ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
П Р О Т О З А Л
(P R O T O Z A L)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ornidazole;a-(Хлорометил)-2-метил-5-нітроімідазол-1-етанол;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклітаблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з одного боку тагладенькі з іншого боку;
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить орнідазолу - 500 мг;
допоміжні речовини: ядро: крохмаль, крохмаль (паста), желатин,метилпарабен, пропілпарабен, тальк очищений, магнію стеарат, натріюкарбоксилметилцелюлоза, аеросил;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, тальк, титану діоксид,спирт ізопропіловий, метилен хлорид, віск бджолиний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Код АТС J01X D03.
Фармакологічні властивості.
фармакодинаміка. Протимікробний і протипротозойний препарат.Механізм його дії пов’язаний з порушенням структури ДНК чутливихмікроорганізмів. Протозал також ефективний відносно Trichomonas vaginalis,Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деякиханаеробних бактерій Bacteroides і Clostridium spp., Fusobacterium spp., таанаеробних коків.
фармакокінетика. Після приймання всередину швидко всмоктується(90%). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3 год.Зв’язування орнідазолу з білками становить близько 13%. Активна речовина дужешвидко надходить у спинномозкову рідину, інші рідини та тканини організму. Узалежності від режиму дозування концентрації орнідазолу в плазмі міститься удіапазоні, оптимальному для різних показань для застосування (6-36 мкг/л).Коефіцієнт кумуляції після багаторазового приймання доз 500 мг або 1000 мгздоровими добровольцями через кожні 12 год. дорівнює 1,5-2,5. Орнідазолметаболізується в печінці з утворенням, головним чином, 2-гідроксиметил- іα-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні відносноTrichomonas vaginalis і анаеробних бактерій, ніж орнідазол. Періоднапіввиведення становить 13 год. Після одного приймання 85% дози виводитьсяпротягом перших 5 днів, головним чином, у вигляді метаболітів, 63% виводиться зсечею і 22% з калом. 4% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому стані.
Показання для застосування. Трихомонодоз (сечостатевий у жінок ічоловіків), амебіаз (в т. ч. амебна дизентерія, некишкові форми амебіазу,особливо амебний абсцес печінки), лямбліоз, профілактика інфекційнихпісляопераційних ускладнень, що викликані анаеробними бактеріями (особливо приопераціях на ободовій, прямій кишці та в гінекології).
Спосіб застосування та дози. Протозал приймають всередину після їди. Притрихомоніазі дорослим призначають по 500 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері)протягом 5 днів. Для упередження можливості повторного зараження статевийпартнер у всіх випадках повинен одержувати такий самий курс лікування. Добовадоза для дітей становить 25 мг/кг маси тіла і призначається одноразово.
При амебіазі призначають 3-денний курс лікування, при амебнійдизентерії, а при всіх інших формах амебіазу 5-10-денний курс лікування.Дорослим з масою тіла до 60 кг і дітям з масою тіла понад 35 кг - 1,5 г 1 разна добу ввечері протягом 3 днів. Дорослим з масою тіла понад 60 кг по 1 гвранці та ввечері, дітям з масою тіла до 35 кг 40 мг/кг маси тіла 1 раз на добу(3 дні). При 5-10-денному курсі лікування дорослим призначають по 0,5 г вранціта ввечері, дітям з розрахунку 25 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.
При лямбліозі призначають дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кг по1,5 г 1 раз на добу (ввечері) протягом 1-2 днів; дітям з масою тіла до 35 кгпризначають 40 мг/кг маси тіла один раз на добу (ввечері). Тривалість лікування1 – 2 дні.
Препарат можна призначати при анаеробних інфекціях. Доза для дорослихпо 0,5 г кожні 12 год. Для профілактики анаеробної інфекції дорослимпризначають 1 г за 1-2 год. до операції і потім по 0,5 г 2 рази на добупротягом 3-5 днів.
Побічна дія. Запаморочення, сплутаність свідомості, головнийбіль, сонливість, втомлюваність, периферичні сенсорні і змішані нейропатії, тремтіння,ригідність, судоми, порушення координації, тимчасова втрата свідомості,шлунково-кишкові розлади (нудота), печія, порушення смакових відчуттів,диспепсія, зміни печінкових функціональних проб, шкірні реакції і реакціїгіперчутливості.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та інших похіднихнітроімідазолу. Не слід призначати вагітним та під час годування груддю.
Передозування. При передозуванні можливі: втрата свідомості,головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, диспептичні розлади.Лікування: специфічний антидот невідомий; симптоматична терапія, при появісудом – діазепам.
Особливості застосування. Слід додержуватись обережності при лікуванніпацієнтів з такими захворюваннями як, наприклад, епілепсія, ураження головного мозку,розсіяний склероз. При перевищенні рекомендованих доз є певний ризик виникненняпобічних ефектів у дітей, у хворих з ураженнями печінки, хворих, якізловживають алкоголем. Дослідження на тваринах не виявили тератогенної аботоксичної дії на плід.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протозал на відміну від метронідазолу непригнічує ацетальдегіддегідрогеназу, не призводить до накопичення ацетальдегідуі тому не є несумісним з алкоголем (відсутня сенсибілізація організму до діїалкоголю). Протозал потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумариновогоряду, що вимагає відповідної кореляції їх дози. Протозал подовжує міорелаксуючудію векуронію броміду.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ОС, у захищеному від світла, сухому та недоступному длядітей місці.
Термін придатності – 3 роки.