ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування препарату
АМПІЦИЛІНУТРИГIДРАТ
(AMPICILLINTRIHYDRATЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аmpicillin; (2S, 5R,6R)-6-[(R)-2-aміно-2-фенілацетамідо-3,3-диметил-7-oксo-4-тіа-1-aзабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонова кислота, тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості:таблеткибілого або білого із жовтуватим відтінком кольору; з плоскою поверхнею, рискоюі фаскою;
склад: 1 таблетка містить ампіцилінутригідрату в перерахуванні на ампіцилін 0,25 г;
допоміжні речовини: тальк, магнію стеарат абокальцiю стеарат, крохмаль картопляний або кукурудзяний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засобидля системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідрат – ценапівсинтетичний антибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії. Препаратактивний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (завинятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у тому числіStreptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus anthracis,Corinebacterium diphtheriae та ін. ряду грамнегативних мікроорганізмів:Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., E.coli, Bordetella pertussis,Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae. Інактивуєтьсябета-лактамазами (пеніциліназами), які продукують деякі штами бактерій.
Фармакокінетика. При пероральномузастосуванні препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (30 -40%), не руйнується у кислому середовищі шлунка. Максимальна концентрація вплазмі крові відмічається через 1,5 - 2 год після прийому. Прийом їжі суттєвоне впливає на всмоктування препарату. Ампіцилін проникає у більшість тканин ібіологічні рідини організму. Слабо проникає через гематоенцефалічний бар’єр;проходить через плацентарний бар’єр; потрапляє у грудне молоко. Виділяється унезначній кількості разом із жовчю, проте більша частина препарату виводиться внезміненому вигляді із сечею. Протягом 6 - 8 год виводиться приблизно 30%прийнятої дози, за 24 год – близько 60%. При порушенні функції нирок екскреціяпрепарату уповільнюється. Ампіциліну тригідрат при повторному прийомі некумулює, що дає змогу застосовувати його протягом тривалого часу у великихдозах.
Показання для застосування. Ампіциліну тригідратзастосовують при пневмоніях, бронхітах, бронхопневмоніях, абсцесах легенів,перитоніті, сепсисі, ангіні, інфекціях сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт,пієлонефрит, цистит, холангіт, холецистит), інфекціях шлунково-кишкового тракту,спричинених шигелами або сальмонелами (препарат застосовують також для санаціїносіїв сальмонел), інфекціях м’яких тканин, кісток і суглобів і для лікуванняінших інфекційних захворювань, спричинених чутливими до ампіцилінумікроорганізмами. Ефективний при лікуванні гонореї, стрептококового фарингіту,синуситу, отиту, менінгіту. Препарат може застосовуватися для профілактикипісляопераційних ускладнень.
Спосіб застосування та дози. Дози призначаються індивідуально,залежно від тяжкості захворювання та чутливості збудника інфекції. Дорослим, якправило, призначають по 0,5 - 0,75 г Ампіциліну тригідрату через кожні 6 год,тобто 2 - 3 г на добу. При тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити до 6 г.Дітям препарат призначають у добовій дозі з розрахунку 100 мг/кг маси тіла, алене більше ніж 0,5 г на один прийом. Визначену добову дозу рівномірнорозподіляють на 4 - 6 прийомів. Лікування антибіотиками продовжують протягом 48- 72 год після нормалізації температури тіла та зникнення ознак захворювання.При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, препарат приймаютьпротягом не менше 10 днів.
Тривалість лікування препаратом встановлюєтьсяіндивідуально, залежно від клінічної картини та ефективності терапії (від 5 -10 днів до 2 - 3 тижнів і більше).
При гострій неускладненій гонореї призначаютьодноразово 3,5 г Ампіциліну тригідрату (бажано одночасно призначати 1 гпробеноциду).
Побічна дія. Під час лікування можутьвиникнути алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, риніт, кон’юнктивіт,набряк Квінке, у рідких випадках – анафілактичний шок). Можуть виникати такірозлади травного тракту, як нудота, блювання, діарея.
Протипоказання. Абсолютні: підвищеначутливість до пеніцилінів, значна печінкова недостатність, інфекційнізахворювання, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмами.
Відносні: підвищена чутливість до цефалоспоринів,наявність алергії, бронхіальної астми. Не рекомендується застосування препаратупід час вагітності та годування груддю.
Передозування. При передозуваннівиявляються нейротоксичні симптоми (судоми, зміни на ЕКГ, гіпертонус). Терапія- симптоматична, вилучення із крові можливе за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. При появі алергічнихреакцій необхідно припинити подальше лікування ампіциліном. Такі побічніреакції, як нудота, блювання, діарея, здебільшого не вимагають припиненнялікування і після закінчення курсу спонтанно минають. При бронхіальній астмі,сінній пропасниці та інших алергічних захворюваннях і станах за необхідностізастосування Ампіциліну тригідрату одночасно призначають десенсибілізуючізасоби. В ослаблених пацієнтів при тривалому лікуванні ампіциліном можерозвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікроорганізмами.Таким хворим при лікуванні ампіциліном доцільно призначати вітаміни групи В івітамін С, а за необхідності – ністатин або леворин. При печінковійнедостатності препарат застосовують під контролем функціонального станупечінки. Пацієнти з порушенням функції нирок потребують корекції доз залежновід значення кліренсу креатиніну.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Антибактеріальна дія препарату посилюється при одночасному застосуванні заміноглікозидами. Ампіциліну тригідрат посилює дію пероральних антикоагулянтів.Препарат може зменшувати ефективність пероральних гормональних контрацептивів.При сумісному застосуванні алопуринолу відмічається збільшення частотиалергічних реакцій. Одночасний прийом пробеноциду призводить до уповільненнявиділення ампіциліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, сухому місці, при кімнатній температурі від +15 до +25°С. Термінпридатності - 2 роки.