ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ВАЗОКАРДИН

(VASOCARDIN®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metoprolol;(ди(RS)-3[4-(2-метоксіетил)фенокси]-[1(ізопропіламіно)пропан-2-ол]татрат;

основні фізико-хімічні властивості: мармурові плоскі таблетки від білого досвітло-кремового кольору, які мають розподільчу риску на одному боці;

склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, повідон 25, кремнію діоксид колоїдний безводний, кремніюдіоксид метильований, натрію крохмальгліколят, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТСС07АВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопролол – b₁-селективнийблокатор адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності.Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних b₁-рецепторів.Зменшує потребу міокарда в кисні при навантаженні, що має позитивну дію притривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів). Знижуєсистолічний тиск крові, особливо після напруження, і запобігає розвиткурефлекторної ортостатичної гіпотензії. Зниження діастолічного тиску кровінастає через кілька тижнів регулярного застосування. Метопролол знижуєплазматичну активність реніну.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і майже повністювсмоктується з шлунково-кишкового тракту. Системна біологічна доступністьоднієї дози становить приблизно 50% (при повторному прийомі – 70%), щозумовлено інтенсивним метаболізмом метопрололу в печінці до біологічнонеактивних метаболітів. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через1 – 2 години після перорального прийому.

Період напівжиттяв плазмі – 3 – 4 години і не змінюється під час лікування. Понад 95% метопрололувиділяється нирками, в тому числі 3% – у незміненому вигляді. Метопролол можепроникати крізь плаценту і потрапляти в грудне молоко. Не видаляється пригемодіалізі.

Показання для застосування.

- Артеріальна гіпертензія;

- стенокардія напруження;

- після перенесеного інфаркту міокарда;

- при деяких типах шлуночкових і надшлуночкових аритмій(суправентрикулярна тахікардія, фібриляція передсердь, вентрикулярніекстрасистоли);

- профілактика мігрені.

Спосіб застосування та дози. Дозування для дорослих. Дозуванняпрепарату індивідуальне і визначається лікарем. Лікування гіпертензії починаютьз дози 50 мг, 2 рази на день. Протягом лікування доза може підвищуватися на 100мг на день, до досягнення бажаного ефекту. За необхідності дозу можна збільшитидо 400 мг на день, розподіливши її на два прийоми. Але підвищення дози домаксимальної добової 400 мг на день призводить до втрати кардіоселективності.

При лікуванні серцевих аритмій починають з дози 50 мг, 2 рази на добу.

Для профілактики стенокардії препарат приймають у дозі 50 – 100 мг, 2рази на добу.

При вториннійпрофілактиці інфаркту міокарда звичайно призначають дозу 50 – 100 мг, двічі надобу.

При суправентрикулярній тахікардії звичайна доза – 50 мг, 2 – 3 рази надобу. За необхідності дозу можна поступово збільшувати до максимальної добової.

Для профілактики мігрені призначають 100 – 200 мг препарату на добу.

Дозування для дітей. При ювенільній гіпертензії (підвищена активністьсимпатичної нервової системи і активності реніну в плазмі) лікування починаютьз дози 50 мг на добу (для дітей до 12 років – з 25 мг). При недостатнійефективності метопролол застосовують одночасно з діуретиками.

Дітям до 12 років не рекомендується перевищувати добову дозу 200 мг.

Вища добова доза для дорослих – 400 мг. Вища добова доза для дітей до12 років – 200 мг.

Таблетку слідприймати в один і той же час під час їди, запиваючи невеликою кількістюнейтральної рідини.

Побічна дія. Можуть виникнути нижченаведені побічні явища.

- Порушення з боку нервової системи: стомлюваність, запаморочення,парестезії, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, депресії;

- з боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно іортостази, набряки і прогресування ознак серцевої недостатності, в поодинокихвипадках – аритмія;

- рідко можливі розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання, сухість у роті, проноси, диспепсія, розлади функції печінки;

- алергічні реакції шкіри трапляються вкрай рідко. Найчастіше у виглядіекземи типу кропив’янки, висипань типу псоріазу. У поодиноких випадках –алопеція, надмірна пітливість;

- з боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (украй рідко);

- до інших побічних реакцій належать такі: порушення статевих функції учоловіків (трапляється вкрай рідко), риніт, порушення акомодації, незначнепідвищення тригліцеридів і холестерину, маскування симптомів гіпоглікемії.

