Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение. Является конкурентным и специфическим ингибитором стероидной 5-альфа редуктазы - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в активный андроген 5-дигидротестостерон. Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращением тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Под воздействием препарата происходит значительное снижение концентрации дигидростерона как в плазме крови, так и в ткани железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами.
В результате применения препарата происходит уменьшение размеров предстательной железы, уменьшается выраженность симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Препарат не оказывает влияния на концентрацию липидов плазмы, а также содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона, тироксина.
2>
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Финастерид метаболизируется в печени и выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов старше 60 лет составляет 6 ч, у пациентов старше 70 лет может удлиняться до 8 ч.
3>
Показания— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией, снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).
4>
Режим дозированияПрепарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна составлять не менее 6 мес.
Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.
5>
Побочное действиеСо стороны половой системы: гинекомастия, болезненность грудных желез, импотенция, снижение либидо и уменьшение объема эякулята.
Прочие: аллергические реакции.
Частота побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения. В ряде случаев отмечалось повышение концентрации лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов и тестостерона (приблизительно на 10%), однако эти показатели оставались в пределах нормальных величин.
6>
Противопоказания— рак предстательной железы;
— обструкция мочевыводящих путей;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюЖенщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с измельченными таблетками препарата Пенестер, т.к. способность препарата подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызвать нарушение развития половых органов у плода мужского пола. Таблетки Пенестера покрыты пленочной оболочкой, поэтому, если они не размельчены в порошок или не нарушена их целостность, контакт с активным веществом исключен.
8>
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
0>
Особые указанияДо начала лечения необходимо исключить заболевания, которые могут симулировать доброкачественную гиперплазию предстательной железы, такие как инфекционный простатит, рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря и ряд изменений со стороны мочевыводящей системы, возникающих при некоторых заболеваниях нервной системы.
Поскольку при применении финастерида наблюдается снижение простат-специфического антигена (на 41% и 48% соответственно к 6 и 12 мес от начала терапии), периодически в процессе терапии необходимо проводить обследование пациентов для исключения у них рака предстательной железы.
1>
ПередозировкаВ настоящее время о случаях передозировки препарата Пенестер не сообщалось.
2>
Лекарственное взаимодействиеНе обнаружено клинически значимого взаимодействия препарата Пенестер с другими лекарственными средствами.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияНе требуется специальных условий хранения. Срок годности - 3 года.