Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| зопиклон | 0,0075 г |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция фосфата дигидрат; сахар молочный; ПВП; сахар-рафинад; магния стеарат — до получения таблетки массой 0,17 г | |
| состав оболочки: | |
| гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид; тальк; полиэтиленгликоль 4000 или пленкообразующая система Opadry II 30F28766 белого цвета, состоящая из гидроксипропилметилцеллюлозы; полиэтиленгликоля 4000; талька; лактозы; титана диоксида — достаточное количество для нанесения оболочки до массы таблетки 0,175 г | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки двояковыпуклой формы с риской, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается незначительная неровность поверхности.
Характеристика
Представитель класса циклопирролонов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - снотворное.
Фармакокинетика
Абсорбция
Быстро всасывается. После приема внутрь в дозах 3,75 или 7,5 мг, Cmax в плазме крови достигается в пределах 1,5–2 ч и составляет соответственно около 30 или 60 нг/мл. Абсорбция препарата не зависит от пола и приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови — около 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные различия незначительны.
Основными метаболитами являются: производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 метаболитов составляет приблизительно 4,5 и 7,4 ч соответственно.
При приеме в рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Выводится с мочой около 80% (главным образом в виде метаболитов), с каловыми массами — приблизительно 16%.
Отдельные группы больных
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.
Фармакодинамика
Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Действует на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулирует открытие каналов для ионов хлора.
Уменьшает время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и пробуждения. Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 нед.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности засыпания, ночное и раннее пробуждения).
Противопоказания
гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
тяжелая миастения;
выраженная дыхательная недостаточность;
выраженная недостаточность функции печени;
синдром апноэ во сне;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Наиболее часто встречается ощущение горького вкуса во рту.
Возможны:
головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, антероградная амнезия;
расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;
аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.
Психические и парадоксальные реакции.
Редко — ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
После прекращения лечения наблюдаются синдром «отмены» и рикошетная бессонница. Были отмечены единичные случаи незначительного повышения уровней трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. седативный эффект зопиклона может усилиться.
Усиление угнетающего действия на ЦНС возможно при одновременном назначении с нейролептиками, другими снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата снижает концентрацию в организме тримипрамина и его эффект.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (от сонливости до комы), в зависимости от количества принятого препарата.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение в стационарных условиях. Особое внимание следует уделять поддержанию функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Гемодиализ не дает терапевтического эффекта из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном. Обычная терапевтическая доза составляет не более 7,5 мг. Лечение лиц пожилого возраста лучше начинать с более низкой дозы — 3,75 мг и, при необходимости, увеличить ее до 7,5 мг.
Хотя в случае почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг. Длительность курса — не более 4 нед. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых возможно после повторной оценки состояния больного.
Длительность лечения
Преходящая бессонница — от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница — от 2 до 3 нед.
Хроническая бессонница — длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Особые указания
При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.
Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:
нарушения дозы и продолжительности лечения;
злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;
использования с алкоголем и другими психотропными препаратами.
Рикошетная бессонница и «синдром отмены»
Риск таких явлений после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют уведомить об этом больного и дозировку уменьшать постепенно.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
принимать таблетку непосредственно перед сном;
обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена для детей и молодых людей до 18 лет.
Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре не выше 25 °C.