Протипоказання. Вазокардин не можна призначати

- при підвищеній чутливості до діючої речовини;

- при атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня;

- синдромі sick sinus;

- декомпенсованій серцевій недостатності;

- вираженій брадикардії (чсс ≤ 50 за хв);

- тяжких порушеннях периферичного кровообігу з болем або трофічнимизмінами;

- при гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.);

- у періоди вагітності та лактації.

Передозування. Виявляється кардіодепресивною дією метопрололу(брадикардія, атріовентрикулярна блокада І – ІІІ ступеня, зниження тиску,периферійний ціаноз, олігоурія), можуть виникнути задишка, бронхоспазм, судоми.

При передозуванні слід негайно викликати блювання, промити шлунок; прибрадикардії ввести в вену 1 – 2 мг атропіну сульфату; за необхідності –внутрішньовенно повільно дофамін.

Особливості застосування. При збільшенні добової дози понад 200 мгвтрачається кардіоселективність препарату.

З обережністю препарат слід призначати хворим похилого віку з нирковою,серцевою недостатністю, при порушеннях периферичного кровообігу, синдроміРейно, при псоріазі, міастенії, алергічних захворюваннях, вазоспастичнійстенокардії тощо.

За необхідності лікування метопрололом відміняють поступово, зменшуючидозу, протягом одного або двох тижнів для попередження різкого погіршанняосновного захворювання (так званого феномену відміни).

Перед операцією слід повідомити анестезіолога про лікування метопрололомз метою вибору знеболювання, що справлятиме мінімально негативну інотропну дію.

При феохромоцитомі призначають лікування після попередньогозастосування a-блокаторів.

При тяжких захворюваннях печінки дозу підбирають індивідуально, залежновід ступеня метаболічних порушень.

При призначенні препарату особам похилого віку слід враховуватиможливість брадикардії чи різкого зниження тиску крові.

З обережністю,під пильним наглядом

- застосовують при хронічних обструктивних захворюваннях, коли метопролол(у дозах вище 200 мг) може додатково підвищувати опір дихальних шляхів;

- при посиленні задишки або бронхоспазмі вводять b₂-стимуляторі лікування метопрололом припиняють. У таких випадках призначають невеликі дози(не більше 200 мг) метопрололу;

- при діабеті підбирають оптимальний режим протидіабетичногомедикаментозного лікування і попереджують хворого про можливість маскуваннясимптомів гіпоглікемії, що виражаються лише підсиленням потовиділення.

Метопролол проникає крізь плацентарний бар’єр, виявляється у пупочнійвенозній крові, але немає відомостей про підвищення частоти аномалій розвиткуплоду внаслідок застосування препарату.

З обережністю може призначатися вагітним при артеріальній гіпертензії,з урахуванням співвідношення ризику та користі терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

- Одночасне застосування Вазокардину з іншими антигіпертензивнимизасобами може спричинити різке зниження тиску крові (наприклад празозину);

- комбіноване застосування з антиаритмічними засобами або анестетикамипогіршує скоротність і провідність міокарда;

- протипоказано одночасне призначення з верапамілом, особливо привнутрішньовенному введенні (ризик асистолії), дилтіаземом, дигідропіридином;

- рифампіцин, барбітурати та ліки, що спричиняють індукцію ферментівпечінки, знижують концентрацію метопрололу;

- комбіноване застосування із серцевими глікозидами, резерпіном,метилдопою, гуанфацином, клонідином можуть спричинювати загрозливу брадикардію;

- при одночасному застосуванні з епінефрином, норепінефрином або іншимисимпатоміметиками можливо підвищення артеріального тиску;

- циметидин підсилює дію метопрололу;

- нестероїдні протизапальні засоби знижують антигіпертензивну діюметопрололу;

- одночасне вживання алкоголю з Вазокардином супроводжується підвищеннямконцентрації алкоголю в крові та подовженням його дії.

Взаємодіяметопрололу з іншими лікарськими засобами та продуктами харчування не відома.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С. Термін придатності – 3роки.