Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| зопиклон | 7,5 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный; крахмал картофельный; магния стеарат; натрия крахмала гликолат; кремния диоксид; краситель 33G28707 Opadry | |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с одной риской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - снотворное.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови — примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 — приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.
В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона — приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится главным образом в виде метаболитов — приблизительно 80%, с каловыми массами — приблизительно 16%.
Отдельные группы больных
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Фармакодинамика
Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими эффектами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы в ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК и модуляцией открытия каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает способностью уменьшать время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 нед.
Показания
Преходящая, ситуационная и хроническая бессонница у взрослых (включая трудности засыпания, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания
гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
тяжелая миастения;
выраженная дыхательная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
синдром апноэ во сне;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Побочные действия
Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона — горький вкус во рту; также возможны:
- головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;
- расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;
- аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко — ангионевротические и анафилактические реакции.
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Синдром «отмены» и рикошетная бессонница наблюдаются после прекращения лечения.
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или ЩФ.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. седативный эффект зопиклона может усилиться.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Препарат снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени — от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата.
Лечение: первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.
Гемодиализ малоэффективен из-за большого объема распределения зопиклона.
Флумазенил может быть использован как антидот.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном.
Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 нед.
Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного.
Длительность лечения
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 нед.
Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Рекомендуемая доза для взрослых — 7,5 мг. Эта доза не должна быть превышена. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг. Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.
Особые указания
При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:
- нарушения дозы и продолжительности лечения;
- злоупотребления алкоголем и/или ЛС;
- использования с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Рикошетная бессонница и синдром «отмены»
Риск таких явлений после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять больного о возможности возникновения таких побочных эффектов.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
- принимать препарат непосредственно перед сном;
- обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии и даже может маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этих видов деятельности.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.