ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЕГІЛОК (R) РЕТАРД
(EGILOК(R) RETARD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metoprololum, (±)-1-(ізопропіламіно)-3-[p-(2-метоксіетил)-фенокси]-2-пропанол-тартрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 50 мг – двоопуклі, подовженітаблетки білого кольору, з рисками посередині на обох боках, без запаху абомайже без запаху;
таблетки по 100 мг – двоопуклі, округлої форми таблетки білого кольору,с гравіруванням знаку “100” на одному, та з рисками посередені на обох боках,без запаху або майже без запаху;
склад: 1 таблетка містить 50 мг або 100 мг метопрололу тартрату;
допоміжні речовини: поліетилену оксид, бутилгідроокситолуол, кремнійдіоксид колоїдний безводний, повідон, натрію-стеарилу фумарат, гіпромелоза,титану діоксид, тальк, макрогол 6000 та целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективний бета-адреноблокатор. Код: АТС: СО7АВ02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Селективний бета-адреноблокатор, що маєантиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дії. Зменшує автоматизм синусовоговузла, частоту серцевих скорочень, гальмує АV провідність, знижує інотропнуфункцію міокарда та потребу в кисні. Антигіпертензивний ефект стабілізується вкінці 2-го тижня після призначення препарату. Зменшує число нападівстенокардії, підвищує толерантність до фізичних навантажень. При інфарктіміокарда обмежує зону ішемії серцевого м’яза, та попереджує порушення ритмусерця. Головна перевага Егілоку(R) Ретард – тривале вивільненняметопрололу.
Терапевтичний ефект спостерігається при значно меншій концентраціїметопрололу в крові, ніж у звичаних формах таблеток метопрололу. Тому достатньопризначати 1 таблетку
Егілоку(R) Ретард на добу для досягнення клінічного ефекту.
Фармакокінетика. Препарат повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту(95 % дози). Всмоктування метопрололу у ретардній формі значно подовжується, щообумовлює рівномірну концентрацію препарату Егілок(R) Ретард у кровіі відносну біодоступність >80 %, у порівнянні з графіком зміни вміступрепарата в крові після введення метопрололу негайного вивільнення. Максимальнаконцентрація в плазмі досягається через 2-6 годин після прийому. Зв’язування збілками плазми -12%. Обсяг розподілу становить 5,6 л/кг. Метопрололметаболізується в печінці. Метаболіти неактивні. Метопролол майже повністювиводяться з сечею за 72 години. Приблизно 3 % дози виводиться внеметаболізованому вигляді з сечею.
Показання для застосування. Егілок(R) Ретард застосовується длялікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця, серцевої недостатності,порушень ритму серця, для терапії інфаркта міокарда, функціональних розладівсерця з серцебиттям, а також для профілактики нападів мігрені.
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії середня добовадоза становить 50 мг в один прийом. При необхідності дозу можна збільшувати до100-200 мг в один прийом. Егілок(R) Ретард можна застосовувати зіншими гіпотензивними засобами для підвищення гіпотензивного ефекту.
Для лікування стенокардії доза становить 50 мг на добу в один прийом. Принеобхідності дозу можна збільшувати до 100-200 мг в один прийом. Егілок(R)Ретард можна застосовувати з іншими антиангінальними препаратами.
При серцевій недостатності: початкова доза становить 25 мг на добу.Через 2 тижні дозу можна збільшити до 50 мг, ще через 2 тижні – до 100 мг,потім через 2 тижні - до 200 мг.
У разі наявності аритмії початкова доза становить 50-200 мг на добу водин прийом.
Після інфаркту міокарда доза підбирається індивідуально за допомогоюконтроля ЧСС та АТ.
Для профілактики мігрені звичайною дозою є 100-200 мг на добу в одинприйом. Таблетки приймають один раз на добу (вранці), не розжовуючи і запиваючидостатньої кількістю рідини.
Препаратможна приймати також з їжею, або ж на порожній шлунок.
Побічна дія. Уповільнення частоти серцевих скорочень, зниженняартеріального тиску. Можливі також порушення АV провідності, симптоми серцевоїнедостатності, депресія. Можуть виникати такі побічні явища, як стомлюваність,головний біль, запаморочення, порушення сну. У багатьох випадках ці явищатимчасові і при зменшенні дози Егілоку® зникають.
