ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВАЗОКАРДИН®
(VASOCARDIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metoprolol;(ди(RS)-3[4-(2-метоксиетил)фенокси]-[1(ізопропіламіно)пропан-2-ол]татрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або світло-кремовогокольору, з плоскою поверхнею, на поверхні допускається мармуровість;
склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, кремнію діоксид метильований, полівідон, кремнію діоксидколоїдний, кальцію стеарат, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТСС07АВ02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопролол є b1-селективнимблокатором адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічнихb1-рецепторів. Він стабілізує мембрани таким чином, що послабляє їхелектричну збудливість. Уповільнює швидкість потенціалу дії без впливу надеполяризацію і потенціал спокою. Кардіоселективність метопрололу – відносна ізменшується за збільшення дози понад 200 мг. При дозах понад 200 мг блокуєтакож b2-рецептори. Зменшує потребу міокарда в кисні принавантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії(зменшення частоти больових нападів). Знижує систолічний тиск крові, особливопісля напруги, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної тахікардії.Зниження діастолічного тиску крові настає через кілька тижнів регулярногозастосування. Метопролол знижує плазматичну активність реніну.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і майже повністювсмоктується з шлунково-кишкового тракту. Системна біологічна доступністьоднієї дози становить приблизно 50% (при повторному прийомі – 70%), що зумовленоінтенсивним метаболізмом метопрололу в печінці до білогічно неактивнихметаболітів. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1 – 2години після перорального прийому.
Період напівжиттяв плазмі – 3 – 4 години і не змінюється під час лікування. Понад 95%метопрололу виділяється нирками, в тому числі 3% – у незміненому вигляді.Метопролол може проникати крізь плаценту і потрапляти в молоко матері. Невидаляється при гемодіалізі.
Показання для застосування. Препарат призначають при таких показаннях:
- помірна або середньої тяжкості артеріальна гіпертензія;
- при стенокардії;
- після перенесення інфаркту міокарда;
- при деякихтипах шлуночкових і надшлуночкових аритмій (суправентрикулярна тахікардія,фібриляція передсердя, вентрикулярні ранні екстрасистоли);
- при тиреотоксикозі;
- для профілактики мігрені.
Спосіб застосування та дози. Дозування для дорослих. Дозування препаратуіндивідуальне і визначається лікарем. Лікування гіпертензії починають з дози 100мг на день, яку розподіляють на два прийоми. Протягом лікування доза можепідвищуватися на 100 мг на день, до досягнення бажаного ефекту. Більшістьхворих позитивно реагує вже після прийому 100 – 200 мг. За необхідності дозуможна збільшити до 400 мг на день, розподіливши її на два прийоми. Алепідвищення дози до максимальної добової 400 мг на день призводить до втратикардіоселективності.
При лікуванні серцевих аритмій починають з дози 50 мг на добу. Убільшості випадків немає необхідності перевищувати добову дозу 200 мг.
Для профілактикистенокардії препарат приймають у дозі 50 – 100 мг, два рази на добу.
При призначенні препарату особам похилого віку слід враховуватиможливість брадикардії чи різкого зниження тиску крові.
При вториннійпрофілактиці інфаркту міокарда звичайно призначають дозу 50 – 100 мг, двічі надобу.
При суправенрикулярній тахікардії і тиреотоксикозі звичайна доза – 50мг, 2 – 3 рази на добу. За необхідності дозу можна поступово збільшувати домаксимальної добової.
Для профілактики мігрені призначають 100 – 200 мг препарату на добу.
Дозування для дітей. При ювенільній гіпертензії (підвищена активністьсимпатичної нервової системи і активності реніну в плазмі) лікування починаютьз дози 50 мг на добу (для дітей до 12 років – з 25 мг). При недостатнійефективності метопролол застосовують одночасно з діуретиками.
Дітям до 12 років не рекомендується перевищувати добову дозу 200 мг.
Вища добова доза для дорослих – 400 мг. Вища добова доза для дітей до12 років – 200 мг.
