ІНСТРУКЦІЯ для медичногозастосування препарату НОВОКАЇН (Novocainum)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: прокаїн, b-діетиламінового ефірупараамінобензойної кислоти гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 100 мл розчину містять новокаїну (прокаїну гідрохлориду) 0,25 або 0,5г;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій, розчину кислоти хлористоводневої0,1 М до рН від 3,8 до 4,5.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Ефірамінобензойної кислоти. Код АТС N01В А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. При надходженні в кровообіг знижує збудливістьпериферичних холінореактивних систем, справляє блокуючу дію на вегетативніганглії, зменшує спазм гладких м’язів, знижує збудливість провідних структурсерця і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика.Рівень системної абсорбції новокаїну залежить відзагальної дози і концентрації введеного препарату, шляху введення,інтенсивності кровообігу в місці введення. Час розвитку анестезії залежно відтехніки анестезії, концентрації розчину й індивідуальної чутливості пацієнтастановить у середньому від 2 до 5 хв. Тривалість анестезії також залежить відвищезазначених параметрів і становить близько 1 години. Зв’язування з білкамиплазми відбувається з різним ступенем інтенсивності, у зворотно-пропорційнійзалежності від концентрації препарату в плазмі. Новокаїн проникає в плацентушляхом пасивної дифузії. На ступінь дифузії впливає зв’язування з білкамиплазми, ступінь іонізації і ліпофільності. Залежно від шляху введення новокаїнрозподіляється різною мірою по всіх тканинах організму, високі концентрації виявляютьсяв печінці, легенях, серці і головному мозку. Фармакокінетичні параметри можутьзначно змінюватися при захворюваннях печінки і нирок, під впливом факторів, щовпливають на рН сечі та нирковий кровообіг, залежно від шляху введенняпрепарату і віку пацієнта. in vitro період напівжиття в плазмі у дорослихстановить 40±9 с, у немовлят – 84±30 с. Новокаїн легко адсорбується припарентеральному введенні і швидко гідролізується холінестеразою плазми допараамінобензойної кислоти і діетиламіноетанолу. Приблизно 90% метаболітупараамінобензойної кислоти і її кон’югатів і 33% метаболіту діетиламіноетанолувідновлюється в сечі, тоді як 2% введеної дози препарату залишаєтьсянезміненим.

Показання для застосування. Операції із застосуванням інфільтраційної анестезії;лікувальні блокади, іноді — для внутрішньокісткової анестезії. Розчининовокаїну застосовують також внутрішньовенно і внутрішньо (гіпертонічнахвороба, токсикоз вагітних з гіпертензивним синдромом, спазми кровоноснихсудин, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, нейродерміт).

Способи застосування та дози. Для інфільтраційної анестезії застосовують0,25-0,5% розчини, для анестезії за Вишневським — 0,125-0,25% розчини, дляпровідникової анестезії — 1-2% розчини, для перидуральної — 2% розчин (20-30мл), для спинномозкової — 5% розчин (2-3 мл). При виконанні місцевої анестезіїконцентрація і об’єм розчину залежать від характеру оперативного втручання. Припаранефральній блокаді в навколониркову клітковину вводять 50-70 мл 0,5%розчину або 100-150 мл 0,25% розчину, при вагосимпатичній блокаді — 30-100 мл0,25% розчину.

Внутрішньовенно вводять від1 до 10-15 мл 0,25-0,5% розчину (повільно, краще на ізотонічному розчині натріюхлориду). Кількість ін’єкцій залежить від тяжкості захворювання і ефективностілікування. Внутрішньо застосовують 0,25-0,5% розчини по 30-50 мл 2-3 рази надобу. Внутрішньошкірні ін’єкції застосовують для циркулярної іпаравертебральної блокади (0,25-0,5% розчини).

Для зменшення всмоктування і пролонгації дії при місцевій анестезії врозчин Новокаїну додають розчин епінефрину гідрохлориду (1 крапля 0,1% розчинуна 2,5-10 мл розчину препарату).

Вищі добові дози для дорослих: разова — внутрішньом’язово 5 мл 2%розчину (0,1 г), внутрішньовенно 20 мл 0,25% розчину (0,05 г), внутрішньо –0,25 г; добова — внутрішньом’язово і внутрішньовенно 0,1 г відповідно у вигляді2% і 0,25% розчину, усередину — 0,75 г. Для інфільтраційної анестезії длядорослих: перша разова доза на початку операції — не більше 500 мл 0,25%розчину (1,25 г) або 150 мл 0,5% розчину (0,75 г), потім протягом кожної годиниоперації — не більше 1 000 мл 0,25% розчину (2,5 г) або 400 мл 0,5% розчину (2г).

Дитячі дози: вища – 20 мг/кг маси тіла (4 мл – 0,5% розчину Новокаїну;8 мл – 0,25% розчину Новокаїну); середня – 10 мг/кг маси тіла (2 мл – 0,5%розчину Новокаїну; 4 мл – 0,25% розчину Новокаїну).

Побічна дія. Запаморочення, загальна слабкість, зниженняартеріального тиску, алергійні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до новокаїну, лікарськихзасобів аналогічної структури, параамінобензойної кислоти, її похідних.

Передозування. Може бути пов’язано з високою концентрацієюпрепарату в плазмі крові і виявлятися судомами, різким падінням артеріальноготиску, серцевими блокадами. Щоб уникнути передозування, необхідний ретельнийпостійний контроль стану серцево-судинної і дихальної систем. При виникненніконвульсій застосовують 50-100 мг внутрішньовенно болюсно сукцинілхолін, 5-10мг діазепаму, 50-100 мг тіопенталу, при дихальній недостатності – вентиляціюлегенів, ендотрахеальну інтубацію, при гіпотензії – вазопресорні засоби.

Особливості застосування. Уникати одночасного введення розчину новокаїну, щомістить епінефрин або норепінефрин, пацієнтам, які одержують інгібіторимоноаміноксидази, трицикличні антидепресанти. За необхідності спільногозастосування необхідний ретельний контроль стану пацієнта.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Введення розчину новокаїну, що міститьепінефрин або норепінефрин, пацієнтам, які одержують інгібіторимоноаміноксидази, трициклічні антидепресанти, може спричинити важку тривалугіпертензію. Аналогічний ефект виникає внаслідок одночасного застосуванняновокаїну та вазопресорних препаратів. Спільне застосування з препаратами типуокситоцин може супроводжуватися цереброваскулярними порушеннями. Фенотіазини ібутирофенони знижують пресорний ефект епінефрину. Метаболіт новокаїну –параамінобензойна кислота – знижує ефективність сульфаніламідів.

Умови та терміни зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі від 15 до 25°С. Термін придатності 2 роки. Відкрита пляшказберігається при кімнатній температурі в асептичних умовах протягом 24 годин.