ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату:

ПРАКСЕЛ

(PRAXEL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: паклітаксел;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтуватого кольору;

склад: 1флакон містить 30мг/5мл або 100мг/16,7мл паклітакселу;

допоміжні речовини:. олія рицинова поліоксиетильована, спирт етиловий.

Форма випуску. Розчин для ін''єкцій.

Фармакологічна група. Алкалоїди рослинного походження та інші препаратиприродного походження. АТС: L01С D01.

Фармакологічні властивості. Протипухлинний антимітогенний препарат рослинногопоходження. Паклітаксел є інгібітором. Він специфічно зв’язується з b-тубуліноммікротрубочок, порушуючи процес деполімеризації цього ключового протеїну, щопризводить до пригнічення нормальної динамічної реорганізації сіткимікротрубочок, яка відіграє вирішальну роль під час інтерфази і без якоїнеможливе здійснення клітинних функцій у фазі мітозу. Крім того, паклітакселвикликає утворення аномальних пучків мікротрубочок протягом всього клітинногоциклу і утворення декількох центріолей під час мітозу.

Фармакокінетика. Зв’язування з білками плазми становить 89–98%.Біотрансформується переважно в печінці. Виводиться як нирками у незміненомувигляді, так і з жовчю (і в незміненому вигляді, й у вигляді метаболітів).

Показання для застосування.

Рак яєчників (як хіміотерапія другої лінії після терапії похіднимиплатини);

рак молочної залози (після терапії препаратами антрациклінового ряду);

недрібноклітинний рак легенів;

рак стравоходу;

рак голови та шиї;

рак сечового міхура.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована стандартна доза Пракселстановить 175 мг/м², яка вводиться шляхом 3-годинної інфузії 1 раз утри тижні за умови, що кількість тромбоцитів у крові дорівнює або вище 100000/мм³ і абсолютне число нейтрофілів дорівнює або вище 1500/м³;в іншому разі черговий курс лікування відкладається до відновлення показниківкрові. Якщо після попереднього курсу лікування у хворого розвинулася глибоканейтропенія, яка тривала 7 днів і більше, або супроводжувалася розвиткомінфекційних ускладнень, а також тяжка периферична невропатія, то доза препаратупри наступних введеннях повинна бути зменшена на 20%.

Побічна дія.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозити, погіршанняапетиту, запори (рідко – явища кишкової непрохідності), підвищення рівня вкрові активності печінкових ферментів та рівня білірубіну.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія,порушення провідності, периферичні набряки.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, рідко – бронхоспазм.

Інші: артралгії, міалгії, периферична невропатія.

Місцеві реакції: тромбофлебіт, при екстравазації – некроз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, тромбоцитопенія(менше 100 000), нейтропенія (менше 1500 в 1 мм³); відносні протипоказання– порушення функції печінки, Herpes Zoster, вітряна віспа, інші серйозніінфекційні захворювання, мієлосупресія внаслідок променевої або хіміотерапії,захворювання серцево-судинної системи (аритмія, ішемічна хвороба серця), періодвагітності та годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При проведенні лабораторних досліджень упацієнтів, які отримували послідовні інфузії Пракселу і цисплатину, виявленабільш виражена мієлотоксична дія при введенні Пракселу після цисплатину; прицьому середнє значення загального кліренсу Пракселу знижувалось приблизно на20%. Попередній прийом циметидину не впливає на середні значення загальногокліренсу Пракселу.

На підставі даних, які отримано in vivo та in vitro, можнаприпустити, що у пацієнтів, які отримують кетоконазол, спостерігаєтьсяпригнічення метаболізму Пракселу.

Передозування. Можливі симптоми: пригнічення функції кістковогомозку, периферична нейротоксичність.

Лікування: специфічний антидот невідомий. При необхідності проводятьсимптоматичну терапію.

Особливості застосування. Перед застосуванням Пракселу всім хворим повиннабути проведена премедикація для запобігання можливим реакціям підвищеноїчутливості. Премедикація включає в себе введення глюкокортикоїдів (дексаметазон20 мг або його еквівалент в/м або внутрішньо за 12 і 6 годин до інфузії),антигістамінні препарати (дифенгідрамін 50 мг в/в струминно за 30 хвилин доінфузії), блокатори гістамінових Н₂-рецепторів (циметидин 300 мг аборанітидин 50 мг в/в за 30 хвилин до інфузії).

Слід враховувати, що для раннього виявлення перших ознак реакціїпідвищеної чутливості необхідний контроль артеріального тиску, частоти пульсута дихання протягом всього періоду інфузії.

Для профілактики можливих порушень з боку серцево-судинної системи необхіднийпильний контроль до і в процесі лікування Пракселом.

Для профілактики побічних реакцій з боку системи кровотворення впроцесі лікування необхідний щотижневий контроль показників крові і зменшеннядози препарату за показниками.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному длядітей місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності -