ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОРНІДАЗОЛ-АСТРАФАРМ

(ORNIDAZOLЕ-ASTRAPHARM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ornidazole;

альфа-(хлорметил)-2-метил-5-нітроімідазол-1-етанол;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 0 циліндричноїформи з напівсферичними кінцями, корпус – білого кольору, кришечка – синьогокольору. Вміст капсул – кристалічний порошок блідо-жовтого кольору.

склад: 1 капсула містить орнідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.Орнідазол. Код АТС J01ХD03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протипротозойний та антибактеріальний засіб. Активнийщодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardiaintestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides,Clostridium spp., Fusobacterium spp. та анаеробних коків. За механізмом дії –ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які маютьферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодіюбілків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату вмікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи підвпливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю уже відновленогонітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи їїдеградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того,продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушуютьпроцеси клітинного дихання.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидковсмоктується. Максимальна концентрація досягається протягом 3 годин і складає6–36 мг/л. Зв’язування з білками близько 13 %. Активна речовина дуже добрепроникає в спинномозкову рідину, інші рідини організму та у тканини. Препаратметаболізується в печінці з утворенням переважно 2-гідроксиметил- та альфа-гідроксиметил-метаболітів.Обидва метаболіти менш активні у відношенні до Trichomonas vaginalis таанаеробних бактерій, ніж незмінений препарат.

Після одноразового прийому 85 % дози виводиться протягом перших 5 днів,переважно у вигляді метаболітів. Близько 4 % прийнятої дози виводиться черезнирки в незміненому вигляді. Період напіввиведення складає 12 –14 годин.

Показання для застосування. Трихомоніаз (інфекції органів сечостатевоїсистеми у жінок та чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis), амебіаз (усікишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебнадизентерія, та всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцеспечінки), лямбліоз.

Профілактикаінфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях,особливо на ободовій кишці, при гінекологічних операціях.

Спосіб застосування та дози. Орнідазол-Астрафармприймають після їди, запиваючи водою.

При трихомоніазі: по 1 капсулі 2 рази на добу(вранці та ввечері), протягом 5 діб. Дітям препарат у цій лікарській форміпризначають, починаючи з 5 років. Добова доза для дітей становить 25 мг/кг маситіла і призначається за один прийом.

При амебіазі: можливий 3-денний курс лікуванняхворих з амебною дизентерією і 5–10 - денний курс лікування при всіх формахамебіазу.

При лямбліозі: дорослим і дітям з масою тіла більше35 кг призначають 3 капсули одноразово, ввечері. Дітям з масою тіла менше 35 кг– 40 мг/кг одноразово. Тривалість лікування становить 1-2 дні.

Для профілактики інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями– по 2 капсули за 1 - 2 години до операції; після операції – по 1 капсулі 2рази на добу протягом 3 - 5 днів.

При порушенні видільної функції нирок подовжуютьінтервали між введеннями або знижують разову і добову дозу препарату.

Дозування Орнідазолу-Астрафарм залежно від стануфункції нирок (стосовно разової дози, що рекомендується):

Побічна дія. Можливі наступні побічні реакції:

- з боку травного тракту – металевий присмак, сухість у роті, нудота,біль у животі, діарея, блювання;

- з боку ЦНС – головний біль, запаморочення, тремор, ригідність,порушення координації рухів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості;

шкірно-алергійні реакції – висипання на шкірі, свербіж шкіри;

з боку системи крові – лейкопенія, нейтропенія.

Можливі випадки перекручення смакових відчуттів, зміни печінковихфункціональних проб, виникнення реакції гіперчутливості.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до іншихпохідних нітроімідазолу. Період вагітності та лактації. Слід дотримуватисяобережності при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюваннями ЦНС,наприклад, з епілепсією, ураженнями головного мозку, розсіяним склерозом.

Передозування. Виявляється побічними ефектами, але в більшвираженій формі (депресія, периферичні нейропатії, судомні реакції, дуже рідко– епілептичні напади).

Лікування: специфічний антидот не відомий. З появою судом показанийдіазепам.

Особливостізастосування.

У випадкуперевищення доз, що рекомендуються, збільшується ризик виникнення побічнихреакцій у дітей, хворих з ураженням печінки, які зловживають алкоголем.

При призначенніпрепарату слід враховувати перехресний характер алергії до всіх5-нітроімідазолів.

При застосуванніу дітей можливі кумулятивні ефекти (подовження періоду напіввиведення).

При важкійнедостатності функції печінки, а також у хворих літнього віку при віковійнедостатності функції печінки необхідно передбачати зниження дозуванняпрепарату.

З обережністюслід застосовувати препарат у хворих з порушеннями кровотворення (великий ризикрозвитку лейкопенії, нейтропенії).

Щоб уникнутиповторної інфекції при трихомоніазі, статевий партнер у всіх випадках повиненпройти такий самий курс лікування, як і пацієнт.

Немає посилань нате, що препарат може негативно впливати на водіїв та інших осіб, що працюють зіскладною технікою, однак враховуючи можливу побічну дію препарату щодо ЦНС,слід дотримуватись обережності при його застосуванні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Орнідазол-Астрафарм, на відміну від іншихпохідних нітроімідазолу, не пригнічує активність алкогольдегідрогенази і томуможе поєднуватись з алкоголем.

Препаратпотенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагаєвідповідної корекції їхньої дози; Орнідазол-Астрафарм подовжує міорелаксуючудію векуронію броміду.

Концентраціяпрепарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальнихферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасномузастосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема ізблокаторами Н₂-рецепторів (циметидин та деякі інші препарати).

Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Термін зберігання Орнідазолу-Астрафарм– 3 роки.