ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ТИБЕРАЛ

(TIBERAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ornidazole;(а-(хлорометил)-2-метил-5-нітроімідазол-1- етанол);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки циліндричної, двоопуклої форми воболонці, білого кольору, майже без запаху при розломі;

склад: 1 таблетка містить 500 мг орнідазолу;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, метилгідроксіетилцелюлоза, магнію стеарат,метилгідроксипропілцелюлоза, тальк, титану діоксид Е171.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Орнідазол. Код АТСJ01XD03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Орнідазол – протипротозойний та антибактеріальнийзасіб, похідне 5-нітроімідазолу. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробнихбактерій, таких, як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., таанаеробних коків. За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат звибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатнівідновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів знітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм йогодії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктазмікроорганізму та активністю уже відновленого нітроімідазолу. Продуктивідновлення утворюють комплекси з ДНК, викликаючи її деградацію, порушуютьпроцеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізмупрепарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинногодихання.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому орнідазолшвидко всмоктується. У середньому, всмоктування становить 90%. Максимальніконцентрації в плазмі досягаються в межах 0,5 - 3 год.

Розподіл. Зв’язування орнідазолу з білками становитьприблизно 13%. Активна речовина Тибералу дуже добре проникає в спинномозковурідину, інші рідини організму і тканини.

Концентрації орнідазолу в плазмі знаходяться вдіапазоні, оптимальному для різних показань для застосування препарату (6 - 36мг/л). Коефіцієнт кумуляції після багаторазового прийому доз 500 мг або 1000 мгздоровими добровольцями через кожні 12 год дорівнював 1,5 - 2,5.

Метаболізм. Орнідазол метаболізується у печінці зутворенням, в основному, 2-гідроксиметил- і α -гідроксиметилметаболітів.Обидва метаболіти менш активні відносно Trichomonas vaginalis і анаеробнихбактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення. Період напіввиведення становить приблизно13 год. Після одноразового прийому 85% дози виводиться протягом перших 5 днів,головним чином, у вигляді метаболітів. Приблизно 4% прийнятої дози виводитьсячерез нирки у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Трихомоніаз (сечостатеві інфекції у жінок ічоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis); амебіаз (усі кишкові інфекції,спричинені Entamoeba histolytica, у тому числі амебна дизентерія, всіпозакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки); лямбліоз.Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями під час хірургічнихвтручань. У схемах ерадикації H. Pylori (у комбінації з інгібіторами протонноїпомпи, іншими антибактеріальними засобами, препаратами солей вісмуту).

Спосіб застосування та дози. Таблетки завжди приймають після їжі.

Трихомоніаз. По 1 таблетці 2 рази на добу (вранці іввечері) протягом 5 днів.

Щоб усунути можливість повторного зараження,статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.

Добова доза для дітей з масою тіла більше 20 кгстановить 25 мг/кг маси тіла і призначається в один прийом.

Амебіаз. Можливі схеми лікування: 3-денний курслікування хворих з амебною

дизентерією і 5-10-денний курс лікування при всіхформах амебіазу.

Лямбліоз. Дорослим і дітям з масою тіла понад 35 кгпризначають 3 таблетки одноразово ввечері, дітям з масою тіла менше 35 кг -одноразовий прийом дози 40 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікуваннястановить 1 - 2 дні.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробнимибактеріями. Перед операцією призначають 1-2 таблетки препарату, після операції- по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 3-5 днів.

Для ерадикації H. Pylori:

Тиберал по 500 мг 2 рази на добу, інгібіторпротонної помпи у стандартній дозі та кларитроміцин 500 мг 2 рази на добупротягом 7 днів або

інгібітор протонної помпи у стандартній дозі,Тиберал 500 мг 3 рази на добу, тетрациклін 500 мг 4 рази на добу та препаратсолей вісмуту 120 мг 4 рази на добу протягом 7 днів.

Побічна дія. Слабко виражені сонливість, головний біль ташлунково-кишкові розлади (нудота). В окремих випадках - порушення з боку ЦНС,такі, як запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації, судоми,втома, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичноїнейропатії. Спостерігалися випадки порушення смакових відчуттів, змінипечінкових функціональних проб, шкірних реакцій і реакцій гіперчутливості.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату або інших похіднихнітроімідазолу. Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку,розсіяний склероз).

Періоди вагітності і лактації.

Передозування.

 Симптоми: судоми, депресія, периферичний неврит.

 Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація.

Контрольовані дослідження у вагітних жінок непроводилися.

На час лікування припиняють годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. На відміну від інших похіднихнітроімідазолу, орнідазол не інгібує альдегіддегідрогеназу і тому сумісний залкоголем. Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумариновогоряду, що потребує відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжуєміорелаксуючу дію векуронію броміду.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 5 років.