ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АМПІЦИЛІН-ЗДОРОВ’Я
(AMPICILLIN-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аmpicillin; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-аміно-2-фенілацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновоїкислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору, із плоскою поверхнею, рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка містить ампіцилінутригідрату в перерахуванні на 100% ампіцилін – 250 мг;
допоміжні речовини: крохмалькартопляний, тальк, кальцію стеарат або магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.
Фармакологічнівластивості.Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів третього покоління із широкимспектром дії.
Фармакодинаміка.Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінкибактерій; активний відносно проліферуючих бактерій. Бактерицидний ефектобумовлений здатністю ампіциліну зв’язувати та інактивувати пеніцилінзв’язуючібілки, розташовані на внутрішній мембрані клітинної стінки бактерій. Врезультаті порушуються пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізму,який поділяється, знижується осмотична стійкість бактеріальної клітини, щопризводить до її загибелі (лізису).
Маєширокий спектр дії. Активний відносно грампозитивних (ά- іβ-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.,Bacillus anthracis, Clostridium spp., помірно активний проти більшостіентерококів, у т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., та грамнегативних(Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersiniamultocida, багато видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli,Neisseria gonorrhoeae) мікроорганізмів, аеробних неспороутворюючих бактерій.
Неефективнийвідносно пеніциліназоутворюючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамівPseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.
Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, неруйнуючись у кислому середовищі шлунка. Абсорбція ампіциліну знижується приодночасному прийомі з їжею. Біодоступність становить 40%. Максимальнаконцентрація в плазмі крові при прийомі 500 мг (2 таблетки) досягається через 2години, становить 3–4 мкг/мл, і повільно знижується протягом 6 год. З білкамиплазми зв’язується на 10–30%.
Добрепроникає в тканини і біологічні рідини організму, виявляється в терапевтичнихконцентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальнійрідинах, лікворі, вмісту пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонцікишечнику, кістках, жовчному міхурі, жовчі, легенях, тканинах жіночих статевихорганів, у бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопиченняслабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха (при його запаленні),слині, тканинах плоду. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, проникністьзбільшується при запаленні мозкових оболонок.
Практичноне піддається біотрансформації – у печінці метаболізується 10–30% прийнятоїдози. Період напіввиведення 1–1,5 години. Виводиться переважно нирками(70–80%), причому в сечі створюються дуже високі концентрації незміненогопрепарату; частково виводиться із жовчю (20%). Може виділятися з грудниммолоком (у низьких концентраціях).
Ворганізмі не кумулює. Видаляється при гемодіалізі.
Показаннядля застосування. Інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами:дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит,бронхіт, пневмонія, абсцес легені), інфекції нирок та сечовивідних шляхів(пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит), гонорея, інфекції біліарної системи (холангіт,холецистит), хламідійні інфекції у вагітних жінок (при чутливості доеритроміцину), цервіцит, інфекції шкіри та м’яких тканин: бешиха, імпетиго,вторинно інфіковані дерматози; інфекції опорно-рухового апарату; інфекціїшлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратиф, дизентерія, сальмонельоз,сальмонельозне носійство), абдомінальні інфекції (перитоніт), ендокардит(профілактика та лікування), менінгіт, сепсис.
Спосібзастосування та дози. Призначають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою.Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання,локалізації інфекції та чутливості збудника. Добову дозу поділяють на 4–6прийомів.
Длядорослих та дітей старше 14 років разова доза становить 250–500 мг, добова –1–3 г. Максимальна добова доза – 3 г. При тяжких інфекціях призначають до 6г/добу.
Пригонорейному неускладненому уретриті, циститі і пієлонефриті призначають по 500мг, при інфекціях дихальних шляхів – по 250 мг, при інфекціях травного тракту –по 500–750 мг, при черевному тифі та бацилоносійстві – по 1–1,5 г кожні 6годин.
Пригонококовому уретриті призначають одноразово 3,5 г ампіциліну у сполученні з 1г пробенециду.
Длядітей старше 3 років призначають, звичайно, в добовій дозі 30–50 мг/кг маситіла, що становить 125–250 мг 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 2 г.
