ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату:
ВАЗОКАРДИН
(VASOCARDIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: метопролол;(ди(RS)-3[4-(2-метоксіетил)фенокси]-
-[1(ізопропіламіно)пропан-2-ол]татрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого із кремовим відтінкомкольору, плоскою поверхнею і рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад: 1 таблетка містить 0,05 г або 0,1 г метопрололу тартрату;
допоміжні речовини: ВАЗОКАРДИН 50 мг: лактоза, крохмалькукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид метильований,полівідон, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат, натріюкарбоксиметилопектин; ВАЗОКАРДИН 100 мг: лактоза, аеросил, крохмалькукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, полівідон, натріюкарбоксиметилопектин, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Кардіоселективні бета-блокатори. Код АТС С07АВ02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопролол є бета1-селективним блокатором адренергічних рецепторів без внутрішньоїсимпатоміметичної активності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів нарівні адренергічних бета-1 рецепторів. Він стабілізує мембрани таким чином, щопослабляє їх електричну збудливість. Уповільнює швидкість потенціалу дії безвпливу на деполяризацію і потенціал спокою. Кардіоселективність метопрололу –відносна і зменшується за збільшення дози понад 200 мг. При дозах понад 200 мгблокує також бета-2 рецептори. Зменшує потребу міокарда в кисні принавантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії(зменшення частоти больових нападів). Знижує систолічний тиск крові, особливопісля напруги, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної тахікардії.Зниження діастолічного тиску крові настає через кілька тижнів регулярногозастосування. Метопролол знижує плазматичну активність реніну.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і майжеповністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Системна біологічнадоступність однієї дози становить приблизно 50% (при повторному прийомі – 70%),що зумовлено інтенсивним метаболізмом метопрололу в печінці до білогічнонеактивних метаболітів. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через1-2 години після перорального прийому.
Період напівжиття в плазмі – 3-4 години і не змінюється підчас лікування. Понад 95% метопрололу виділяється нирками, в тому числі 3% – унезміненому вигляді. Метопролол може проникати крізь плаценту і потрапляти в молоко матері.Не видаляється при гемодіалізі.
Показання для застосування. Препарат призначають при таких показаннях:
помірна або середньої тяжкості артеріальна гіпертензія;
при стенокардії;
після перенесеного інфаркту міокарда;
при деяких типах шлуночкових і надшлуночкових аритмій(суправентрикулярна тахікардія, фібриляція передсердя, вентрикулярні ранніекстрасистоли);
при тиреотоксикозі;
для профілактики мігрені.
Спосіб застосування та дози. Дозування для дорослих.Дозування препаратуіндивідуальне і визначається лікарем. Лікування гіпертензії починають з дози100 мг на день, яку розподіляють на два прийоми. Протягом лікування доза можепідвищуватися на 100 мг на день, до досягнення бажаного ефекту. Більшістьхворих позитивно реагує вже після прийому 100-200 мг. За необхідності дозуможна збільшити до 400 мг на день, розподіливши її на два прийоми. Алепідвищення дози до максимальної добової 400 мг на день призводить до втратикардіоселективності.
При лікуванні серцевих аритмій починають з дози 50 мг на добу. Убільшості випадків немає необхідності перевищувати добову дозу 200 мг.
Для профілактики стенокардії препарат приймають у дозі 50-100 мг, дварази на добу.
При призначенні препарату особам похилого віку слід враховуватиможливість брадикардії чи різкого зниження тиску крові.
Привторинній профілактиці інфаркту міокарда звичайно призначають дозу 50-100 мг,двічі на добу.
При суправенрикулярній тахікардії і тиреотоксикозі звичайна доза – 50мг, 2-3 рази на добу. За необхідності дозу можна поступово збільшувати домаксимальної добової.
Для профілактики мігрені призначають 100-200 мг препарату на добу.
Дозування для дітей. При ювенільній гіпертензії (підвищена активністьсимпатичної нервової системи і активності реніну в плазмі) лікування починаютьз дози 50 мг на добу (для дітей до 12 років – з 25 мг). При недостатнійефективності метопролол застосовують одночасно з діуретиками.
Дітям до 12 років не рекомендується перевищувати добову дозу 200 мг.
