ІНСТРУКЩЯ
длямедичного застосування препарату:
АМПІЦИЛІН125 мг
АМПІЦИЛІН250 мг
(АМРІСILLIN)
Загальна характеристика:
міжнародната хімічна назви: ампіцилін; (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-фенілацетадетамідо]-3,3-диметил -7-окси-4-тіо-1 -азабіцило[3.2.0]гептан-2-карбонова кислота;
основніфізико-хімічні властивості: дрібнозернистий порошок від світло-рожевогодо рожевого кольору з білими часточками;
склад:5 мл готової суспензії містять 125 мг або 250 мг ампіциліну(у виглядіампіциліну тригідрату);
допоміжніречовини: натрію цитрат, аеросил-200, натрію карбоксиметилцелюлоза, лактоза, метилгідроксибензоат,
пропілгідроксибензоат,цукор, кислота лимонна, бронопол, полівінілшролідон, еритрозин, ароматизатор малиновий,ароматизатор манго.
Форма випуску. Порошок для приготуваннясуспензії для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування, бета-лактамні антибіотики,пеніциліни. Код АТС JОІС АОІ.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.Ампіцилін є антибіотиком, який виявляє бактерициднуактивність і руйнується пеніциліназою. Спектр його діїпоширюється на грампозитивні коки, (наприклад, стрептококи, ентерококи, стафілококи),які не утворюють пеніциліназу, пневмококи,лістерії, коринебактерії, клостридії, Васіllus аnthracis, Егуsipelothrixгusiopathiase та грамнегативні мікроорганізми, такі як Наеmophilus іnfluenzae,менінгококи, гонококи, Воrdetella petrussis, Ргоteus mirabilis, сальмонели,шигели, Е. соlі. Ступінь резистентності кишкової бактерії Е. соlі становить 20-50 %. Мікроорганізми, що входять до групи Ргоteus: Ргоteus mirabilis єрезистентними на 15-40 %, а Ргоteus vulgaris - на 45-70''%. Сальмонели ташигели виявляють різний ступіньрезистентності, який залежить від регіону, з тенденцією до підвищення. Описані в англо-американському регіоні тенденції розвитку резистентностіНаеmophilus іnfluenzae, які мають місце у 7-10 % штамів, перевірити уНімеччині досі не
вдалося.Ступінь резистентності становить у даному випадку не більше 2 %. Моrganella morganii таРгоvidencia rettgeri майже повністю єрезистентними. До терапевтичного спектра дії ампіциліну не входять Рseudomonas aeruginosa, Кlebsiella,Еnterobacter , Sеггаtіа, Сіtrobacteг,Yersinia , Аегоbacter аегоgепеs, а також усі пеніциліназоутворюючі мікроорганізми. Залежно від частоти застосування спостерігається тенденція дозбільшення ступеня резистентності,зумовленого утворенням β-лактамази.
Фармакокінетика.Після перорального прийому біодоступність досягає 30-62 %. Одночаснийприйом їжі впливає на біодоступність. Максимальні концентрації вплазмі крові досягаються через 90-120 хвилин. Період напіввиведенняіз сироватки становить 1-2 год. 8-30 % ампіциліну зв''язується збілками плазми. Ампіцилін добре проникає у тканини, проникає крізь плацентарнийбар''єр,
переходить уматеринське молоко. До спинномозкової рідини переходить при інтактних мозковихоболонках лише 5 % від концентрації уплазмі. При запаленні мозкових оболонок концентрація у лікворі може підвищуватися до 50 % відконцентрації у плазмі. Виведеннявідбувається переважно нирками у незміненому
стані, а такожіз жовчю та калом.
