ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
МЕТОПРОЛОЛ СТАДА®200 мг ретард
(Metoprolol STADA®retard)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metoprolol, (±)-1-[4-(2-Метоксіетил)феноксі]-3-[(1-метилетил)аміно]-2-пропанол(у вигляді тартрату);
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою з рисками з обох боків;
cклад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 200 мг;
допоміжні речовини: магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, титану діоксид, сополімер амонію метакрилату, тальк,метилгідроксипропілцелюлоза, макрогол 4000.
Форма випуску. Таблетки вкриті плівковою оболонкою з модифікованимвивільненням.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТС С 07 АВ 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метопролол ліпофільний блокаторбета-адренорецепторів з істотною селективністю до β1 - рецепторів,головним чином локалізованих у серцевому м’язі. Метопролол не має внутрішньоїсимпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Метопролол зменшуєчастоту серцевих скорочень, швидкість АV-провідності та активність РАС(ренін-ангіотензинової системи) системи. При застосуванні в середніхтерапевтичних дозах оказує менш виражений вплив на гладеньку мускулатурубронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Фармакокінетика. Після перорального вживанняметопролол практично повністю абсорбується (близько 95%) із шлунково-кишковоготракту. Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність – 50%при першому прийомі та зростає до 70% при повторному застосуванні. Близько 12%зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу – 5,6 л/кг. Максимальнаконцентрація в плазмі досягається приблизно через 1,5–2 години післявнутрішнього прийому.
Метопролол метоболізується в печінці із утвореннямдвох метаболітів, що так само мають бета-адреноблокуючу активність. Близько 95%метопрололу виводяться з сечею у вигляді метаболітів, приблизно 10 % від цієїкількості виводиться з сечею в незмінному вигляді. Період напіввиведенняметопрололу становить 3–5 год, але в деяких випадках може коливатися в межахвід 1 до 9 год.
Показання для застосування.
- артеріальна гіпертензія;
- ішемічна хвороба серця;
- серцевий гіперкінетичний сидром (функціональніпорушення серця);
- тахіаритмія;
- профілактика мігрені;
- вторинна профілактика інфаркту міокарда.
Спосіб застосування та дози.
Метопролол приймають внутрішньо під час або післяїжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною, одноразово вранці або вранці та ввечері(при двуразовому прийомі)
Для зручності індивідуального дозування МетопрололСтада® 200 виготовляють у вигляді таблеток з рискою. Таблетку можнарозламувати на дві рівні частини.
Артеріальна гіпертензія
½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард один раз на добу.
Ішемічна хвороба серця
½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.
Серцевий гіперкінетичний синдром
½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард один раз на добу.
Тахіаритмія
½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.
Профілактика мігрені
½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.
Вторинна профілактика інфаркту міокарда
½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард двічі на день.
У хворих з тяжкими порушеннями функції нироквиведення метопрололу уповільнюється, що може призвести до необхідностізменшення дозування.
Побічна дія.
З боку нервової системи:підвищена стомлюваність, головний біль, уповільнення швидкості психічних ірухових реакцій, тремтіння, судоми, зниження уваги, сонливість, сплутаністьсвідомості або короткотривала втрата свідомості, мя’зова слабкість, порушеннясну, депресії, немотивована слабкість, поява яскравих сновидінь з неспокоєм.
З боку серцево-судинної системи:синусова брадикардія, зниження АТ, ортостатична гіпотензія (запаморочення призміні положення тіла, іноді втрата свідомості). Рідко – поява/погіршання симптомівсерцевої недостатності (набряки, задишка), порушення ритму серця, проявиангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніхкінцівок, синдром Рейно), рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з“переміжною” кульгавістю і хворобою Рейно),порушення провідності міокарда,AV-блокада (навіть до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця),кардіалгія.
З боку травної системи: нудота,блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, в окремих випадках –порушення функції печінки (жовтяниця, холестаз), порушення смакових відчуттів.
З боку шкірних покривів: шкірнийвисип, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема,фотодерматоз, посилення потовиділення.
З боку дихальної системи:закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм, особливо при призначенні увисоких дозах – втрата селективності у схильних до бронхоспазму пацієнтів).
З боку ендокринної системи:незначна гіперглікемія (у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет),гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).
Алергічні реакції: кропив’янка,шкірний свербіж, висипи.
Лабораторні показники:тромбоцитопенія (незвичні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія,зміна активності печінкових ферментів, рівня білірубіну.
Вплив на плід: внутрішньоутробназатримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія.
Інше: біль у спині або усуглобах, збільшення маси тіла, зниження лібідо або потенції, при різкомузакінченні лікування – синдром “відміни” (посилення нападів стенокардії,підвищення АТ).
Протипоказання.
Гіперчутливість до складових Метопрололу.Кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; AV-блокада ІІ–ІІІступеня; СA-блокада; синусова брадикардія (ЧСС нижче 50 уд/хв); гостра тахронічна серцева недостатність; стенокардія Принцметала; артеріальна гіпотензія(особливо у випадках використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ нижчий100 мм рт. ст.); одночасний прийом інгібіторів МАО; вагітність; лактація; дітямвіком до 12 років (ефективність та безпека не визначені); бронхіальна астма.
Передозування.
Симптоми: виражена синусова брадикардія,запаморочення, AV-блокада, зниження АТ, втрата свідомості, аритмія, серцеванедостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, непритомність,кома, нудота, блювання, ціаноз, судоми.
