ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КВАМАТЕЛ
(QUAMATEL)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: фамотидин;
[аміно-3-[[[2-[(діамінометилен)-аміно]-4-тіазоліл]метил]тіо-пропіліден]сульфамід;
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий ліофілізат;
розчинник – чистий прозорий розчин без запаху;
склад: 1 флакон містить 20 мг фамотидину;
1 ампула розчинника містить 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду;
допоміжні речовини: кислота аспарагінова, маніт.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки тагастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Код АТС А02В А03
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фамотидин є ефективнимблокатором H2 рецепторів шлунка, у зв’язку з чим він знижує секреціюшлункового соку. Знижується концентрація і кількість шлункового соку, авироблення пепсину залишається в рівновазі з кількістю виділеного шлунковогосоку.
У здорових добровольців і в хворих з посиленим виділенням шлунковогосоку фамотидин однаковою мірою знижує як основну нічну секрецію кислоти так ісекрецію, що викликана пентагастрином, бетазолом, кофеїном, інсуліном, а такожстимулюванням блукаючого нерва.
Одноразова доза фамотидину по 20 або 40 мг гальмує базальне і нічневиділення шлункового соку протягом 10-12 годин.
Він практично не впливає на рівень гастрину, виділеного натще або післяїжі.
Фамотидинне впливає на спорожнювання шлунка, на екзокринну функціюпідшлункової залози і на портальне кровопостачання печінки.
Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохром Р450.
Терапія фамотидином не впливає на рівні гормонів у крові.Антиандрогенна дія відсутня.
Фармакокінетика. Фармакокінетика фамотидину лінійна.
Розподіл в організмі: зв’язування фамотидину з білками плазми кровіпорівняно низьке – 15-20%.
Час напіввиведення: 2,3-3,5 години. При тяжкій нирковій недостатностічас напіввиведення може збільшуватися до 20 годин.
Метаболізм: метаболізується в печінці, єдиний відомий метаболіт – цесульфоксид.
Виділення: Нирковий кліренс препарату становить 250-450 мл на хвилину,що вказує на екскрецію через ниркові канальці. 65-70% внутрішньовенно введеноїдози виділяється нирками в незмінному виді. Тільки невелика кількість уведеногопрепарату виділяється у вигляді сульфоксиду.
Показання для застосування. Лікування виразки шлунка і дванадцятипалоїкишки, гастроэзофагеальної рефлюксної хвороби та інших захворювань, щосупроводжуються гіперсекрецією шлункового соку (наприклад, синдромЗоллінгера-Еллісона), попередження аспірації шлункового соку при загальнійанестезії (синдром Мендельсона).
Спосіб застосування та дози. Приготовлений розчин для ін’єкцій можнавводити тільки внутрішньовенно!
Препарат можна застосовувати тільки в стаціонарі й у хворих, якимперорально не можна вводити ніякі ліки. Як тільки з’явиться можливість, требаперейти на прийом таблеток Квамател.
Звичайна доза для дорослих – по 20 мг два рази на добу (кожні 12годин), внутрішньовенно.
Синдром Золлінгера-Еллісона
Початкова доза для дорослих становить 20 мг внутрішньовенно, кожні 6годин. Надалі доза залежить від секреції соляної кислоти і від клінічного станухворого.
При загальній анестезії для попередження аспірації шлункового соку
Перед проведенням загальної анестезії дорослим уводять внутрішньовенно20 мг препарату ранком у день операції або не менше ніж за 2 години до початкуоперації.
Разова внутрішньовенна доза для дорослих не повинна перевищувати 20 мг.При внутрішньовенному введенні порошок для ін’єкції необхідно розчиняти в 5-10мл 0,9% хлористого натрію (ампула розчинника) і вводити повільно (протягом 2хвилин). Час уведення препарату не повинний бути менше двох хвилин! Призастосуванні у вигляді інфузії, розчин необхідно вводити протягом 15-30 хвилин.