Вища добова доза для дорослих – 400 мг.
Вища добова доза для дітей до 12 років – 200 мг.
Побічна дія. Можуть виникнути такі побічні явища:
порушення з боку нервової системи: стомлюваність, запаморочення,парестезії, менш виражені – тремор, безсоння, кошмарні сновидіння;
з боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно іортостазії, менш виражені: підвищене серцебиття, набряки і погіршення серцевоїдекомпенсації, в поодиноких випадках – кульгавість і аритмія;
рідко можливі розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання, сухість у роті, проноси, диспепсія;
алергічні реакції шкіри трапляються вкрай рідко. Найчастіше у виглядіекземи типу кропив’янки, висипів типу псоріазу. У поодиноких випадках –алопеція, надмірна пітливість;
з боку дихальної системи: задишка при напруженні, бронхоспазм (украйрідко);
до інших побічних реакцій належать такі: порушення статевих функції учоловіків (трапляється вкрай рідко), тиніт, порушення акомодації, незначнепідвищення тригліцеридів і холестерину, маскування симптомів гіпоглікемії.
Протипоказання. Вазокардин не можна призначати:
при підвищеній чутливості до діючої речовини;
при одночасному лікуванні верапамілом (особливо при внутрішньовенномувведенні) – для запобігання ризику асистолії;
при атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня;
при синдромі sick sinus;
при серцевій недостатності, резистентній до дигіталісу;
при вираженій брадикардії (чсс ≤ 50 за хв.);
при тяжких порушеннях периферичного кровообігу з болем або трофічнимизмінами;
при гіпотензії.
Передозування. Виявляється кардіодепресивною дією метопрололу(брадикардія, атріовентрикулярна блокада від І до ІІІ ступеня, зниження тискукрові, периферійний ціаноз, олігоурія), у виняткових випадках можуть виникнутитяжка задишка, бронхоспазм, судоми.
При передозуванні слід негайно викликати блювання, промити шлунок; прибрадикардії ввести в вену 1-2 мг атропіну сульфату; за необхідностівнутрішньовенно повільно – дофамін.
Особливості застосування. При збільшенні добової дози понад 200 мг втрачаєтьсякардіоселективність препарату.
Лікування метопрололом відміняють поступово, зменшуючи дозу, протягомодного або двох тижнів, для попередження різкого погіршання основного захворювання(так званого феномену “рикошету”).
Перед операцією слід сповістити анестезіолога про лікуванняметопрололом з метою вибору знеболювання, що справлятиме мінімально негативнуінотропну дію.
При феохромоцитомі призначають лікування після попередньогозастосування альфа-блокаторів.
При тяжких захворюваннях печінки дозу підбирають індивідуально, залежновід міри метаболічних порушень.
З обережністю, під пильним наглядом застосовують:
при хронічних обструктивних захворюваннях, коли метопролол (у дозахвище 200 мг) може додатково підвищувати опір дихальних шляхів;
при посиленні задишки або бронхоспазмі вводять бета2-стимуляторі лікування метопрололом припиняють. У таких випадках призначають невеликі дози(не більше 200 мг) метопрололу;
при інсулінозалежному діабеті підбирають оптимальний режимпротидіабетичного медикаментозного лікування і попереджують хворого промаскування симптомів гіпоглікемії, що виражаються лише підсиленнямпотовиділення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування Вазокардину з іншими антигіпертензивнимизасобами може спричинити різке зниження тиску крові (така можливість особливостосується празозину);
комбіноване застосування з антиаритмічними засобами або анестетикамипогіршує скорочувальну здатність і провідність збудження у міокарді;
протипоказано одночасне призначення з верапамілом (ризик асистолії);
рифампіцин, барбітурати і ліки, що спричиняють індукцію ферментів,знижують концентрацію метопрололу;
одночасне вживання алкоголю з Вазокардином супроводжується підвищеннямконцентрації алкоголю в крові та подовженням його дії;
циметидин підсилює дію метопрололу;
нестероїдні протизапальні засоби знижують антигіпертензивну діюметопрололу.
Взаємодіяметопрололу з іншими лікарськими препаратами та продуктами харчування невідома.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступномудля дітей місці, при температурі 15-25 оС. Термін придатності – 3роки.