ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АМПІЦИЛІН
(AMPICILLIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Аmpicillin;
2S-[2альфа, 5 альфа, 6 бета] – 6- (Амінофенацетил)аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіо1- азабіцикло [3,2,0] гептан-2-карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або білого зжовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. На поверхнітаблеток допускаються незначні вкраплення;
склад: 1 таблетка містить ампіциліну 0,25 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, магніюстеарат, аеросил, твін-80.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб для системногозастосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Чинить антибактеріальну,бактерицидну дію. Інгібує полімеразу, пептидоглікану і транспептидазу,перешкоджає утворенню пептидних зв’язків та порушує пізні етапи синтезуклітинної стінки мікроорганізму під час його ділення. Внаслідок цього виникаютьдефекти оболонки і знижується осмотична стійкість бактеріальної клітини,внаслідок чого вона гине. Активний стосовно широкого спектра грампозитивних(Alpha – і beta-hemolytic streptococcus, Streptococcus pneumoniae,Staphylococcus, Bacilus anthracis, Clostridium sp., більшість ентерококів) таграмнегативних (Hemophylus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteusmirabilis, багато видів сальмонел, шигел, Escherichia coli) мікроорганізмів.Препарат руйнується під дією пеніцилінази.
Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийомі внутрішньо (30–40 %дози), проникаючи в тканини і біологічні рідини організму. Препарат неруйнується в кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо максимальнаконцентрація препарату в крові досягає через 1,5–2 години. Час зниженняконцентрації препарату в крові наполовину становить 60–120 хв. Погано проникаєкрізь гематоенцефалічний бар’єр. Практично не підлягає біотрансформації.Близько 28 % ампіциліну зв’язується з білками плазми крові. Виводиться восновному нирками, частково екскретується з жовчю, у жінок під час лактації – змолоком. Ампіцилін при повторних введеннях не кумулює, що дає змогузастосовувати його тривало у великих дозах.
Показання для застосування. Інфекційні захворювання, викликані чутливими до діїпрепарату мікроорганізмами: інфекційно-запальні захворювання дихальних шляхів(пневмонія, абсцес легенів, бронхіт, синусит, фарингіт), отит, перитоніт,сепсис, ендокардит, інфекції нирок та сечовивідних шляхів, цистит, пієлонефрит,уретрит, гонорея, інфекції біліарної системи, коклюш, лістеріоз, черевний тифта паратиф, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції опорно-рухового апарату.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину, незалежно відприйому їжі. Таблетки не розжовують, запивають великою кількістю води.
Разова доза для дорослих – 0,5 г, добова 2–3 г. Дітям старше 3-х роківпризначають у добовій дозі 100 мг/кг маси тіла. Добову дозу розподіляють на 4–6прийомів ( за необхідністю таблетку можно розтовкти). Тривалість лікування встановлюєтьсяіндивідуально, залежно від тяжкості захворювання та ефективності терапії (від5–10 днів до 2–3 тижнів і більше).
Побічна дія. При застосуванні Ампіциліну можливі диспептичнірозлади (нудота, блювання, діарея), анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія,суперінфекції, викликані стійкими штамами, алергічні реакції (шкірні висипи,кропивниця, риніт, кон’юнктивіт, набряк Квінке, у поодиноких випадках –анафілактичний шок). Псевдомембранозний коліт. Підвищення трансаміназ крові,при високих дозах – судоми.
Протипоказання. Гіперчутливість (у тому числі до іншихпеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Інфекційний мононуклеоз,лімфолейкоз, вагітність, лактація, дитячий вік до 3 років (враховуючи лікарськуформу). Обмежене застосування при порушеннях функції печінки.
Передозування. Лікування симптоматичне. У хворих з порушеннямифункції нирок антибіотики типу ампіциліну можна вивести за допомогоюгемодіалізу, перитонеальний діаліз не ефективний.
Особливі застосування. З особливою обережністю призначають хворим набронхіальну астму, поліноз, підвищену чутливість до цефалоспоринів,гризеофульвіну або пеніциламіну. При тривалому лікуванні ампіциліномрекомендується періодично контролювати функцію нирок, печінки та органівкровотворення. Потрібно враховувати можливість розвитку суперінфекції,викликаної патогенними грибами або стійкими бактеріями. При розвиткусуперінфекції призначають адекватну терапію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алопуринол підвищує імовірність появивисипань на шкірі. Понижує ефект пероральних контрацептивів, підсилює діюантикоагулянтів, антибіотиків аміноглікозидного ряду.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі 15–25 º С. Термін придатності– 2 роки.