ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КАПОТРИЛ
(КАPOTRIL(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: captopril; 1-[(2S)-3-Меркапто-2-метилпропіоніл]-L-пролін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки квадратної форми, двоопуклі,білого кольору або майже білого кольору подвійною розподільчою рискою з обохбоків, які ділять таблетку на 4 частини;
склад: кожна таблетка містить каптоприлу 25 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат,аеросил А200, кислота стеаринова, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.
Код АТС С09А A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Капотрил є високоспецифічним конкурентнимінгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту I, (АСІ), який відповідає заперетворення ангіотензину I в ангіотензин II.
Припускається, що каптоприл перешкоджає розпаду брадикініну, який маєсудинорозширювальний ефект та підвищує синтез простагландинів. Вказанімеханізми обумовлють зниження загального периферичного судинного опору,артеріального тиску та постнавантаження на міокард.
При застійній сердцевій недостатності знижує постнавантаження, тискзаклинювання в легеневих капілярах і опір у легеневих судинах, підвищуєхвилинний об’єм крові і толерантність до фізичних навантажень.
Капотрил може зменшувати протеїнурію у хворих на артеріальнугіпертензію і діабетичну нефропатію.
Фармакокінетика. Препарат швидковсмоктується при прийманні внутрішньо. Біодоступність при пероральномуприйманні становить не менше 75%. Одночасне приймання іжі зменшує абсорбцію на30 - 55%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягаються через 30 - 90 хвпісля приймання. Початок дії – через 15 - 60 хв, максимальний гіпертензивнийефект досягається через 60 - 90 хв, тривалість дії дозозалежна і становить 6-12 год. Зв’язування з білками плазми крові низьке: 25 - 30%, переважно зальбуміном. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення – не менше 3 год,підвищується при нирковій недостатності (3,5 - 32 год). Понад 95% виводиться зсечею, з них 45 - 50% у незміненому вигляді, інша частина – у виглядіметаболітів.
Показання для застосування.
- Артеріальна гіпертензія;
- застійна серцева недостатність;
- стан після інфаркту міокарда з дисфункцією лівого шлуночка;
- діабетична нефропатія.
Спосіб застосування та дози.
Звичайна доза для дорослих.
Початкова доза при артеріальній гіпертензії: 25 мг 2 - 3 рази на добу.За необхідності дозу можна збільшити через 1 - 2 тижня до 50 мг 2 3 рази надобу.
Для хворих з дисфункцією лівого шлуночка після інфаркту міокарда –разова доза 6,25 мг, потім 12,5 мг 3 рази на добу з поступовим збільшенням до25 мг 3 рази на добу протягом кількох днів. За призначенням лікаря доза можепідтримуватися на рівні 50 мг 3 рази на добу.
При діабетичній нефропатії: 25 мг 3 рази на добу.
Початкова доза Капотрилу для хворих із серцевою недостатністю: 6,25 -12,5 мг 2 - 3 рази на добу, доза поступово збільшується при необхідності щоднядо 50 мг 2 - 3 рази на добу.
За призначеннямлікаря доза може становити від 50 мг до 100 мг 2 - 3 рази на добу.
Початкова доза від 6,25 мг до 12,5 мг 2 - 3 рази на добу призначаєтьсяхворим, організм яких зневоднений або знесолений внаслідок сечогінної терапії,а також хворим з порушенням функції нирок. Такі хворі повинні перебувати підмедичним контролем протягом однієї години після приймання первинної дози, щобпростежити, чи не відбудеться різке зниження кров''яного тиску.
Звичайна доза для дорослих становить 75 - 150 мг препарату на добу,максимальна добова доза – 300 мг.
При гіпертонічних кризах можливе сублінгвальне застосування препарату(особливо у людей похилого віку) у дозі 25 - 50 мг.
Звичайна доза для дітей.
Дітям препаратпризначають лише у випадку неефективності інших лікарських засобів. Добова доза1 - 2 мг на 1 кг маси тіла дітини. Дозу потрібно ділити на 2 - 3 приймання.
Тривалість лікуванняКапотрилом залежить від перебігу захворювання, ефективності та індивідуальноїпереносимості препарату і визначається лікарем.
Побічна дія. При застосуванні у звичайних дозах (50 - 100мг/добу) відзначаються у поодиноких випадках.
Можливі шкірнівисипання, набряк Квінке, гіперемія шкіри обличчя, виражена артеріальнагіпотензія (особливо у хворих із серцевою недостатністю, що одержуютьдіуретики), сухий кашель, протеїнурія, нефротичний синдром, нейтропенія іагранулоцитоз (що супроводжується інфекційними ускладненнями; рідковідзначаються тахікардія, біль у ділянці грудей (особливо при дегідратації),анорексія, відчуття сухості в роті (звичайно минає на 2 - 3-й місяцьлікування), виразки слизової оболонки травного тракту, холестаз, біль у ділянціживота, діарея або запор, головний біль, запаморочення, порушення сну,парестезії, підвищення активності печінкових ферментів, вмісту залишковогоазоту, креатиніну, калію в сироватці крові, псевдопозитивна реакція на ацетон укрові.
Необхідно також враховувати можливість розвитку ангіоневротичногонабряку. Якщо тембр мовлення змінився, тобто набрякові піддалися голосоващілина або глотка, це може призвести до закриття дихальних шляхів і фатальногорезультату. Тому приймання препарату необхідно припинити з появою перших ознакнабряку і провести симптоматичне лікування.
