ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КАПТОПРИЛ
(CАРТОРRIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сaptopril;
(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскоюповерхнею, з однією або двома рисками, з фаскою, із специфічним запахом;
склад: каптоприлу у перерахунку на 100 % речовину - 0,025 г (25 мг);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гранулак-70,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат або магніюстеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, діючі на ренін-ангіотензинову систему.Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС: С09А А01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Каптоприл - перший синтетичнийінгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що знайшов застосування вмедичній практиці. Блокуючи перетворення ангіотензину I в ангіотензин II,каптоприл виявляє судинорозширювальну дію, завдяки якій, зменшує загальнийпериферичний судинний опір (постнавантаження), тиск “заклинювання” у легеневихкапілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилиннийоб’єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуваннікаптоприл зменшує вираженість гіпертрофії міокарду лівого шлуночка, запобігаєпрогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівогошлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, тим самим покращуючивнутрішньоклубочкову гемодинаміку, та перешкоджає розвитку діабетичноїнефропатії.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат швидко та майжеповністю (не менше 75 %) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Уприсутності їжі біодоступність знижується на 30 - 40 %. Максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається через 30 - 90 хв. Зв’язування збілками, здебільшого з альбуміном, становить 25 - 30 %. Проходить крізьгістогематичні бар’єри, виключаючи гематоенцефалічний бар’єр, проникає крізьплаценту. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить менше 3годин та збільшується при нирковій недостатності. Екскретується здебільшогонирками як у вигляді метаболітів, так і в незміненій формі (до 50 %). Протягом24 годин виводиться 95 % препарату, що всмоктався. Максимальне зниженняартеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60 - 90хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту дозозалежна і досягає оптимальнихзначень протягом декількох тижнів.
Показання для застосування. Каптоприл застосовують при гіпертонічній хворобі,симптоматичній артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності,діабетичній нефропатії при інсулінзалежному цукровому діабеті, а також укомплексній терапії інфаркту міокарда, стенокардії напруження, хронічноїниркової недостатності.
Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо за 1 годину до їжі.
Для дітей препарат застосовують надто рідко, тільки у випадкахнеефективності інших лікарських засобів!
Для дітей молодшого віку початкова доза становить 0,3 мг/кг на добу;максимальна - 3 мг/кг на добу в декілька прийомів.
Для дорослих при артеріальній гіпертензії: початкова доза - 25 мг 2 - 3рази на добу. У разі необхідності разова доза може бути поступово збільшена до50 мг 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить - 150 мг. Якщотерапевтичний ефект недостатній - приєднують тіазидний діуретик.
При серцевій недостатності: початкова доза - 6,25 мг - 12,5 мг 3 разина добу з поступовим (по мірі необхідності) збільшенням дози до 25 мг 3 рази надобу.
При діабетичній нефропатії Каптоприл призначають у дозі 75 - 100мг/добу.
При нирковій недостатності, якщо кліренс креатиніну становить не менше30 мл/хв/1,73 м2, доза Каптоприлу становить 75 мг - 100 мг на добу.При більш вираженому ступені порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза становить не більше 12,5 мг на добу(можливе поступове збільшення, але до менших, ніж звичайні, доз). При вираженихпорушеннях функції нирок індивідуально підбирають найменшу дозу, яка підтримуєдостатній терапевтичний ефект.
Дозу та термін лікування встановлює лікар (індивідуально залежно відреакції хворого на лікування).
Побічна дія. При застосуванні Каптоприлу можливі:
- з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,відчуття втоми, астенія;
- з боку cерцево-судинної системи: ортостатична гіпотонія; рідко -тахікардія;
- з боку травної системи: нудота, зниження апетиту; рідко - біль вживоті, діарея, погіршення функції нирок, підвищення активності печінковихтрансаміназ;
- з боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, дуже рідко упацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз;
- з боку дихальної системи: сухий кашель;
- зміна лабораторних показників: гіперкаліємія, протеїнурія;
- алергічні реакції: шкірний висип, рідко - ангіоневротичний набряк,набряк Квінке, бронхоспазм.
Протипоказання. Каптоприл не застосовують в таких випадках:
- при підвищеній чутливості до препарату або до інших інгібіторів АПФ;
- при набряку Квінке (в тому числі в анамнезі після застосуванняінгібіторів АПФ, спадковий);
- при вагітності (може викликати тяжку дисплазію і навіть смертьплоду);
- при стенозі устя аорти або наявності інших перешкод відтоку крові ізлівого шлуночка серця;
- при годуванні груддю (на період лікування припиняють);
- при двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиноїнирки з прогресуючою азотемією;
- при гіперкаліємії;
- при стані після трансплантації нирки;
- при первинному гіперальдостеронізмі.
Передозування. Проявляється вираженою гіпотензією, розвиткомінфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічнихускладнень на фоні різкого зниження артеріального тиску.
Лікування: пацієнту слід прийняти горизонтальне положення (ноги маютьбути підняті) та ввести йому внутрішньовенно ізотонічний розчин натрію хлоридуабо інші плазмозамінні рідини для корекції об’єму циркулюючої крові (ОЦК),застосувати гемодіаліз.
Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовуватиКаптоприл у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями через збільшення ризикувиникнення нейтропенії та агранулоцитозу. Число лейкоцитів у крові в перші 3місяці лікування необхідно контролювати через кожні 2 тижні, в подальшому -через кожні 2 місяці.
Перед початком лікування Каптоприлом необхідно компенсувати втратурідини та солей, тому що існує небезпека виникнення вираженої артеріальноїгіпотензії.
З обережністю застосовують Каптоприл у пацієнтів з вираженимизахворюваннями нирок. Перед початком, а також регулярно в процесі лікуванняКаптоприлом слід контролювати функцію нирок.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю Каптоприл застосовуютьпід ретельним медичним контролем.
При прийомі Каптоприлу може бути хибнопозитивна реакція при аналізісечі на ацетон.
Необхідна обережність при управлінні транспортними засобами або привиконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, через те, що можливезапаморочення, особливо після початкової дози Каптоприлу.
Під час лікування Каптоприлом показана дієта з низьким вмістом натрію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Каптоприлу здіуретиками, вазодилататорами, гангліоблоківниками та бета-адреноблоківникамигіпотензивна дія Каптоприлу посилюється; з індометацином та іншиминестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) - можливе зниження гіпотензивноїдії Каптоприлу; з пробенецидом - можливе уповільнення виведення Каптоприлу зсечею; з солями літію - можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові,що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Одночасне застосування зкалійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, добавками калію до дієти,калієвмісними замінниками солі може призводити до гіперкаліємії.
Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти(наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризик розвиткугематологічних порушень.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці.
Термін зберігання - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.