ІНСТРУКЦІЯ  длямедичного застосування препарату  НОВОКАЇН  (Novocainum)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: прокаїн, b-діетиламінового ефірупараамінобензойної кислоти гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 100 мл розчину містять новокаїну (прокаїнугідрохлориду) 0,25 або 0,5 г;

допоміжна речовина: вода для ін''єкцій, розчину кислотихлористоводневої 0,1 М до рН від 3,8 до 4,5.

Форма випуску. Розчин для ін''єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Ефірамінобензойної кислоти. Код АТС N01В А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Принадходженні в кровообіг знижує збудливість периферичних холінореактивнихсистем, справляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазм гладкихм''язів, знижує збудливість провідних структур серця і моторних зон кориголовного мозку.

Фармакокінетика.Рівень системної абсорбції новокаїну залежить відзагальної дози і концентрації введеного препарату, шляху введення,інтенсивності кровообігу в місці введення. Час розвитку анестезії залежно від техніки анестезії, концентрації розчину йіндивідуальної чутливості пацієнта становить у середньому від 2 до 5 хв.Тривалість анестезії також залежить від вищезазначених параметрів і становитьблизько 1 години. Зв''язування з білками плазми відбувається з різним ступенемінтенсивності, у зворотно-пропорційній залежності від концентрації препарату вплазмі. Новокаїн проникає в плаценту шляхом пасивної дифузії. На ступіньдифузії впливає зв''язування з білками плазми, ступінь іонізації іліпофільності. Залежно від шляху введення новокаїн розподіляється різною міроюпо всіх тканинах організму, високі концентрації виявляються в печінці, легенях,серці і головному мозку. Фармакокінетичні параметри можуть значно змінюватисяпри захворюваннях печінки і нирок, під впливом факторів, що впливають на рНсечі та нирковий кровообіг, залежно від шляху введення препарату і вікупацієнта. in vitro періоднапівжиття в плазмі у дорослих становить 40±9 с, у немовлят – 84±30 с. Новокаїнлегко адсорбується при парентеральному введенні і швидко гідролізуєтьсяхолінестеразою плазми до параамінобензойної кислоти і діетиламіноетанолу.Приблизно 90% метаболіту параамінобензойної кислоти і її кон’югатів і 33%метаболіту діетиламіноетанолу відновлюється в сечі, тоді як 2% введеної дозипрепарату залишається незміненим.

Показання для застосування. Операції із застосуванням інфільтраційноїанестезії; лікувальні блокади, іноді — для внутрішньокісткової анестезії.Розчини новокаїну застосовують також внутрішньовенно і внутрішньо (гіпертонічнахвороба, токсикоз вагітних з гіпертензивним синдромом, спазми кровоноснихсудин, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, нейродерміт).

Способи застосування та дози. Для інфільтраційної анестезії застосовують0,25-0,5% розчини, для анестезії за Вишневським — 0,125-0,25% розчини, для провідниковоїанестезії — 1-2% розчини, для перидуральної — 2% розчин (20-30 мл), дляспинномозкової — 5% розчин (2-3 мл). При виконанні місцевої анестезіїконцентрація і об’єм розчину залежать від характеру оперативного втручання. Припаранефральній блокаді в навколониркову клітковину вводять 50-70 мл 0,5%розчину або 100-150 мл 0,25% розчину, при вагосимпатичній блокаді — 30-100 мл0,25% розчину.

Внутрішньовенно вводять від1 до 10-15 мл 0,25-0,5% розчину (повільно, краще на ізотонічному розчині натріюхлориду). Кількість ін''єкцій залежить від тяжкості захворювання і ефективностілікування. Внутрішньо застосовують 0,25-0,5% розчини по 30-50 мл 2-3 рази надобу. Внутрішньошкірні ін''єкції застосовують для циркулярної іпаравертебральної блокади (0,25-0,5% розчини).

Для зменшення всмоктування і пролонгації дії примісцевій анестезії в розчин Новокаїну додають розчин епінефрину гідрохлориду (1крапля 0,1% розчину на 2,5-10 мл розчину препарату).

Вищі добові дози для дорослих: разова — внутрішньом’язово 5 мл 2% розчину(0,1 г), внутрішньовенно 20 мл 0,25% розчину (0,05 г), внутрішньо – 0,25 г;добова — внутрішньом’язово і внутрішньовенно 0,1 г відповідно у вигляді 2% і0,25% розчину, усередину — 0,75 г. Для інфільтраційної анестезії для дорослих:перша разова доза на початку операції — не більше 500 мл 0,25% розчину (1,25 г)або 150 мл 0,5% розчину (0,75 г), потім протягом кожної години операції — небільше 1 000 мл 0,25% розчину (2,5 г) або 400 мл 0,5% розчину (2 г).

Дитячі дози: вища – 20 мг/кг маси тіла (4 мл – 0,5% розчину Новокаїну;8 мл – 0,25% розчину Новокаїну); середня – 10 мг/кг маси тіла (2 мл – 0,5%розчину Новокаїну; 4 мл – 0,25% розчину Новокаїну).

Побічна дія. Запаморочення, загальна слабкість, зниженняартеріального тиску, алергійні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до новокаїну, лікарськихзасобів аналогічної структури, параамінобензойної кислоти, її похідних.

Передозування. Може бути пов''язано з високою концентрацієюпрепарату в плазмі крові і виявлятися судомами, різким падінням артеріальноготиску, серцевими блокадами. Щоб уникнути передозування, необхідний ретельнийпостійний контроль стану серцево-судинної і дихальної систем. При виникненніконвульсій застосовують 50-100 мг внутрішньовенно болюсно сукцинілхолін, 5-10мг діазепаму, 50-100 мг тіопенталу, при дихальній недостатності – вентиляціюлегенів, ендотрахеальну інтубацію, при гіпотензії – вазопресорні засоби.

Особливості застосування. Уникати одночасного введення розчину новокаїну, щомістить епінефрин або норепінефрин, пацієнтам, які одержують інгібіторимоноаміноксидази, трицикличні антидепресанти. За необхідності спільногозастосування необхідний ретельний контроль стану пацієнта.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Введення розчину новокаїну, що містить епінефринабо норепінефрин, пацієнтам, які одержують інгібітори моноаміноксидази,трициклічні антидепресанти, може спричинити важку тривалу гіпертензію.Аналогічний ефект виникає внаслідок одночасного застосування новокаїну тавазопресорних препаратів. Спільне застосування з препаратами типу окситоцинможе супроводжуватися цереброваскулярними порушеннями. Фенотіазини ібутирофенони знижують пресорний ефект епінефрину. Метаболіт новокаїну –параамінобензойна кислота – знижує ефективність сульфаніламідів.

Умови та терміни зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі від 15 до 25°С. Термін придатності 2 роки. Відкрита пляшказберігається при кімнатній температурі в асептичних умовах протягом 24 годин.