Можливийпрояв вищевказаних побічних дій має перебувати під ретельним медичнимконтролем.
Протипоказання. Капотрил протипоказаний хворим з підвищеноючутливістю до даного препарату або до будь-яких інших інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту. Протипоказане приймання Капотрилу хворим налейко- і тромбопенією, а також хворим, схильним до ідіопатичного набрякуКвінке, пацієнтам з білатеральним стенозом ниркових артерій.
Протипоказане лікування препаратом хворих після трансплантації нирок.
Приймання препарату при вагітності та в період лактації протипоказаний.
Передозування.Передозуваннянайчастіше характеризується вираженою артеріальною гіпотензією. При цьому слідвводити внутрішньовенно ізотонічний розчин хлориду натрію для корекції об’ємуциркулюючої крові.
Капотрилвиводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування. При порушеннях функції нирок приймання препаратуслід починати з нижчих доз (6,25 мг 2 - 3 рази на добу), а підвищувати дозинеобхідно обережно і поступово. Перед початком терапії, а потім щомісяця слідвизначати вміст білку в сечі. Якщо його кількість в сечі перевищує 1 мг/добуабо протеїнурія посилюється, то продовження лікування необхідно ретельно обгрунтувати.Можливе посилення виділення білка в перші 8 місяців терапії. Починаючи з 9-гомісяця терапії слід визначати вміст білка в сечі з інтервалом у 3 місяці.
У хворих здефіцитом натрію та/або при гіповолемії, реноваскулярній гіпертензії дозуКапотрилу слід підбирати особливо обережно, оскільки через посилене вивільненняреніну гіпотензивна дія капотрилу стає виразнішою, зрідка можлива тахікардія.
Побічні ефектичастіше відзначалися у хворих з аутоімунними захворюваннями, тому у такиххворих слід регулярно контролювати склад крові та функціональний стан нирок.
При серцевійнедостатності після приймання перших доз Капотрилу частіше спостерігаєтьсясимптоматична гіпотензія, тому встановлювати дози потрібно в умовах стаціонару.
Рекомендованапочаткова доза для хворих, які лікуються діуретиками, становить 6,25 - 12,5 мг2 - 3 рази на добу.
Вміст лейкоцитів у периферічній крові необхідно контролювати щомісяця,а у подальшому – 1 раз на 3 місяці. При аутоімунних захворюваннях кількістьлейкоцитів у крові в перші 3 місяці терапії необхідно контролювати з інтервалому 2 тижні, а у подальшому – з інтервалом 1 - 2 місяці. У разі виявленнялейкопенії (кількість лейкоцитів менше 4 ´ 109 л), необхідновизначити лейкоцитарну формулу. Якщо кількість нейтрофільних гранулоцитів нижче1 ´ 109 л, то лікування Капотрилом слід припинити. Привиникненні перших симптомів інфекції рекомендується дослідити складпериферичної крові.
Артеріальнугіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, необхідно усувати шляхомпоповнення об’єму циркулюючої крові.
Значна втратарідини, підвищена пітливість, блювання, діарея можуть бути наслідком тяжкоїартеріальної гіпотензії.
Слід звертати увагу пацієнта на те, що у разі появиперших симптомів інфекційного захворювання необхідно звертатися до лікаря, неприпиняючи приймання препарату самостійно. При значній втраті рідини,підвищеній пітливості, блюванні, діареї пацієнт повинен звернутися до лікаря,оскільки цих станів може бути тяжка артеріальна гіпотензія.
Припиненняпроведення антигіпертензивної терапії до хірургічного втручання не завждибажано. Проте анестезіолог зобов''язаний знати про проведення такої терапії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вживання Капотрилу з алкоголем, сечогіннимизасобами та іншими лікарськими засобами, які знижують кров’яний тиск, можепризвести до додаткового значного зниження тиску. [Несподіване і різке зниженнятиску може наступати в перші п''ять годин після прийняття первинної дозиКапотрилу. Припинення приймання сечогінних препаратів приблизно за тиждень допочатку лікування Капотрилом або початок лікування з невеликих доз, знизитьнегативну реакцію організму].
Нестероїдніпротизапальні засоби, особливо індометацин, можуть знизити протигіпертонічнудію Капотрилу. Для одержання бажаного ефекту хворий має перебувати знаходитисяпід ретельним спостереженням лікаря.
ВживанняКапотрилу одночасно із процедурою переливання крові з банку крові і плазми,приймання циклоспорину, калійзберігаючих сечогінних засобів, медикаментів, щомістять калій, калійні добавки або речовини з високою концентрацією калію, можепризвести до гіперкаліємії. Рекомендується здійснювати постійний контроль завмістом калію в сироватці крові.
Збільшуєтьсяризик появи потенційно фатальної нейтропенії або агранулоцитозу при одночасномуприйманні Капотрилу з алопуринолом, цитостатиками, кортикостероїдами тапрепаратами, які пригнічують функції кісткового мозку.
При одночасномуприйманні препарату з симпатоміметичними засобами може знизитися дія Капотрилу.
Спостерігалисязбільшення концентрації у сироватці крові іонів літію і токсичність приприйманні Капотрилу.
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці,при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.