ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ
(AMPICYLLINTRIHYDRATE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ампіцилін;
[(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-фенілацетамідо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонової кислоти тригідрат];
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору,круглої форми, з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою;
склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату 250 мг;
допоміжніречовини: крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат або кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно, пригнічуючисинтез клітинної стінки бактерій. Активний відносно грампозитивнихмікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукуютьпеніциліназу), Streptococcus spp. (у тому числі S.pneumoniae, Enterococcusspp.), Listeria monocytogenes. Препарат активний відносно грамнегативнихмікроорганізмів Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli,Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilusinfluenzae.
Ампіцилін руйнується пеніциліназою. Кислотостійкий.
Фармакокінетика. Ампіцилін не руйнується в кисломусередовищі шлунка, добре всмоктується з травного тракту, 30 – 40 % дозирозподіляється в більшості органів та тканин. Проникає крізь плаценту, поганопроникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Максимальна концентрація в кровідосягається через 1,5-2 години та знижується через 60-120 хвилин за два рази.Виводиться переважно нирками, при цьому в сечі та жовчі утворюються високіконцентрації незміненого антибіотика. 10 – 30 % зв’язується з білками крові.
30 % введеної дози ампіциліну тригідрату виводитьсяпротягом 6-8 годин, 60 % – за 24 години. При повторних введеннях не кумулює, щодає можливість приймати його довгостроково у великих дозах. Виводиться згрудним молоком.
Показання для застосування. Захворювання, спричинені чутливимидо дії антибіотика мікроорганізмами, у тому числі пневмонії, бронхіти,бронхопневмонії, абсцеси легень, ангіна, перитоніт, шигельоз, коклюш, менінгіт,сепсис; інфекції, включаючи змішані, сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт,пієлонефрит, цистит, холангіт, холецистит); інфекції травного тракту, у томучислі сальмонелоносійство; інфекції шкіри, м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначаютьвнутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Доза встановлюється лікарем індивідуально, залежно відступеня тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника допрепарату.
Для дорослих та дітей з масою тіла понад 20 кг разова дозастановить 250-500 мг, кратність прийому – 4 рази на добу. Максимальна добовадоза – 4 г.
Тривалість лікування, залежно від локалізації інфекції таособливостей перебігу захворювання, становить від 5-10 днів до 2-3 тижнів.
Побічна дія. Алергічні реакції (висипання нашкірі, кропив’янка, набряк Квінке, риніт, кон’юнктивіт, рідко – горячка, болі всуглобах, еозинофілія; дуже рідко – анафілактичний шок), диспептичні розлади(нудота, блювання, діарея).
У ослаблених хворих при тривалому лікуванні можерозвинутись суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікроорганізмами(дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми).
Протипоказання. Підвищена чутливість добета-лактамних антибіотиків, порушення функції печінки, грудне годування,інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз. Маса тіла менше 20 кг.
Передозування. Проявляється токсичною дією нацентральну нервову систему. Лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Систематичний контроль функціїнирок, печінки та картини периферичної крові. Корегування режиму дозуваннявідповідно до значень кліренса для пацієнтів з порушенням функції нирок.Можлива токсична дія на центральну нервову систему при застосуванні високих дозу хворих з нирковою недостатністю. Можлива реакція бактеріолізу (реакціяЯриш-Герксгеймера) у хворих з бактеремією (сепсис).
При вагітності можливе застосування за життєвимипоказаннями. В період лактації необхідно вирішити питання про припиненнягодування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасномузастосуванні з пробенецидом знижується кальцієва секреція ампіциліну, щопідвищує концентрацію ампіциліну в плазмі крові, та збільшується ризик розвиткутоксичної дії. При одночасному застосуванні з пероральними естрогенвміщуючимипрепаратами зменшується їх ефективність, можливо за рахунок послабленняпечінкової циркуляції естрогенів. Ампіцилін посилює ефект пероральнихантикоагулянтів. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшуєтьсяймовірність появи висипу на шкірі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250 С.
Термін придатності – 2 роки.