Лікування: промивання шлунка та призначенняадсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при артеріальній гіпотензії –хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у випадках тяжкоїартеріальної гіпотензії, брадикардії і серцевої недостатності – внутрішньовенно,з інтервалом у 2-5 хв, β -адреностимулятори – до досягнення бажаногоефекту або внутрішньовенно 0,5–2 мг атропіну сульфату. При відсутностіпозитивного ефекту – допамін, добутамін або норепінефрін.
Як наступні заходи можливе призначення 1–10 мгглюкогону, встановлення трансвенозного інтракардіального електростимулятора.При бронхоспазмі слід ввести внутрішньовенні стимулятори β 2-адренорецепторів.При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати ІА класу не застосовують).При судомах – повільне внутрішньовенне введення діазепаму.
Не видаляється при гемодіалізі.
Особливості застосування.
Моніторинг хворих, які приймають β-адреноблокатори, включає контроль таких показників як ЧСС і АТ, особливо на початкуприйому метопрололу. Може відзначатися посилення вираженості реакційгіперчутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутністьефекту від введення звичайних доз епінефрину. При стенокардії напруженняпідібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у стані спокою в межах 55–60уд/хв. У курців ефективність β-адреноблокаторів нижча. При дозі понад 200мг/добу зменшується кардіоселективність. Метопролол може маскувати клінічніпрояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Раптова відміна препаратупротипоказана, оскільки спроможна підсилити симптоматику серцева судинногозахворювання. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричиненугіпоглікемією.
Метопролол як селективний блокаторβ-адренорецепторів хворим на псоріаз повинен призначатись тільки післяретельного аналізу очікуваної користі проти потенційного ризику.
Відносні протипоказання: з обережністю призначаютьхворим на цукровий діабет, метаболічний ацидоз, алергічні реакції в анамнезі,бронхіальну астму, емфізему легень, хронічну серцеву недостатність, печінковунедостатність, міастенію, гіпертиреоз, псоріаз, облітеруючі захворюванняпериферичних судин.
Вплив на здатність керування автотранспортом іскладними механізмами
В період лікування необхідно утримуватись від керуванняавтотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, якіпотребують підвищеної уваги і швидкості реакції; виключити прийом етанолу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та інсуліну чи оральних протидіабетичних препаратів може призвести до посиленнядії препарату та його пролонгованій дії, маскуючи чи пом’якшуючи симптомизменшення концентрації глюкози в крові (гіпогликемія), особливо тахікардія танервове тремтіння. В зв’язку з вищезазначеним, необхідно регулярно проводитианалізи на вміст глюкози в крові.
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та трициклічних антидепрессантів, барбитуратів, фенотиазинів,гліцерилтринітрату, а також диуретиків, васодиляторів чи іншихантигіпертенизивних препаратів може призвести до падіння попередньо підвищеногокров’яного тиску .
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та ніфедіпіну кальція антагонистів може призвести до падіння попередньопідвищеного кров’яного тиску та, в поодиноких випадках, до сердечного нападу.
Пацієнти, що одночасно приймають МетопрололСТАДА® та верапаміл чи дилтиазем кальція антагонисти чи іншіантиаритмічні препарати (такі як дисопирамід) повинні знаходитись під ретельнимнаглядом лікаря, із-за ризику виникнення гіпотонії, брадикардії чи іншихсерцевих арітмій.
Внутрішньовенне застосування верапамілу чиантагонистів ділтіазему кальція чи інших антиаритмічних препаратів (такі якдисопирамід) протипоказано пацієнтам, що приймають Метопролол СТАДА® (крімвипадків застосування в умовах медичної невідкладної допомоги).
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдопи, гуанфаціну чи клонідинуможе призвести до зниження частоти серцевого скорочення і пригніченняAV-провідності.
Раптове припинення застосування клонідину припаралельному застосуванні Метопрололу СТАДА® може призвести дозбільшення кров’яного тиску. При застосуванні клонідину паралельно ізметопрололом, припинення прийому клонідину можна виконувати тільки післядекількох днів припинення застосування метопрололу.
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®із норадреналіном, адреналіном та іншими симптоміметиками (які можуть міститьсяв препаратах від кашлю, краплях для носа, очей) може призвести до значногопідвищення кров’яного тиску.
Пацієнти, що приймають Метопролол СТАДА®можуть відчувати зниження здатності реагувати на дози адреналіну, які зазвичайвикористовують для лікування алергічних реакцій.
Інгибітори моноамінооксидази не повиннізастосовуватись одночасно з Метопрололом СТАДА®, із-за ризикувиникнення гіпертензії.
Застосування індометацину та рифампіцину можепризвести до зниження антигіпертензійної дії метопрололу.
Застосування циметідіну може підвищити концентраціюметопрололу в плазмі.
Метопролол може уповільнювати виведення іншихпрепаратів (наприклад лигнокаїна).
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®із наркотичними препаратами може призвести до зниження кров’яного тиску.Негативні інотропічні дії цих препаратів можуть бути аддитивными.Нейромускулярна блокада, викликана релаксантами периферийної мускулатури(такими як сукцінілхолін галід, тубокурарін) може підсилюватись інгибіцієюбета-рецепторів метопролола СТАДА®.
Якщо застосування Метопролола СТАДА® неможливоприпинити завчасно до застосування анестезії чи релаксантів периферійноїмускулатури, необхідно проінформувати анестезіолога про застосуванняМетопролола СТАДА®.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25оС.
Термін придатності - 5 років.