Показаннядля застосування. Гострі та хронічні бактеріальні інфекціїрізноманітної локалізації та інтенсивності, спричинені чутливими доампіциліну збудниками (наприклад, менінгіт, ендокардит,сепсис та остеомієліт), зокрема при чутливих до Ампіциліну Наеmophilusіnfluenzae, ентерококах і лістеріях. Інфекції у зоні вуха, горлата носа; інфекції дихальних шляхів, включаючи коклюш; інфекції сечостатевихорганів; інфекції жовчного міхура та жовчних шляхів; інфекції ШКТ(включаючи санацію носіїв, які протягом тривалого часу виділяютьSalmonella typhi); інфекції шкіри та м''яких тканин; інфекції очей.
Спосібзастосування та дози. Діти віком до 6 років: із розрахунку 100мг на 1 кг маси тіла на добу, на 3-4 прийоми. Дорослі та діти старше6 років: призначають сумарну добову дозу 2-6 г Ампіциліну, на 3-4прийоми. Стосовно всіх лікарських форм: за наявності обмеженоїфункції нирок з гломерулярною фільтрацією близько 30 мл/хв танижче дозу препарату рекомендують зменшувати, враховуючинакопичення Ампіциліну. Дозування при обмеженій функції нирок: при кліренсі креатиніну20-30 мл/хв дозу рекомендують зменшувати до2/3, а при кліренсі креатиніну нижче за 20 мл/хв - до 1/3. За тяжкої ниркової недостатності доза Ампіциліну не повинна перевищувати 1 г кожні 8 годин. Передзастосуванням препарату з порошку Ампіциліну готують суспензію. Для цього у флакон з порошком орієнтовно до рівня нижчевідмітки наливають прокип''ячену,охолоджену до кімнатної температури питну воду, та інтенсивно збовтують.Після того як осяде утворена піна, прокип''яченуохолоджену питну воду доливають до відмітки. Готова суспензія єпридатною для застосування, термін її придатностіпри зберіганні в холодильнику (2-8 °С) становить 10 діб. Перед кожним застосуванням флакон інтенсивнозбовтують і залишають стояти доти, докине осяде утворена піна. Суспензію приймаютьз великою кількістю рідини за 0,5-1 годину до або через 2 години після їди. Одночасний прийом їжі погіршуєвсмоктуваність препарату. Тривалістьзастосування залежить від перебігу хвороби. Ампіцилін застосовують протягом 7-10 днів, ще 2-3 дні після того, якзникнуть симптоми хвороби. При лікуванні інфекцій, спричинених β-гемолітичними стрептококами, показано лікування протягом не менше 10 днів для того, щоб запобігатипояві пізніх ускладнень (ревматичнапропасниця, гломерулонефрит). Необхідно враховувати, що тривале й повторне застосування може призводити до розвитку суперінфекцій, які спричиняютьсястійкими до цього засобу бактеріямита дріжджеподібними грибками. При тяжких шлунково-кишкових розладах з блюванням і проносом пероральне застосування Ампіциліну є недоцільним, оскільки незабезпечена його достатня біодоступність.