Перелік рекомендованих інфузійних розчинів дивись нижче. Готуватирозчин препарату необхідно безпосередньо перед застосуванням. Використовуватиможна тільки чистий, безбарвний розчин.
Розчини для інфузій.
За даними досліджень на несумісність, можна застосовувати такі розчинидля інфузій:
Розчин глюкози з калієм (Infusio glucosi cum kalio)
Розчин лактату натрію (Infusio natrii lactici)
Ізодекс = розчин декстрози 5% (Isodex )
Розчин Рінгера (Ringer)
Розчин Рінгера з молочною кислотою (Ringer lactat)
Розчин Салсол А = хлориду натрію 0,9% (Salsol A = infusio natriichlorati 0,9%)
Ниркова недостатність: у зв’язку з тим, що фамотидин виділяється восновному нирками, при тяжкій формі ниркової недостатності препарат необхіднозастосовувати обережно.
Якщо кліренс креатиніну становить <30 мл/хв або креатинін сироваткикрові – >3 мг/100 мл, добову дозу препарату (як для прийому усередину, так ідля внутрішньовенного введення) необхідно зменшувати до 20 мг або збільшуватиінтервал між застосуванням окремих доз препарату до 36-48 годин.
Діти. Немає достатньої кількості даних про безпеку й ефективністьзастосування препарату для лікування дітей.
Літній вік. Немає необхідності в зміні дози препарату залежно від віку.
Побічна дія.
Рідко зустрічаються: головний біль, запаморочення, діарея або запори.
Дуже рідко зустрічаються. Зв’язок між застосуванням фамотидину інебажаною дією часто не з’ясований.
Загальні: пропасниця, втрата апетиту (анорексія), стомлюваність.
Серцево-судинна система: аритмії, атріовентрикулярна блокада.
Шлунково-кишковий тракт: холестатична жовтяниця, підвищення активностіпечінкових ферментів у сироватці крові, нудота, блювання, неприємні відчуття вживоті, сухість у роті.
Кровотворна система: агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія,тромбоцитопенія.
Алергійні реакції: кропивниця, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Опорно-рухова система: болі у м’язах, болі в суглобах.
Центральна нервова система: минущі психічні порушення (наприкладгалюцинації, затьмарення свідомості, занепокоєння, депресії, відчуття страху).
Дихальна система: бронхоспазм.
Шкіра: токсичний епідермальний некроліз, алопеція, вугри, свербіжшкіри, сухість шкіри.
Інші: гінекомастія, що після припинення курсу терапії спонтаннопроходила.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до фамотидину або допоміжних речовин.
Вагітність, годування груддю.
Діти (через відсутність необхідного клінічного досвіду).
Передозування.
При застосуванні фамотидину протягом року в дозі по 800 мг на добу, припатологічному виділенні надлишку шлункового соку, не були виявлені тяжкіпобічні дії.
Лікування. При передозуванні рекомендується симптоматична терапія,спостереження за станом хворого.
Особливості застосування. Треба виключити злоякісний характер виразки шлункаперед початком курсу терапії, але не пізніше, ніж до переходу на прийомтаблеток.
При печінковій недостатності потрібно приймати особливо обережно, принеобхідності – знизити дозу препарату.
У зв’язку з тим, що були описані перехресні алергічні реакції міжінгібіторами H2 рецепторів, хворим, у яких інший блокатор H2рецепторів викликає алергійну реакцію, Квамател потрібно застосовувати обережно.
Годування груддю.
Фамотидин проникає в материнське молоко, тому, якщо з’являєтьсянеобхідність у його застосуванні, годування груддю на час прийому требаприпинити.
Дані, які підтверджували б, що препарат впливаєна здатність керувати транспортом або на работу з механізмами з підвищенимризиком травматизму, відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фамотидин не впливає на ферментну системуцитохром Р450, однак унаслідок підвищення pН шлунка може зменшитисявсмоктування одночасно застосованого кетоконазолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 25°С, у захищеномувід світла місці.
Термін придатності – 3 роки.