Тривалістьлікування залежить від тяжкості захворювання (від 5–10 днів до 2–3 тижнів, прихронічних процесах – протягом декількох місяців). Лікування повинне обов’язковотривати протягом ще 2–3 діб після зникнення клінічних ознак захворювання.
Побічнадія.Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, набряк Квінке, свербіж,ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдромСтівенса-Джонсона); рідко – анафілактичний шок. З боку системи травлення:блювання, нудота, діарея, глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт (як підчас лікування, так і через кілька тижнів після його припинення), кишковийдисбактеріоз, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі. З бокусистеми кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Збоку видільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку нервовоїсистеми та органів чуття: головний біль, тремор, риніт, кон’юнктивіт.Лабораторні показники: помірне підвищення активності “печінкових” трансаміназ,лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, псевдопозитивний результатглюкозуричного тесту, псевдопозитивна реакція Кумбса. Інші: кандидоз порожнинирота, вагінальний кандидоз (суперінфекції, спричинені стійкими штамами).
Протипоказання. Підвищена чутливість доантибіотиків групи пеніциліну та інших β-лактамних антибіотиків(цефалоспорини, карбапенеми), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, тяжкапечінкова недостатність, період годування груддю ( під час лікуванняприпинити), дитячий вік до 3 років.
Передозування. Симптоми: ознакитоксичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих з нирковоюнедостатністю); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітногобалансу (як наслідок блювання і діареї). Лікування: промивання шлунка,призначення активованого вугілля, сольових проносних, лікарських засобів дляпідтримки водно-електролітного балансу і симптоматичне. У хворих з порушеннямфункції нирок перитонеальний діаліз не ефективний, виводиться за допомогоюгемодіалізу.
Особливостізастосування.
Прикурсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції нирок, печінки(особливо при печінковій недостатності), картини периферичної крові. Упацієнтів з порушенням функції нирок, а також у літніх хворих потрібна корекціярежиму дозування відповідно до значень кліренса креатиніну. Застосуваннявисоких доз препарату хворими з нирковою недостатністю може призвести дотоксичної дії на центральну нервову систему. У хворих з печінковоюнедостатністю корекція дози не потрібна.
Обмеженнямидо медичного застосування препарату є бронхіальна астма, поліноз та іншіалергічні захворювання, при необхідності застосування ампіциліну одночаснопризначають десенсибілізуючі препарати. З появою алергічних реакцій препаратвідміняють і проводять десенсибілізуючу терапію. У випадку появи ознаканафілактичного шоку необхідні термінові заходи для виведення пацієнта з цьогостану.
Уослаблених хворих при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції зарахунок росту нечутливої до нього мікрофлори (кандидоз); таким пацієнтамдоцільно одночасно призначати вітаміни групи В і вітаміни С, при необхідності –ністатин або леворин. Може бути необхідною зміна антибактеріальної терапії.
Припризначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакціяЯриша-Герксгеймера). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість допеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими β-лактамнимиантибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слідуникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишечнику;можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні препарати,показана відміна препарату. При тяжкій діареї всередину призначають антибіотики(метронідазол або ванкоміцин). Не можна застосовувати лоперамід.
Застосуванняпри вагітності можливе тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичнийефект перевищує потенційний ризик для плоду. Під час лікування слід припинитигодування груддю.
Дані щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобамиі займатися потенційно небезпечними видами діяльності відсутні.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби,аміноглікозиди та їжа сповільнюють і знижують абсорбцію ампіциліну; аскорбіновакислота підвищує його абсорбцію. Ампіцилін підвищує ефективністьантикоагулянтів і антибіотиків аміноглікозидного ряду; зменшує ефективністьестрогенвмісних пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додатковіметоди контрацепції). Пробенецид та інші лікарські засоби, що знижуютьканальцієву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі. Одночаснезастосування з алопуринолом значно підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктуваннядигоксину. У високих дозах знижує рівень атенололу в крові, тому рекомендуєтьсяці препарати приймати окремо, причому атенолол приймати до застосуванняампіциліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі від 15°Сдо 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.