ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕГІЛОК (R)
(EGILOК(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metoprolol; біс[(2RS)-1-[4-(2-метоксіетил)фенокси]-3-[1-метилетил)аміно)пропан-2-ол](2R,3R)-2,3-дигідроксибутандіоат;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки, зі зрізаною фаскою, білого абомайже білого кольору, з гравуванням літери “Е” і знаків “435”,“434”, “432” наодному боці та з одною чи двома рисками посередині – на другому боці, беззапаху;
склад: 1 таблеткамістить метопрололу тартрату 25 мг, 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон, кремній колоїдний безводний, натрію
крохмальгліколят,целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Селективніблокатори бета-адренорецепторів. Код АТС СО7А В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Селективнийбета-адреноблокатор, що має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічнудії, зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, гальмуєАV провідність, знижує інотропну функцію міокарда та потребу в кисні.Антигіпертензивний ефект стабілізується в кінці 2-го тижня від початкузастосування препарату. Зменшує кількість нападів стенокардії, підвищуєтолерантність до фізичних навантажень. При інфаркті міокарда обмежує зонуішемії серцевого м’яза та запобігає порушенню ритму серця.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується ізшлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через1,5 год після перорального прийому. Період напіввиведення в середньомустановить 3,5 год (від 1 до 9 год). Метопролол метаболізується в печінці.Метаболіти неактивні. Приблизно 5 % дози виводиться в неметаболізованомувигляді із сечею.
Показання для застосування.
- Артеріальнагіпертензія;
- ішемічнахвороба серця: стабільна або нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії
Принцметала);
- порушенняритму серця (синусова, суправентрикулярна тахікардії; шлунучковаекстрасистолія;
аритміїна фоні пролапса мітрального клапана);
- вториннапрофілактика після інфаркту міокарда;
- функціональніпорушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
- гіпертиреоз;
профілактикамігрені.
Спосіб застосування та дози. Егілок застосовують у дорослих як індивідуально, так і впоєднанні з іншими гіпотензивними, антиангінальними та антиаритмічнимизасобами.
Приартеріальній гіпертензії початкова доза Егілоку становить 50-100 мг на добу удва прийоми: вранці та ввечері. Добову дозу можна поступово збільшувати до100-200 мг. Максимальна доза препарату на добу – 400 мг.
При стенокардіїі порушеннях ритму серця лікування починають з дози 100 мг на добу з подальшимтитруванням дози до клінічно оптимальної.
З метоювторинної профілактики інфаркту міокарда призначають по 200 мг 2 рази на добу(уранці і ввечері).
Для профілактики нападів мігрені Егілок призначають по 100 - 200 мг надобу у два прийоми. При гіпертиреозі препарат призначають по 100 - 200 мг надобу у 3 - 4 прийоми.
ВідмінятиЕгілок слід поступово протягом 10 діб. Протягом останніх 6 діб доза препаратуповинна становити 25 мг 1 раз на добу.
Побічна дія.
ЦНС.Стомлюваність, головний біль, запаморочення, рідко - парестезії та м’язовіспазми, депресія, зниження уваги, сонливість або безсоння, астенічний синдром,кошмарні сновидіння.
Серцево-судинна система. Гіпотонія, брадикардія, порушення АV провідності, симптомисерцевої недостатності, депресія, периферичні набряки, тромбоцитопенія ілейкопенія, аритмії, синдром Рейно (розвивається у разі наявності в минуломупорушень периферичного кровообігу).
ШКТ. Нудота, блювання, діарея, запор, сухість у роті, порушення функціїпечінки.
Шкіра.Еритема, кропив’янка, псоріаз і фотодерматоз, гіпергідроз.
Система дихання. Задишка, рідко - бронхоспазм, риніт.
Органи чуття. Зниження гостроти зору, ксерофтальмія, кон’юнктивіт, шум увухах, зниження слуху.
Можливенезначне підвищення маси тіла.
Протипоказання. Гіперчутливість, атріовентрикулярна блокада IІ-IIIступеня, виражена синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, хронічнасерцева недостатність ІІ і ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, синдромслабкості синусового вузла, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, вираженіпорушення периферичного кровообігу, бронхіальна астма, псоріаз.
Періоди вагітності і лактації. Дитячий вік.
Передозування.Симптоми: артеріальна гіпотензія, синусовабрадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогеннийшок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювання, ціаноз.