Побічнадія. Часто спостерігаються розлади ШКТ у вигляді нудоти, блювання,метеоризму, м''якого випорожнення або проносу, які у більшості випадківмають легку форму і нерідко минають під час курсу лікування або зникають післявідміни препарату. За появи тяжких і тривалих проносів під часабо ж після закінчення курсу лікування необхідно припуститинаявність псевдомембранозного ентероколіту, який треба негайнолікувати (наприклад, призначають перорально ванкоміцин 4 рази на деньпо 250 мг). Препарати, що пригнічують перистальтику,протипоказані. Іноді можуть мати місце екзантеми та запалення слизовихоболонок, особливо у порожнині рота. Типова кореподібна екзантема, щорозвивається на 5-11-ту добу від початку курсу лікування, дозволяєпроведення подальшої терапії похідними пеніциліну. Часторозвиваються шкірні реакції, такі як екзантема, свербіж і почервоніння. Негайнареакція за типом кропив''янки у більшості випадків вказує на справжню алергію напеніцилін і примушує припинити лікування. Можуть виникати тяжкіалергічні реакції як наслідок сенсибілізації щодо групи 6-аміно-пеніциліновоїкислоти, наприклад, у формі медикаментозної пропасниці,еозинофілії, ангіоневротичного набряку, набряку гортані,сироваткової хвороби, гемолітичної анемії, алергічного васкуліту абонефриту, анафілактичного шоку. Іноді спостерігаються зміни складу кровіу формі гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії абомієлосупресії, а також зміни часу згортання крові тапротромбінового часу. Ці симптоми носять оборотний характер.Зрідка може виникнути інтерстиціальний нефрит, який у більшості випадківпроходить субклінічно. Можливе підвищення активностітрансаміназ. При достатньо високих концентраціях у сироватцікрові, що можуть бути зумовлені або застосуванням доволі високихвнутрішньовенних доз (при одноразових дозах вище 10 г), або обмеженоюфункцією нирок, мають місце стани збудження ЦНС, міоклоніїта судоми. Тривале та повторне застосування іноді призводить дорозвитку суперінфекцій, спричинених стійкими до ампіциліну бактеріями абодріжджовими грибами. При пероральномузастосуванні тимчасово може спостерігатися сухість у роті й змінасмакових відчуттів.
Протипоказання. Підвищена чутливість допеніциліну. Необхідно враховуватиможливість розвитку перехресної алергії з іншими бета-лактамнимиантибіотиками (наприклад,
цефалоспоринами).Ампіцилін рекомендують застосовувати тільки післяретельного вивчення співвідношення користі та можливого ризику: улікуванні хворих з схильністю до алергій (через більш високуймовірність появи алергічних реакцій); пацієнтів з вірусними захворюваннями, (особливоз інфекційним мононуклеозом), а також хворих з лімфатичноюлейкемією, оскільки у таких випадках має місце явно підвищений ризикрозвитку екзантеми. Не призначається новонародженим і жінкам у період лактації.
Передозування.Ампіцилін має широкий терапевтичний спектр. Гострі інтоксикації Ампіциліном досьогодні невідомі. У спеціальних заходахпри передозуванні, за винятком відміни препарату, немає потреби.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.
Ампіцилін/пробенецид:внаслідок загальмованого виведення нирками одночасний прийом зпробенецидом призводить до виникнення більш високих концентраційАмпіциліну в сироватці крові та у жовчному міхурі, що зберігаютьсяпротягом тривалого часу. Ампіцилін/адсорбенти: при пероральномузастосуванні Ампіцилінупротягом 2 годин після прийому адсорбентів зменшуєтьсяйого біодоступність. Ампіцилін/гормональні протизаплідні засоби: застосування ампіциліну може тимчасово знижувати рівень естрогенів і гестагенів у плазмікрові. Протягом лікування Ампіциліном у рідких випадках може стати сумнівною ефективність протизаплідної дії гормональнихпротизаплідних засобів (пероральнихконтрацептивів). Рекомендують додатково застосовувати також негормональні протизаплідні засоби. Вплив на лабораторні дослідження: неферментні методивизначення цукру в сечі можутьдавати хибно позитивний результат. Може бути також невірнимпідтвердження наявності уробіліногену.
Особливостізастосування. Ампіцилін проникає крізь плаценту. Проведенідо цього часу широкі дослідження з пеніцилінами не дали ніякоїінформації щодо фетотоксичної дії. Тому, за наявності відповідного показання,Ампіцилін можна призначати під час вагітності. Ампіцилін проникає угрудне молоко. Тому у дитини, яку годують груддю, можуть спостерігатисяпроноси й заселення слизових оболонок грибами (кандидоз). Принеобхідності лікування препаратом годування груддю потрібно припинити. Доскладу препарату входить цукор, тому хворим на цукровий діабеттреба це враховувати.
Умовита термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці. Термін збереження порошку - З роки.Термін зберігання приготованої з порошку суспензії при зберіганні в холодильнику (2-8 °С)- 10 діб.