ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

НОВОКАЇН

(NOVOCAINUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: procaine; 2-(діетиламіно)-етил4-амінобензоат гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтуватогокольору рідина;

склад: 1 мл 0,5% або 2% розчину містить: прокаїну гідрохлориду – 5 мг або 20мг, відповідно;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Анестетики. Препарати для місцевої анестезії. Ефіриамінобензойної кислоти. Код АТС N01B A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб з помірноанестезуючою активністю і великою широтою терапевтичної дії. Знижує збудливістьмоторних зон кори головного мозку, міокарда і периферичних холінореактивнихсистем. Має гангліоблокуючу дію, у тому числі спазмолітичну на гладкумускулатуру; зменшує утворення ацетилхоліну. Порушує генерацію та проведеннянервових імпульсів в основному в немієлінових волокнах. Будучи слабкою основою,взаємодіє з рецепторами мембранних натрієвих каналів, блокує потік іонів натріювитісняє кальцій із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани.Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу напотенціал спокою. Виявляє аналгезуючу та протишокову активність, гіпотензивну іантиаритмічну дію. Протиаритмічна дія пов´язана із збільшеннямэфективного рефрактерного періоду, зниженням збудливості і автоматизмуміокарда. Усуває низхідний тормозний вплив ретикулярної формації стовбурумозку. Пригнічує вісцеральні рефлекси і соматичні полісинаптичні спінальнірефлекси.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні добревсмоктується. Швидко гідролізується в плазмі шляхом впливу естераз іхолінестераз плазми. Продуктами ензиматичного гідролізу є параамінобензойнакислота і діетиламінетанол. Із сечею екскретується 80% препарату. Новокаїнналежить до препаратів з надто короткою дією, що обумовлена його вираженим судинорозширювальнимефектом і високою рКа (8,9). Тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5– 1 год.

Показання для застосування. Для інфільтраційної,провідникової, епідуральної і спинномозкової анестезії, вагосимпатичної іпаранефральної блокади, потенціювання дії основних наркотичних засобів призагальній анестезії, купірування болю при виразковій хворобі шлунка,дванадцятипалої кишки, геморої, а також купірування болю різного генезу.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньом’язово,внутрішньовенно та ін’єкційно шарами в тканину. Для інфільтраційної анестезіїдорослим вищі дози на початку операції не більше 150 мл 0,5% розчину, даліщогодини до 400 мл 0,5% розчину, при паранефральній блокаді дорослим вводять уприниркову клітковину 50 – 80 мл 0,5% розчину Новокаїну. Для провідниковоїпаравертебральної анестезії у дорослих використовують 0,5% розчин Новокаїну (10– 15 мл), при анестезії плечового сплетіння у дорослих за Куленкампффомзастосовують 2% розчин Новокаїну (20 мл), при анестезії черевних гангліїв удорослих за Брауном застосовують 0,5% розчин Новокаїну (40 мл). Внутрішньовеннодорослим призначають від 1 до 10 – 15 мл 0,5% розчину. Для купірування болюНовокаїн застосовують внутрішньом’язово. Вищі дози 2% розчину для ін’єкцій длядорослих при внутрішньом’язовому введенні 0,1 г (5 мл). При епідуральнійанестезії пробна доза Новокаїну для дорослих становить 2 мл 2% розчину, привідсутності негативної дії (гіпотонія, брадикардія) вводять фракційно по 5 – 10мл, але не більше 20 – 25 мл розчину на одну операцію.

Дітям 0,5% розчин для ін’єкцій призначають у дозі до 15 мг/кг маситіла, доношеним новонародженим рекомендовано 0,25% розчин у дозі 5 – 12,5 мг/кгмаси тіла.

Побічна дія. Запаморочення, слабкість,артеріальна гіпотонія, колапс, алергічні шкірні реакції у вигляді кропив’янки.Можливий розвиток анафілактичного шоку.

Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату.

Передозування. Нудота, блювання, судинний колапс, збудливість,судоми, тремор, пригнічення дихання. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Перед застосуванням обов’язкове проведення проб наіндивідуальну чутливість до препарату. Слід враховувати, що при проведеннімісцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози, токсичністьНовокаїну тим більша, чим більш концентрований розчин застосовується. Новокаїнповільно проникає крізь неушкоджені слизові оболонки, тому він малоефективнийдля поверхневої анестезії. Для зняття системної дії, токсичності іпролонгованого эфекту використовується в комбінації з 0,1% розчином адреналінугідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2 – 5 мл розчину Новокаїну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат протидіє полегшеннюнервово-м’язової передачі, що викликається антихолінестеразними препаратами.При внутрішньовенному введенні Новокаїну посилюється міорелаксуючий ефектдитиліну. Спільне застосування Новокаїну і новокаїнаміду призводить допосилення ефектів останнього. Можлива перехресна сенсибілізація. Новокаїнзнижує ефективність протимікробних сульфаніламідних препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 3 роки.