Лікування:промивати шлунок, викликати блювання, прийняти активоване вугілля, при тяжкійгіпотензії – прийом агоністів b-рецепторів (норадреналін) або внутрішньовенневведення атропіну (при брадикардії). Якщо ефекту немає, слід призначитидофамін, добутамін. Може бути ефективним глюкагон (1-10 мг). В тяжких випадкахможливо необхідна імплантація водія ритму. Бронхоспазм можна усунути введеннямвнутрішньовенно b2-адреноміметиків. Метопролол практично невиводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат у хворих нацукровий діабет, на початкових стадіях захворювання периферичних артерій, прифеохромоцитомі (можливе застосування Егілоку(R) лише разом зa-блокаторами), порушеннях функції нирок та печінки. Перед початком лікуванняслід перевірити функцію печінки та нирок. Закінчувати лікування Егілоком(R)необхідно поступово. Раптове припинення лікування, особливо при наявностісерцево-судинного захворювання, може призвести до погіршення стану (синдромвідміни).
Хворі похилого віку. Слід мати на увазі, що у зв’язку з ослабленням метаболізмубіодоступність метопрололу може збільшуватися. У пацієнтів похилого вікурекомендується здійснювати контроль функції нирок 1 раз в 4-5 місяців.Біодоступність препарату збільшується також у хворих з цирозом або порушеннямфункції печінки. В цьому разі дозу препарату необхідно зменшити.
У хворих знирковою недостатністю можна застосовувати препарат у звичайних дозах.
Хворі зсерцевою недостатністю при відміні препарату потребують пильного медичногонагляду у зв’язку з можливим ризиком загострення ішемічної хвороби серця.
За наявностіалергічної реакції в анамнезі необхідно мати на увазі, що у хворих, якіприймають метопролол, алергічні рекції проходять у тяжкій формі.
Пригіпертиреозі Егілок(R) може маскувати тахікардію; різка відміна можепосилювати цей симптом. Егілок(R) може погіршувати стан хворих наміастенію, посилюючи м’язову слабкість і двоїння в очах.
Призастосуванні препарату у хворих на псоріаз можуть загострюватися симптомизахворювання.
Хоча зв’язокміж прийомом Егілоку(R) і депресією повністю не встановлений, цейпрепарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих.
Препаратможна приймати разом з їжею, або на порожній шлунок.
Підчас лікування препаратом можлива зміна результатів тестів при проведеннілабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз,ЛДГ).
В періодлікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту і занять потенційнонебезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги ішвидкості психомоторних реакцій.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.
Нерекомендується застосовувати препарат разом з:
- верапаміломта дилтіаземом (ризик гіпотензії, брадикардії, атріовентрикулярної блокади,
асистолії);
- інгібіторами МАО.
Особлива обережність необхідна при застосуванні препарату разом з:
- клонідином (прийом клонідину необхідно закінчити через кілька днівпісля закінчення
прийому метопрололу, щоб уникнути синдрому відміни);
- наркотичнимизасобами (нопеном – кардіодепресивний ефект);
- ерготаміном(підвищується вазоконстрикторний ефект);
- деякими препаратами, що впливають на ЦНС: снодійні – бромазепам,лоразепам;
транквілізатори – хлозепід, триоксазин, грандаксин; три- татетрациклічні антидепресанти –
циталопрам, моклобемід; нейролептики – хлопромазин,трифлупромазин, та алкоголем (ризик
гіпотензії, вплив на ЦНС);
- нестероїднимипротизапальними засобами, наприклад індометацином (можливе зменшення
антигіпертензивногоефекту);
-естрогенами, наприклад норетиндроном, норгестрелом (антигіпертензивний ефект
метопрололуможе бути зменшений);
-антидіабетичними пероральними засобами, наприклад хлорпропамідом, глібенкламідом,
талбутамідомта інсуліном (посилення їх гіпоглікемічної дії, маскування симптомів
гіпоглікемії);
-курареподібними міорелаксантами (посилення нервово-м’язового блоку);
- антагоністамиН2 -рецепторів, наприклад циметидином (можливе підвищення
біодоступностіпрепарату);
- рифампіцином,барбітуратами, наприклад фенобарбіталом, секобарбіталом,
пентобарбіталом(можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу);
- гангліоблокуючими препаратами та іншими b-адреноблокаторами,антиаритмічними
препаратами I класу (ризик гіпотензії, брадикардії,атріовентрикулярної блокади);
- гіпотензивними засобами, резерпіном, метилдопою, гуанфацином (ризикгіпотензії,
брадикардії);
- йодвмісними рентгенконтрастними засобами, алергенами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 оС - 25 оС,у місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 5 років.