ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦЕФАЛЕКСИН
(CEFALEXIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefalexin;7(D-a-амінофеніл-ацетамідо)-3-метил-3-цефем-4-карбонової кислоти моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом ікришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – дрібно гранульований порошок білогоабо білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 капсула містить цефалексину (у вигляді цефалексину моногідрату) –250 мг;
допоміжні речовини: метилцелюлоза, кальцію стеарат, крохмалькартопляний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Іншібета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини першого покоління. Цефалексин. Код АТСJ01D B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалексин – напівсинтетичний цефалоспориновийантибіотик першого покоління. Має широкий спектр дії. Призначений дляперорального прийому.
Виявляє бактерицидну дію, пригнічуючи синтез пептидоглікану клітиннихстінок мікроорганізмів. Досить стійкий до пеніциліназ грампозитивнихмікроорганізмів, руйнується бета-лактамазами грамнегативних мікроорганізмів.Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін–чутливі штами);Streptococcus pyogenes; Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Bacillusanthracis, Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Escherichiacoli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis(Branhamella), Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp.
Цефалексин неактивний відносно Enterobacter spp.,Morganella morganii, Proteus vulgaris, а також відносно Pseudomonas spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Mycobacterium tuberculosis, Haemophilus spp.,Serratia spp., Aeromonas spp.
Метицилін-стійкі штами стафілококів і більшістьштамів ентерококів (Enterococcus faecalis) резистентні до цефалексину.Пеніцилін-стійки штами Streptococcus pneumoniae мають перехресну стійкість добета-лактамних антибіотиків.
Фармакокінетика. Всмоктування Цефалексину в травному тракті становить90 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5–2 годинипісля прийому
препарату всередину. Період терапевтичної активності препаратустановить 4–6 годин. Зв’язування Цефалексину з білками плазми низьке (10–15 %).Погано проникає через ГЕБ. Проникає в грудне молоко. Практично неметаболізується в печінці. Виділяється переважно із сечею в незміненомувигляді. Незначна кількість препарату виводиться з жовчю.
Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
оториноларингологічні інфекції (фарингіт, середній отит,синусит, ангіна);
інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма таабсцес легенів);
інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит,уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт);
інфекції шкіри та м’яких тканин (фурункульоз, абсцес,флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт);
інфекції кісток та суглобів (остеомієліт);
гінекологічні та післяпологові інфекції.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування Цефалексину встановлюютьіндивідуально з урахуванням тяжкості перебігу, локалізації інфекції тачутливості збудника.
Препарат призначають всередину, за 30–40 хвилин довживання їжі, капсули приймають не розжовуючи, запиваючи 150 – 200 мл води.
Дорослим та дітям старше 12 років призначають у дозі по 250 мг 4 разина добу (кожні 6 годин) або по 500 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). Добовадоза – 1000 мг, при тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшенадо 4000 мг. У хворих з порушенням функції нирок (при кліренсі креатиніну 10мл/хв і менше) максимальна добова доза не повинна перевищувати 1500 мг.
Тривалість лікування залежить від характеру та ступеня тяжкостіпатологічного процесу і визначається даними бактеріологічних досліджень. Зазвичайтривалість лікування складає 7–14 днів, але при тяжких інфекційнихзахворюваннях може знадобитися більш тривала терапія. При більшості інфекційнихзахворювань лікування продовжується як мінімум ще 48–72 години після зникненнясимптомів захворювання та/або за результатами бактеріологічного аналізу.
При інфекціях, викликаних бета-гемолітичнимстрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.
Побічна дія.
З боку травної системи: болі в животі, сухість у роті, зниження апетиту,нудота, блювання, диспепсія, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця,кандидомікоз кишечнику, ротової порожнини, рідко – псевдомембранознийентероколіт.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія,тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитоз.
Алергійні реакції: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, еритематознівисипання, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичнийепідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок, артралгія,артрит, свербіж статевих органів і заднього проходу.
З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, головний біль,збудження, галюцинації, судоми.
З боку сечостатевої системи: кандидомікоз статевих органів,інтерстиціальний нефрит, можливі прояви нефротоксичності у пацієнтів зпорушенням функції нирок.
Лабораторні показники: транзиторне підвищення рівня печінковихтрансаміназ, лужної фосфатази; збільшення протромбінового часу, еозинофілія.
Протипоказання. Гіперчутливість до антибіотиків групицефалоспоринів та інших b-лактамних антибіотиків. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. При передозуванні можуть з’являтися нудота,блювання, болі в епігастрії, діарея, гематурія. Лікування: застосуванняактивованого вугілля, підтримка прохідності дихальних шляхів, контроль життєвоважливих функцій, газів крові, електролітного балансу.
Особливості застосування. У пацієнтів з гіперчутливістю до пеніцилінівможливий розвиток перехресної алергічної реакції до цефалоспоринів.
З обережністю призначають Цефалексин пацієнтам з порушенням функціїпечінки, а також пацієнтам з вказівкою на ентероколіт в анамнезі.
Цефалексин, пригнічуючи кишкову мікрофлору, перешкоджає синтезувітаміну К, тому пацієнтам з муковісцидозом або виснаженням слід проводитиконтроль протромбіну в сироватці крові, при необхідності можливе призначеннявітаміну К.
У пацієнтів з порушенням функції нирок можлива кумуляція, томунеобхідна корекція режиму дозування.
На фоні прийому препарату можливе збільшення числа умовно патогенноїмікрофлори, наприклад, Candida spp., Clostridium difficile.
Під час лікування можлива позитивна пряма реакціяКумбса, а також хибнопозитивна реакція сечі на цукор.
Під час терапії не слід вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю. Застосування препарату в період вагітностівиправдане лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода.
При необхідності призначення препарату жінці, яка годує груддю, грудневигодовування слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами. Застосування Цефалексину не впливає на здатністькерувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Широкий спектр дії цефалексину дозволяєзастосовувати препарат як для монотерапії інфекцій, так і для комбінованоїтерапії у поєднанні з іншими лікарськими засобами, включаючи антибіотики. Протеварто враховувати, що при одночасному призначенні цефалексину заміноглікозидними антибіотиками, петльовими діуретиками (етакриновою кислотою,фуросемідом), поліміксинами підвищується ризик нефротоксичності. Комбінованезастосування цефалексину з еритроміцином знижує ефективність обох препаратів.
При одночасному застосуванні цефалексину таметформіну може бути потрібна корекція дози метформіну (при сумісномузастосуванні препаратів підвищується концентрація метформіну в плазмі крові).
Пробенецид, фенілбутазон пригнічують нирковуекскрецію цефалексину.
Нестероїдні протизапальні препарати (індометацин,ацетилсаліцилова кислота) уповільнюють виведення цефалексину.
Одночасне застосування цефалексину зантикоагулянтами непрямої дії може призвести до підвищення протромбіновогочасу.
Цефалексин підсилює дію антитромботичних засобів таантагоністів вітаміну К.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.