Рідко виникають неспецифічні шкірні реакції та похолодіння кінцівок,блювання, діарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопенія, порушення функціїпечінки.
Якщо виникли якісь інші небажані явища, не зазначені у цій інструкції,необхідно повідомити про це лікаря.
Протипоказання. Таблетки Егілок(R) Ретард не слідзастосовувати у разі наявності:
- алергії на метопролол або інші інгредієнти таблеток;
- АV блокади II-III ступеня, вираженої брадикардії(<50 за хв.),гіпотензії, гострої декомпенсованої серцевої недостатності, тяжких порушеньпериферичного кровообігу;
- бронхіальної астми;
- кардіогенного шоку;
- синдрому слабкості синусового вузла.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Обережність необхідна при застосуванні препарату разом з:
- верапамілом та дилтіаземом (ризик гіпотензії, брадикардії,атріовентрикулярної блокади,
асистолії);
- клонідином (прийом клонідину необхідно закінчити через кілька днівпісля закінчення
прийому метопрололу, щоб уникнути синдрому відміни);
- наркотиками, (з нопеном – кардіодепресивний ефект);
- ерготаміном (підвищується вазоконстрикторний ефект);
- деякими препаратами, що впливають на ЦНС: снодійні – бромазепам,лоразепам;
транквілізатори – хлозепід, триоксазин, грандаксин; три- татетрациклічні антидепресанти –
циталопрам, моклобемід; нейролептики – хлопромазин,трифлупромазин, та алкоголем (ризик
гіпотензії);
- нестероїдними протизапальними засобами, наприклад з індометацином(можливе зменшення
антигіпертензивного ефекту);
-естрогенами, наприклад з норетиндроном, норгестрелом (антигіпертензивний ефект
метопрололуможе бути зменшений);
- антидіабетичними пероральними засобами, наприклад з хлорпропамідом,глібенкламідом,
талбутамідом та інсуліном (посилення їх гіпоглікемічної дії,маскування симптомів
гіпоглікемії);
- курареподібними міорелаксантами (посилення нервово-м’язового блоку);
- антагоністами Н2 -рецепторів, наприклад з циметидином(можливе підвищення
біодоступності препарату);
- рифампіцином, барбітуратами, наприклад з фенобарбіталом,секобарбіталом,
пентобарбіталом (можливе зниження антигіпертензивного ефектуметопрололу).
Особлива обережність необхідна при застосуванні з гангліоблокуючими препаратамита іншими b-адреноблокаторами, симпатоміметиками, антиаритмічними препаратами Iкласу.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, синусовабрадикардія, атріо-вентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогеннийшок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювання, ціаноз.
Лікування: промивати шлунок, викликати блювання, прийняти активованевугілля, при тяжкій гіпотензії – прийом агоністів b-рецепторів (норадреналін)або внутрішньовенне введення атропіну (при брадикардії). Якщо ефекту немає,слід призначити дофамін, добутамін. Може бути ефективний глюкагон (1-10 мг). Втяжких випадках можливо необхідна імплантація водія ритму. Бронхоспазм можнаусунути введенням внутрішньовенно b2-адреноміметиків (тербуталін).Метопролол практично не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. З обережністю необхідно застосовувати препарат прилікуванні хворих на цукровий діабет, з захворюваннями периферичних артерій,феохромоцитомою (можливе застосування Егілок(R) Ретард тільки разомз a-блокаторами), порушеннями функцій нирок та печінки. Перед початкомлікування, можливо, буде потрібно перевірити функцію печінки та нирок.Закінчувати лікування Егілоком(R) Ретард необхідно поступово.Раптове припинення лікування, особливо при наявності серцево-судинногозахворювання, може призвести до погіршення стану (синдром відміни).
У разі звернення хворого до лікарні з іншої причини або необхідностіпроведення операції треба обов’язково попередити нового лікаря, про прийом таблетокЕгілок(R) Ретард.
Егілок(R) Ретард може викликати стомлюваність та/або легкезапаморочення. Необхідно мати це на увазі при керуванні автомобілем та іншимимеханічними засобами.
Призначення препарату Егілок(R) Ретард вагітним або матерям,що годують груддю можливо тільки якщо оцінка потенціальної користі для матеріперевищує шкоду для дитини.
Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при кімнатній температурі (15-25оС), у місцях, недоступних для дітей.
Термін зберігання – 3 роки.