Побічна дія. Можуть виникнути такі побічні явища:
- порушення з боку нервової системи: стомлюваність, запаморочення,парестезії, менш виражені – тремор, безсоння, кошмарні сновидіння;
- з бокусерцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно і ортостазії, менш виражені:підвищене серцебиття, набряки і погіршення серцевої декомпенсації, в поодинокихвипадках – кульгавість і аритмія;
- рідко можливі розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання, сухість у роті, проноси, диспепсія;
- алергічні реакції шкіри трапляються вкрай рідко. Найчастіше у виглядіекземи типу кропив’янки, висипів типу псоріазу. У поодиноких випадках –алопеція, надмірна пітливість;
- з боку дихальної системи: задишка при напруженні, бронхоспазм (украйрідко);
- до інших побічних реакцій належать такі: порушення статевих функції учоловіків (трапляється вкрай рідко), тиніт, порушення акомодації, незначнепідвищення тригліцеридів і холестерину, маскування симптомів гіпоглікемії.
Протипоказання. Вазокардин® не можна призначати:
- при підвищеній чутливості до діючої речовини;
- при одночасному лікуванні верапамілом (особливо при внутрішньовенномувведенні) – для запобігання ризику асистолії;
- при атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня;
- при синдромі sick sinus;
- при серцевій недостатності, резистентній до дигіталісу;
- при вираженій брадикардії (чсс ≤ 50 за хв.);
- при тяжких порушеннях периферичного кровообігу з болем або трофічнимизмінами;
- при гіпотензії.
Передозування. Виявляється кардіодепресивною дією метопрололу(брадикардія, атріовентрикулярна блокада від І до ІІІ ступеня, зниження тискукрові, периферійний ціаноз, олігоурія), у виняткових випадках можуть виникнутитяжка задишка, бронхоспазм, судоми.
При передозуванні слід негайно викликати блювання, промити шлунок; прибрадикардії ввести в вену 1 – 2 мг атропіну сульфату; за необхідностівнутрішньовенно повільно – дофамін.
Особливості застосування. При збільшенні добової дози понад 200 мгвтрачається кардіоселективність препарату.
Лікування метопрололом відміняють поступово, зменшуючи дозу, протягомодного або двох тижнів, для попередження різкого погіршання основногозахворювання (так званого феномену “рикошету”).
Перед операцією слід сповістити анестезіолога про лікуванняметопрололом з метою вибору знеболювання, що справлятиме мінімально негативнуінотропну дію.
При феохромоцитомі призначають лікування після попередньогозастосування a-блокаторів.
При тяжких захворюваннях печінки дозу підбирають індивідуально, залежновід міри метаболічних порушень.
З обережністю,під пильним наглядом застосовують:
- при хронічних обструктивних захворюваннях, коли метопролол (у дозахвище 200 мг) може додатково підвищувати опір дихальних шляхів;
- при посиленні задишки або бронхоспазмі вводять b2-стимуляторі лікування метопрололом припиняють. У таких випадках призначають невеликі дози(не більше 200 мг) метопрололу;
- при інсулінозалежному діабеті підбирають оптимальний режимпротидіабетичного медикаментозного лікування і попереджують хворого промаскування симптомів гіпоглікемії, що виражаються лише підсиленнямпотовиділення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- Одночасне застосування метопрололу з іншими антигіпертензивнимизасобами може спричинити різке зниження тиску крові (така можливість особливостосується празозину);
- комбіноване застосування з антиаритмічними засобами або анестетикамипогіршує скорочувальну здатність і провідність збудження у міокарді;
- протипоказано одночасне призначення з верапамілом (ризик асистолії);
- рифампіцин, барбітурати і ліки, що спричиняють індукцію ферментів,знижують концентрацію метопрололу;
- одночасне вживання алкоголю з метопрололом супроводжуєтьсяпідвищенням концентрації алкоголю в крові та подовженням його дії;
- циметидин підсилює дію метопрололу;
- нестероїдні протизапальні засоби знижують антигіпертензивну діюметопрололу.
Взаємодіяметопрололу з іншими лікарськими препаратами та продуктами харчування невідома.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.