ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ
(Ampicillinum trihydratum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ampicillin; (6R)-6-(a-феніл-D-гліциламіно)пеніциланова кислота, тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричноїформи, гіркуваті на смак;
склад: 1 таблетка містить ампіциліну тригідрату в перерахуванні на ампіцилін0,25 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат,тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Пеніциліни широкого спектра дiї. КОД АТС: J01CA01
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідрат – це напівсинтетичнийантибіотик з групи пеніцилінів широкого спектра дії. Препарат активний відносногрампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, якіпродукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т.ч. Streptococcus pneumoniae),Enterococcus spp., Bacillus anthracis, Corinebacterium diphtheriae та ін. іряду грамнегативних мікроорганізмів Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.,E. Coli, Bordetella pertussis¸ Neisseria gonorrhoreae, N. meningitidis,Haemophilus influenzae. Інактивується бета-лактамазами (пеніциліназами), якіпродукують деякі штами бактерій.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктуєтьсяу шлунково-кишковому тракті (30-40 %), не руйнується у кислому середовищішлунка. Максимальна концентрація в плазмі крові відмічається через 1,5–2 годинипісля прийому. Прийом їжі суттєво не впливає на всмоктування препарату.Ампіцилін проникає у більшість тканин і біологічні рідини організму. Слабопроникає через гематоенцефалічний бар’єр; проходить через плацентарний бар’єр;потрапляє у грудне молоко. Виділяється у незначній кількості разом з жовчю,проте більша частина препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.Протягом 6-8 годин виводиться приблизно 30 % введеної дози, за 24 години –близько 60 %. При порушеній функції нирок екскреція препарату уповільнюється.Ампіциліну тригідрат при повторних введеннях не кумулює, що дає змогу застосовуватийого протягом тривалого часу у великих дозах.
Показання для застосування. Ампіциліну Тригідрат застосовують при пневмоніях,бронхітах, бронхопневмоніях, абсцесах легенів, перитоніті, сепсисі, ангіні;інфекціях сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, холангіт,холецистит), інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених шигелами абосальмонелами (препарат застосовують також для санації носіїв сальмонел),інфекціях м’яких тканин, кісток і суглобів та для лікування інших інфекційних захворювань,спричинених чутливими до ампіциліну мікроорганізмами. Ефективний при лікуваннігонореї, стрептококового фарингіту, синуситу, отиту, менінгіту. Препарат можевикористовува-тися для профілактики післяопераційних ускладнень.
Спосіб застосування та дози. Дози призначаються індивідуально, залежно відтяжкості захворювання та чутливості збудника інфекції. Дорослим, як правило,призначають по 0,5-0,75 г Ампіциліну Тригідрату, через кожні 6 годин, тобто 2-3г на добу. При тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити до 6 г. Дітямпрепарат призначають у добовій дозі з розрахунку 100 мг/кг маси тіла, але небільше ніж 0,5 г на 1 прийом. Визначену добову дозу рівномірно розподіляють на4-6 прийомів. Лікування антибіотиком продовжують протягом 48-72 годин післянормалізації температури тіла та зникнення ознак захворювання. При інфекціях,спричинених бета-гемолітичним стрептококом, препарат приймають протягом неменше 10 днів.
Тривалість лікування препаратом встановлюється індивідуально, залежновід клінічної картини та ефективності терапії (від 5–10 днів до 2–3 тижнів ібільше).
При гострій неускладненій гонореї призначають одноразово 3,5 гАмпіциліну Тригідра-ту (бажано одночасно призначити 1 г пробенециду).
Побічна дія. Під час лікування можуть виникнути алергічніреакції – (шкірні висипи, свербіж, риніт, кон’юнктивіт, набряк Квінке, у рідкихвипадках - анафілактичний шок). Можуть виникати такі розлади травного тракту,як нудота, блювання, діарея, які після закінчення курсу лікування спонтаннозникають.
Протипоказання. Абсолютні: підвищена чутливість до пеніцилінів,значна печінкова недостатність, інфекційні захворювання, спричинені нечутливимидо препарату мікроорганізмамі.
Відносні: підвищена чутливість до цефалоспоринів, наявність алергії,бронхіальної астми. Не рекомендується застосування препарату під час вагітностіта годування груддю.
Передозування. При передозуванні проявляються нейротоксичнісимптоми (судоми, зміни на ЕКГ, гіпертонус). Терапія - симптоматична, вилученняіз крові можливо за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. При бронхіальній астмі, сінній пропасниці та іншихалергічних захворюваннях і станах у разі необхідності застосування АмпіцилінуТригідрату одночасно призначають десенсибілізуючі засоби. В ослаблених пацієнтівпри тривалому лікуванні Ампіциліном може розвинутися суперінфекція, спричиненастійкими до препарату мікроорганізмами. Таким хворим при лікуванні Ампіциліномдоцільно призначати вітаміни групи В і вітамін С, а за необхідності – ністатинабо леворин. При печінковій недостатності препарат застосовують під контролемфункціонального стану печінки. Пацієнти з порушенням функції нирок потребуютькорекції доз залежно від значення кліренсу креатиніну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антибактеріальна дія препарату посилюєтьсяпри одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Ампіциліну Тригідрат підсилюєдію пероральних антикоагулянтів. Препарат може зменшувати ефективністьпероральних гормональних контрацептивів. При спільному введенні алопуринолу відмічаєтьсязбільшення частоти алергічних шкірних реакцій. Одночасний прийом пробенецидупризводить до уповільнення виділення ампіциліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці,при температурі не вище 25 оС. Термін придатності - 2 роки.