ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

 ЗОПІКЛОН7,5-CЛ

 (ZOPICLON7,5-SL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: зопіклон;6-(5-хлор-2-піридиніл)-6,7-дигідро-7-оксо-5Н-пірроло[3,4 в]піразин-5-іловий ефір4-метил-1-піперидинкарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:білі,округлі, сочевицеподібні таблетки з плівковим покриттям і насічкою посередині;

склад: 1 таблетка містить 7,5 мгзопіклону;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат,гіпромелоза, титану діоксид, крохмаль пшеничний, кальцію дигідрогенфосфат, сільнатрієва карбоксиметилкрохмалю.

Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.

Фармакологічнагрупа. Снодійний засіб. АТС N05CF01.

Фармакологічні властивості. Зопіклон належить донового ряду снодійних засобів – групи циклопіролону. Характеризується швидкимрозвитком ефекту після прийому препарату, що зумовлено взаємодією зопіклону зіспеціальними бензодіазепіновими рецепторами, механізмом, що відрізняється відмеханізму, за яким взаємодіють з рецепторами бензодіазепіни. Дія зопіклону,подібно до дії діазепаму, відбувається через підвищення активностігама-аміномасляної кислоти (ГАМК) у мозку. В терапевтичних дозах зопіклонефективний при утрудненому засинанні, зменшує частоту нічних пробуджень,подовжує тривалість і покращує якість сну. Окрім заспокійливої дії, що сприяєрозвитку сну, він виявляє протисудомну та помірну м''язово-розслаблювальну дію.

Фармакокінетика. Після прийому всередину зопіклондобре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Пік концентрації у сироватцікрові досягається через 1-1,5 години після прийому всередину. Концентрація усироватці крові та ступінь всмоктування не залежать від прийнятої дози.

З білками сироватки крові зв''язується до 45 %препарату, і ймовірність взаємодії у результаті витіснення із зв''язку з білкамисироватки крові клінічно не встановлена. В організмі зопіклон метаболізується зутворенням двох головних метаболітів: N-диметил зопіклон (біологічно неактивний)та зопіклон-N-оксид (біологічно активний).

Період напівжиття цих метаболітів такий: близько 7,4години для N-диметил зопіклону та 4,5 години для зопіклон-N-оксиду.

При тривалому прийомі зопіклон або його метаболітине кумулюють і не розвивається ферментативна індукція.

Періоднапівжиття зопіклону при призначенні терапевтичних доз - близько 5 годин (3,5-6годин).

Об''ємрозподілення зопіклону - близько 100 л.

Нирками виводиться у вигляді двох основнихметаболітів до 80 % прийнятої дози, 16 % виводиться з випорожненнями. До 4-5 %прийнятої дози зопіклону виводиться нирками у незміненому вигляді. Післявведення останньої дози препарату з організму буде виведено 100 % зопіклону унезміненому вигляді та у вигляді його двох основних метаболітів протягом 24 –48 годин.

В осіб похилого віку метаболізм зопіклону у печінцідещо сповільнюється, що подовжує його період напівжиття до 7 годин.

При нирковій недостатності не відбувається кумуляціїзопіклону чи його метаболітів. При цирозі печінки нирковий кліренс зопіклонузнижується приблизно на 40 %. У цих випадках рекомендується зменшити дозупрепарату.

Показання для застосування. Зопіклон 7,5-СЛзастосовують у терапії короткочасних, тимчасових або тривалих розладів сну, утому числі при проблемах із засинанням, переривчастому сні і передчасномупробудженні у дорослих.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначається дляосіб віком понад 18 років.

Таблетки Зопіклону 7,5-СЛ приймають безпосередньоперед сном, запивають невеликою кількістю рідини. Точну дозу та тривалістьлікування завжди визначає лікар.

Дорослимпризначають, зазвичай, по 1 таблетці на добу безпосередньо перед сном. Цю дозуне можна перевищувати без попереднього погодження з лікарем. У осіб похилого віку,пацієнтів з розладами функції печінки та хронічною дихальною недостатністютерапію слід починати з дози ½ таблетки (3,75 мг) Зопіклону 7,5-СЛ надобу, за необхідності можна дозу збільшити до 1 таблетки на добу. Сон настаєприблизно через півгодини і триває 6 – 8 годин.

