочевой кислоты, остаточного азота и креатинина крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
6>
Противопоказания— острые нарушения мозгового кровообращения;
— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные нарушения функции почек, анурия;
— сахарный диабет в стадии декомпенсации;
— подагра;
— гипокалиемия;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюИндап противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Индапамид (как и другие диуретики) может вызывать фетоплацентарную ишемию и нарушать развитие плода.
8>
Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
9>
Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при выраженных нарушениях функции почек, анурии. Возможно применение Индапа при легкой и умеренно выраженной хронической почечной недостаточности.
0>
Особые указанияБезопасность применения и хорошая переносимость индапамида делают Индап лекарственным средством, эффективным при лечении артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом легкой и средней степени тяжести, хронической почечной недостаточностью, гиперлипидемиями.
Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
При длительном применении индапамида возможно развитие гипомагниемии (усиливается выделение магния с мочой), гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии и гипохлоремического алкалоза. Эти нарушения чаще наблюдаются у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, циррозом печени, диареей, у лиц, находящихся на бессолевой диете, что обуславливает необходимость контроля электролитов крови.
При применении индапамида может наблюдаться уменьшение выведения мочевой кислоты из организма, что приводит к нарушениям пуринового обмена и обострению латентной подагры.
Может наблюдаться усиление гипотензивного действия индапамида при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами, не обладающими диуретическим действием.
Прием этанола, барбитуратов, наркотических препаратов, других гипотензивных препаратов может спровоцировать развитие ортостатической гипотензии.
С осторожностью следует проводить терапию индапамидом пациентам с заболеваниями печени в связи с возможностью, в редких случаях, развития метаболического алкалоза и проявлений печеночной энцефалопатии.
В связи с преимущественным выведением индапамида почками, следует с осторожностью назначать Индап пациентам с нарушенной функцией почек.
Индапамид может ухудшать течение СКВ.
Несмотря на то, что индапамид практически не влияет на углеводный обмен, пациентам с инсулинзависимым сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы инсулина, а при латентном сахарном диабете следует осуществлять контроль сахара крови.
1>
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении индапамида с сердечными гликозидами или ГКС увеличивается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении индапамида и препаратов лития повышается риск развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата, увеличивать риск ортостатической гипотензии.
Одновременое применение с ингибиторами АПФ увеличивает антигипертензивное действие индапамида.
Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), сультопридом, терфенадином, антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, дизопирамид), амиодароном, бретилиумом, соталолом, НПВС может ослаблять гипотензивное действие индапамида и вызвать сердечные аритмии.
При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.
Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ пациенту следует восстановить потерянный объем жидкости.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.