У пацієнтів з тяжкими ураженнями функції нирокрекомендована добова доза становить 1/2 (3,75 мг) Зопіклону 7,5-СЛ.

Якщо лікар не призначить інакше, препарат не слідприймати більше 28 діб.

Побічна дія. Препарат, як правило,переноситься добре. Однак можливі сухість, металевий присмак у роті, головнийбіль, нудота, тривала сонливість і запаморочення. Дуже рідко можуть виникатипсихічні розлади та зміна поведінки (підвищена дратливість, неспокій,галюцинації, агресивність), як виняткові випадки - депресія після сну таалергічні реакції на шкірі. При появі небажаних або інших незвичних реакційнеобхідно порадитися з лікарем про подальше лікування цим препаратом.

Протипоказання. Зопіклон протипоказанийособам з м''язовою слабкістю на фоні хвороби Ераба - Гольдфлама (міастенії), зтяжкою формою дихальної недостатності, порушеннями ритму дихання під час сну(напади апное уві сні), тяжкими розладами функції печінки.

Препарат не можна призначати вагітним жінкам іжінкам-годувальницям, дітям і пацієнтам віком до 18 років. Не приймати припідвищеній чутливості (алергії) до діючої речовини або до допоміжних речовинпрепарату. Якщо стан, зазначений у цьому абзаці, виник під час застосуванняпрепарату, слід повідомити про нього лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Зопіклонможе посилювати або послаблювати дію лікарських засобів, що застосовуються зним одночасно. Тому слід повідомити лікаря про всі препарати, які пацієнтприймає або має намір приймати під час лікування Зопіклоном. Заздалегідь, першніж приймати одночасно з препаратом Зопіклон 7,5-СЛ навіть безрецептурнийзасіб, треба порадитись зі своїм лікарем.

Снодійний ефект Зопіклону може посилитися приодночасному його прийомі з ліками із групи нейролептиків (засоби, щопригнічують збудження при психозі), з гіпнотичними (снодійними), седативними(заспокійливими) препаратами, з анксіолітиками (пригнічують патологічнутривогу), тимолептиками (препарати для лікування розладів, що супроводжуютьсядепресією), наркотичними засобами (деякі знеболювальні, дурманні засоби, щоспричиняють патологічну залежність і т.ін.), з протисудомними ліками (длялікування епілепсії) та антигістамінними препаратами (перш за все,протиалергічними).

Передозування. Характеризується різнимступенем пригнічення центральної нервової системи - від сонливості до втратисвідомості, залежно від кількості прийнятого препарату. Передозування звичайнобезпосередньо не загрожує життю, якщо ліки не прийняті у комбінації з іншимизасобами з пригнічуючою дією на центральну нервову систему, у тому числі залкоголем. У разі, якщо пацієнт помітив зазначені симптоми передозування, сліднегайно викликати медичну допомогу.

Лікування передозування проводиться залежно відстану хворого. Якщо пацієнт не втратив свідомості, слід визвати у ньогоблювання та призначити ентеросорбенти. Якщо пацієнт втратив свідомість,покладіть його у стабільне положення так, щоб він лежав на боці, і уважностежте за його життєвими функціями (дихання, пульс). Як антидот застосовуютьФлумазеніл (вводять внутрішньовенно). Зопіклон видаляють шляхом діалізу.

Особливості застосування. Препарат може знижуватиякість виконання завдань, які вимагають підвищеної уваги, координації рухів іздатності швидко приймати рішення (наприклад, під час керування автомобілем,обслуговування механізмів, роботи на висоті і т.ін.). Тому виконувати такуроботу можна лише з дозволу лікаря.

Існує ризикрозвитку хворобливої залежності від зопіклону (хоча він і мінімальний).Оскільки у складі препарату є пшеничний крохмаль, його тривале застосуваннняможе бути небезпечним для осіб, які страждають целіакією (розладами кишечника).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі+15-25 ^оС, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітеймісці.

Термін зберігання – 3 роки.